комбинации от пеницилини (combinations of penicillins) | ATC J01CR50

Пеницилините представляват група антибиотици, които съдържат в молекулата си тиазолидинов пръстен, прикрепен към бета-лактамно ядро, което носи аминогрупа на 6 позиция. Те са производни на 6-аминопеницилиновата киселина. Всички пеницилини имат следният механизъм на действие: нарушават синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена, което води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).

В зависимост от спектъра на действие, пеницилините се делят на широкоспектърни и тесноспектърни. Редица микроорганизми продуцират ензима бета-лактамаза, който разрушава бета-лактамния пръстен на пеницилините и обуславя развитието на резистентност спрямо тях.

Показания за употреба

Комбинации от пеницилини се използват за лечение на среден отит, остър синузит, фарингит, ангина, остър и обострен хроничен бронхит, инфектирани бронхиектазии, бактериални пневмонии, причинени от чувствителни микроорганизми; инфекции на стомашно-чревния тракт - язвена болест, хронични гастродуоденити; цистит, пиелонефрит, безсимптомна бактериурия; аднексит, цервицит, ендометрит, гонорея; инфекции на кожата и меките тъкани; бактериален ендокардит. Пеницилините оказват влияние върху следните микроорганизми: стрептококи, листерии, клостридии, актиномицети, менингококи, гонококи, бордетела пертусис, хемофилус инфлуенца, ешерихия коли, салмонела, протеус мирабилис и шигела.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици, цефалоспорини или други бета-лактами. Анамнестични данни за прекарана в миналото остра и тежко протичаща алергична реакция, дължаща се на прием на бета-лактамен антибактериален препарат.

Предупреждения и предпазни мерки

Преди започване на терапия с комбинации от пеницилини трябва да бъдат изключени предишни реакции на свръхчувствителност към бета-лактамни агенти и други алергени, поради възможност от развитие на сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилактични, анафилактоидни (вкл. шок)). Подобни усложнения са значително по-често срещани при пациенти с алергична диатеза към множество алергени.

При приложението на пеницилини, особени в комбинации, е възможно развитието на тежки кожни алергични реакции, като синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза, лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми, както и остра генерализирана екзантематозна пустулоза.

По време на лечение с антибиотици и малко след това е възможно развитието на псевдомембранозен колит, който се проявява с тежка и постоянна диария, която в някои случаи може да бъде животозастрашаваща. В подобни случаи лечението трябва да бъде прекратено и да се потърси медицинска помощ.

Възможно е селектирането на устойчиви на микроорганизми, които причиняват суперинфекции (гъбични и бактериални).
Поради потенциална нефротоксичност, комбинации от пеницилини трябва да се използва внимателно при пациенти с бъбречно заболяване или при такива на хемодиализно лечение. Интравенозните дози и интервалите на приложение трябва да бъдат коригирани според степента на увреждане на бъбречната функция.

Терапията с пеницилинови антибактериални средства, които се прилагат във високи дози, особено при пациенти с увредена бъбречна функция, може да доведе до поява на неврологични усложнения под формата на конвулсии (гърчове).

Нежелани лекарствени ефекти

Терапията с комбинации от пеницилини може да причини появата на следните странични ефекти: гадене, повръщане, диария, стоматит, глосит (черен "космат" език), реакции на свръхчувствителност (кожен обрив, уртикария, ангиоедем, болки в ставите и мускулите, повишаване на температурата, анафилаксия, синдром на Лайъл, оток на ларинкса, серумна болест, алергичен васкулит), сънливост, умора, главоболие, световъртеж, припадъци, нарушения в броя на кръвните клетки (рядко), нарушения в кръвосъсирването, псевдомембранозен и хеморагичен колит (наблюдават рядко).

Лекарствени взаимодействия

Едновременното приложение на комбинации от пеницилини и хепарин или орални антикоагулант, може да наруши кръвосъсирването с повишен риск от появата на кръвоизливи и кръвонасядания. Пеницилините удължават действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти. Те намаляват екскрецията на метотрексат, а тяхната секреция се забавя от пробенецид. Пеницилините не трябва да се смесват с аминогликозиди в една спринцовка поради взаимното им инактивиране. Те намаляват ефективността на оралните контрацептиви, поради което се препоръчва използването на допълнителни методи за контрацепция в периода на лечение с пеницилини.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозата се определя в зависимост от естеството на инфекцията, нейната локализация и тежест.

Изображение: freepik.com