Други противомикробни препарати
Противомикробните препарати представляват голяма група от химични съединения и физични агенти, които се използват за унищожаване на микроорганизмите или за предотвратяване на тяхното развитие. В тази група се включват антибиотиците (наричан още антибактериални средства), антимикотиците (противогъбични препарати), антивирусните, противотуберкулозните и противопаразитните медикаменти.
Други противомикробни препарати - противогъбични лекарствени средства
Противогъбичните средства са лекарствени молекули с фунгициден (унищожават гъбичките) или фунгистатичен (стопират размножаването) ефект, които се използват за лечение и профилактика на гъбични инфекции (микози). Анмикотиците са значително по-малко на брой в сравнение с антибактериалните агенти, тъй като представлява трудност селектирането на съединения, които атакуват ефективно еукариотните микроорганизми. Основният механизъм на действие на тези медикаменти е потискане синтезата и функцията на гъбичната цитоплазмена мембрана, богата на стероли, както и инхибиране на нуклеиновата синтеза. Противогъбични лекарства, увреждащи цитоплазмената мембрана, са съединения от групата на "Азолите" - кетоконазол, миконазол, клотримазол, флуконазол, и полиени като нистатин и амфотерицин B. Към препаратите, потискащи нуклеиновата синтеза са пиримидините (флуцитозин) и безофураните (гризеофлувин)
Други противомикробни препарати - антивирусни лекарствени средства
Антивирусните препарати са клас лекарствени съединения, използвани за специфично лечение на определени вирусни инфекции. За разлика от повечето антибиотици, антивирусните лекарства не унищожават прицелния патоген, а възпрепятстват различни етапи от навлизането му в клетката хазяин и вирусната репликация (размножаване). За голяма част от вирусните инфекции не съществува специфично лечение. Повечето от антивирусните лекарства, които се използват в медицинската практика днес, са предназначени за борбата с ХИВ, херпесни вируси, вируса на хепатит В и С, грипните вируси А и В. Провеждат се редица клинични проучвания, целящи разширяване обхвата на антивирусните препарати към други семейства от патогени.
Антивирусната терапия се затруднява от следните особености на вирионите:
- представляват облигатни вътреклетъчни паразити;
- характеризират се с бърза вирусна репликация;
- мутират често, което води до появата на резистентни на даден медикамент вирусни мутанти.
Съществен недостатък на противовирусните медикаменти е, че активността им е ограничена единствено срещу репликиращи се вируси, но не оказват влияние върху вируси в латентен стадий на развитие.
Основните цели на антивирусната терапия са:
1. Промяната в генетичния материал на клетката, така че вирусът да не може да го използва за своята репликация, инхибиране на вирусни ензими, експресия на вирусни протеини от клетката гостоприемник и асемблирането им в инфекциозна вирусна частица.
2. Да предотврати напускането на клетката хазяин от новообразуваните вируси.
Механизъм на действие на противовирусни лекарствени средства:
- Захващането, пенетрация и стрипинга на вирусните частици - римантадин и амантадин, използвани за лечение на инфекции с грип тип "А", антиретровирусни медикаменти за лечение на ХИВ - енфувиртид, маравирок;
- Потискане синтезата на вирусните ДНК и РНК:
- инхибиране образуването на нуклеотиди - ацикловир, ганцикловир (херпесни и цитомегаловирусни инфекции), видарабин (херпесни енцефалити и кератити), рибавирин (грип B)
- нуклеозиди и нуклеотиди, инхибитори на вирусния ензим обратната транскриптаза - зидовудин, диданозин, ставудин, ламивудин, абакавир, тенофовир дизопроксил фумарат, емтрицитабин (ХИВ-инфекции)
- ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза - невирапин, ефавиренц, делавирдин (ХИВ-инфекции);
- Блокиране синтезата на вирусния протеин на ниво РНК-транслация - интерферон (ХИВ-инфекции, хепатит B и C);
- Протеазни инхибитори - саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир, ампренавир, лопинавир + ритонавир, атазанавир, фозампренавир, типранавир, дарунавир и други, използвани в терапията на ХИВ и хепатит C.
Други противомикробни препарати - противотуберкулозни лекарствени средства
Инфекциите, причинени от туберкулозния бактерии (Mycobacterium tuberculosis), са представлявали предизвикателство пред медицинската наука, както в миналото, така и понастоящем. Въпреки наличната профилактика под формата на противотуберкулозна ваксина (БЦЖ), все по-често се регистрират нови случай на заболяването. Трудността при лечението на тези инфекции идва от някой специфични особености на M. tuberculosis - размножава се вътреклетъчно, инфекциозният процес се развива бавно, а клетъчната му обвивка е богата на восъци, което препятства пенетрацията на антибактериалните агенти. При лечението на туберкулозната инфекция, което може да продължи повече от 6 месеца, често възникват резистентни клетки. Това налага използването на комбинация от медикаменти с противотуберкулозна и противовъзпалителна активност.
Най-често използваните противотуберкулозни лекарствени средства включват:
Класическата терапия включва изониазид, рифампицин и етамбутол за период от 6-9 месеца. В случаи на резистентна към посочените медикаменти туберкулоза, в съображение влиза комбинацията от флуорохинолонови антибиотици и аминогликозиди (прилагат се само инжекционно) като амикацин, канамицин или капреомицин, като терапията може да продължи от 20 до 30 месеца. Някои нови лекарствени молекули като бедаквилин и линезолид могат да се използват като допълнителни средства в съвременната комбинирана терапия.
Библиография
https://gmch.gov.in/e-study/e%20lectures/Microbiology/29%20Anti-viral%20drugs.pdf
http://www.chem.uzh.ch/zerbe/MedChem/MedChem10_Antiviral.pdf
https://en.wikipedia.org/wiki/Antifungal
https://en.wikipedia.org/wiki/Antiviral_drug
https://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/tuberculosis/diagnosis-treatment/drc-20351256
Микробиология - Медицинско издателство "АРСО" София 2000
Коментари към Други противомикробни препарати