Антипаркинсонови лекарства

1. Функция на антипакинсоновите лекарства

2. Групи антипаркинсонови лекарства

3. Предписване на антипаркинсонови лекарства

4. Взаимодействия на антипаркинсонови лекарства

5. Нежелани ефекти при приема на антипаркинсонови лекарства

6. Противопоказания за прием на антипаркинсонови лекарства

7. Препоръки при приема на антипаркинсонови лекарства

Облекчаването на симптомите при болестта на Паркинсон се извършва с помощта на антипаркинсонови лекарства. Това са група медикаменти, които действат чрез увеличаване активността на допамина или намаляване активността на ацетилхолина в централната нервна система.

Болестта на Паркинсон е невродегенеративно заболяване, което засяга клетки в мозъка, наречени substantia Nigra. Нормалната функция на тези клетки е да регулират действието на други клетки, в други региони на мозъка, чрез освобождаване на вещество наречено допамин.

При болестта на Паркинсон има недостиг на допамин, което води до тремор в ръцете, краката, челюстите, главата или до скованост на крайниците и тялото, както и брадикинезия (забавяне на движенията).

При хората в късния стадий на болестта на късния стадий на Паркинсон, 80% и повече от клетките, произвеждащи допамин не функционират. А без него нормалното, координирано движение на тялото и крайниците е невъзможно.

За повече информация прочетете:

»Болест на Паркинсон

»Деменция при болестта на Parkinson

Функция на антипакинсоновите лекарства

Антипакинсонови лекарства се приемат, с цел да заместят нивата на допамин в мозъка или да имитират действието му.

Антипаркинсоновите лекарства нямат свойството да лекуват заболяването, а по-скоро се приемат с цел справяне със симптомите на болестта Паркинсон и други форми на паркинсонизъм. Целта е до колкото е възможно да се контролира движението и да се увеличи координацията на крайниците.

Групи антипаркинсонови лекарства

Антипакинсоновите лекарства се разделят на две групи:

• Централни допаминергични средства - които повишават производството на допамин и такива, които повлияват метаболизма на допамина, чрез потискане на  веществата, които участват в трансформирането (Моноаминооксидаза-В - МАО-В) и лекарства, които стимулират допаминовите рецептори.
• Централни М-холинолитици - те са подходящи за повлияване на тремора и отчасти на мускулната ригидност. Блокират освобождаването на ацетилхолин, компенсирайки ниските нива на допамин. Също така блокират действието на други вещества в мозъка, като по този начин намаляват някои неволни потрепвания.

Допа и производни на допа

Допа и производни на допа са група медикаменти прилагани за повлияване симптомите при болестта на Паркинсон. Към тази група се отнасят:

• леводопа;
• мелеводопа - метилов естер на леводопа и
• етилеводопа - етилов естер на леводопа.

Леводопа

Първото открито и едно от най-често използваните антипакинсонови лекарства е аминокиселината L -3,4-дихидроксифенилаланин, означена като леводопа (Levodopa) или Л-допа.

Леводопа е предшественик на невротрансмитера допамин. Когато се прилага орално в големи дневни дози, някои молекули леводопа успяват да избегнат метаболизма в кръвния поток и да навлязат в мозъка, където оцелелите допаминови неврони ги превръщат в допамин чрез процеса на декарбоксилиране (отстраняване на карбоксилна група, СООН).

Медикамента повлиява основно мускулната ригидност и хипокинезията. Практически треморът почти не се влияе.

Приема на големи дози леводопа е свързан с повишен риск от шизофрения, както и други нежелани странични ефекти, като ортостатична хипотония, гадене, прекомерна сънливост (повече информация за възможните странични ефекти ще намерите по-долу).

Освен това, приема на леводопа в продължение на дълъг период от време може да доведе до проблем, наречен "ефекта на включване-изключване", при който пациентът изведнъж се оказва неспособен да помръдне. Това може да трае няколко минути или дори няколко часа.

Когато фазата приключи, пациент отново може да се движи нормално, но ефектът може да се появи отново и отново без предупреждение.

Появата на този проблем налага навременна консултация с лекуващия лекар, който да нанесе корекция в дозировката на медикамента. Абсолютно противопоказно е пациентът сам да намаля или спира предписаното му лечение.

За да се увеличи доставката на леводопа в мозъка и съответно да се намали значително дозата, леводопа се допълва с карбидопа (аналог на леводопа). Карбидопа инхибира декарбоксилирането на леводопа и превръщането му в допамин преди преминаването в кръвно-мозъчната бариера (самият допамин не може да прониква през кръвно-мозъчната бариера). Като резултат големи количества от леводопа могат да достигнат мозъка, което значително редуцира дозата и съответно намалява риска от тежки нежелани реакции.

Комбинацията на Л-допа и карбидопа е показала добри резултати за възстановяване нивото на допамин в мозъка.

Допаминови агонисти

Допаминовите агонисти са лекарства, които имитират ефекта на допамин, чрез стимулиране на същите клетки като допамина - свързват се към допаминовите рецептори на допаминергичните неврони (невроните, които обикновено се синтезират и използват от допамина). Стимулирането на рецепторите увеличава допаминергична активност в мозъка, като по този начин се намалява тежестта на симптомите на паркинсонизъм.

Те имат няколко предимства пред лечението с леводопа:

• допаминовите агонисти не изискват поемане и освобождаване от клетките substantia Nigra;
• те не се конкурират с аминокиселини за транспорт, така и високо съдържание на протеини в храната не са проблем;
• ефекта на индивидуална доза трае по-дълго.

Едно от най-важните предимства на допаминовите агонисти е тяхната способност да забавят началото на дискинезия, когато се използват вместо леводопа в началото на болестта. Пациентите, които са приемали допаминов агонист вместо леводопа през първите  1-2 години са склонни да развият дискинезии значително по-късно, отколкото тези, които започват с леводопа.

От друга страна, допаминовите агонисти не са толкова ефективни, при контролирането на някои симптоми на паркинсонизъм, както леводопа и могат да доведат до по-голямо объркване при пациенти в напреднала възраст. Поради тази причина, при по-възрастните пациенти лечението обикновено започва с леводопа. Докато за по-младите пациенти се препоръчва да започнат с допаминов агонист, за да се забави дискинезията в рамките на много по-дълъг период от време.

Допаминовите агонисти са:

• бромокриптин;
• перголид;
• дихидроергокриптин мезилат;
• ропинирол;
• прамипексол;
• каберголин;
• апоморфин;
• пирибедил;
• ротиготин.

Тези лекарства са химически модифицирани, така че да могат да получат достъп до мозъка.

Апоморфин се инжектира и има много кратка продължителност на действие. Той е предназначен за периодично приложение, докато се изчаква ефекта от други лекарства да започне.

Страничните ефекти на допаминовите агонисти включват халюцинации и умствено объркване.

Инхибитори на моноаминоксидаза Б

Инхибитори на моноаминоксидаза Б или МАО-В инхибитори ограничават действието на моноаминоксидаза В - ензим, който разгражда леводопа в мозъка. Следователно, МАО-В инхибиторите удължават ефективността на допамина, както и дозата на леводопа.

Прилагат се при пациенти, които приемат леводопа или комбинация от леводопа и карбидопа, за увеличаване на ефективността от лечението или при вече настъпил толеранс към леводопа (при по-продължително лечение).

Инхибитори на моноаминоксидаза Б са:

• селегилин и
• разагилин.

Единственият МАО-В инхибитор, който е широко използван при болестта на Паркинсон е селегилин.

Инхибитори на катехол-О-метил трансфераза

Инхибитори на катехол-О-метил трансфераза (СОМТ инхибитори) са други допаминергични средства, които ограничават действието на ензим, който превръща леводопа в допамин в периферията (извън мозъка). Това позволява по-голямо количество от леводопа да достигне до мозъка.

По този начин, СОМТ-инхибиторите увеличават ефективността на дозата на леводопа.

Инхибиторите на катехол-О-метил трансферазата не се приемат самостоятелно - прилагат се единствено паралелно с приема на леводопа. Освен това те се приемат с повишено внимание, понеже значително може да увеличат страничните ефекти на леводопа.

СОМТ-инхибитори са:

• толкапон;
• ентакапон
• и будипин.

Толкапон се приема само когато другите лечения не са дали резултат, понеже води до значително увреждане на черния дроб.

Адамантанови производни

Амантадин е антивирусно лекарство, което също има способност за намаляване симптомите на тремор и брадикинезия (бавно движение) при пациенти, страдащи от болестта на Паркинсон.

Докато неговия механизъм на действие не е съвсем изяснен, е установено, че амантадин има свойството да ускорява освобождаването на допамин от мозъка.

Прилага се в началото на лечението, преди леводопа.

Други групи лекарства, които може да се използват за лечение на болестта на Паркинсон са:

• Третични амини;
• Етери, химически близки до антихистамини;
• Етери на тропина или тропинови производни.

Прочете още:

»Адамантанови производни

Предписване на антипаркинсонови лекарства

Антипакинсоновите лекарства се продават във вид на таблети с нормално и удължено освобождаване, капсули с удължено освобождаване или инжекционни форми. Таблетките и капсулите се приемат с малко количество вода или мляко, освен ако не е предписано друго.

Препоръчителната доза зависи от конкретното лекарството, от индивидуалните особености на пациента, както и от стадия на заболяването.

Всички антипаркинсонови лекарства са достъпни само с рецепта и биват индивидуално предписвани от лекар. Намирането на точната доза за даден пациент е процес, който може да отнеме време и изисква търпение.

Лекарят трябва да предпише лечение, като вземе под внимание конкретните симптоми на пациента, от колко време се проявяват те, колко често и до колко симптомите пречат на нормалния му живот.

Няма дори двама пациенти, които да реагират еднакво на конкретно лекарство и лечение. Във връзка с това, може да се наложи да се изпробват различни варианти на лекарства и дозировки, преди да се намери най-добрата комбинация.

Освен това, може да се необходими дни или седмици преди да се прояви терапевтичния ефект на медикамента.

Взаимодействия на антипаркинсоновите лекарства

Както повечето медикаменти, така и антипаркинсоновите лекарства могат да взаимодействат с други лекарства и вещества.

Такова взаимодействие се наблюдава с използваните по време на операция, стоматологични процедури или спешно лечение медикаменти. Това от своя страна може значително да увеличи вероятността от поява на странични ефекти.

Приема на антипаркинсонови лекарства може да окаже влияние върху резултатите при изследване на захар в урината или кетони. Това сериозно затруднява контрола на диабета и редовното проследяване на заболяването.

Освен това, антипаркинсоновите лекарства подсилват ефектите на алкохола и други лекарства, които забавят централната нервна система.

Такова взаимодействие се наблюдава и с други лекарствени субстанции, поради което се препоръчва внимателното комбиниране на антипаркинсоновите с други лекарства и то след изричното съгласие на лекуващия лекар.

Информирайте Вашия лекар за всички лекарства, който използвате (със или без рецепта), особено ако приемате такива, които Ви правят сънливи, като например: транквиланти, фенотиазини, наркотични болкоуспокояващи, бензодиазепини, барбитурати, мускулни релаксанти, противогърчови лекарства, лекарства за лечение на тревожност.

Повишено внимание изисква приема на лекарства, които може да доведат до намалено потоотделяне.

Много лекарства за кашлица и простуда, които се продават без рецепта, съдържат съставки, които могат да Ви направят сънливи или да предизвикат сухота в устата. Бъдете внимателни при приема им.

Нежелани ефекти при приема на антипаркинсонови лекарства

Най-честите странични ефекти са:

• сънливост;
• безсъние;
• гадене;
• повръщане;
• виене на свят;
• загуба на апетит;
• стомашно неразположение;
• запек;
• затруднено или болезнено уриниране;
• пресъхване на устата, носа или гърлото;
• замъглено виждане;
• повишена чувствителност на очите.

Тези проблеми обикновено изчезват, тъй като тялото се приспособява към лекарството и не изискват лечение, освен ако не пречат сериозно на нормалното ежедневие. Уведомете лекуващия лекар, ако ефектите се засилят.

Понякога тези лекарства може да причинят намалено потоотделяне, което би могло да повиши телесната температура (хипертермия). Рискът от този сериозен страничен ефект е по-голям в горещо време или по време на енергични физически упражнения. Незабавно да се потърси лекарска помощ, ако телесната температура е твърде висока или ако са налице психични промени.

По-сериозни нежелани реакции са редки, но тяхната поява не е изключена. Консултирайте се незабавно с лекаря, предписал лекарството при поява на: объркване; болка в очите; кожен обрив; повръщане; болки в гърдите; затруднено преглъщане; неконтролируеми движения; мускулна скованост; нарушен сърдечен ритъм; халюцинации; разширени зеници.

Тежка алергична реакция към това лекарство е малко вероятна. Симптомите на сериозна алергична реакция включват:

• обрив;
• сърбеж;
• подуване;
• тежък световъртеж;
• проблеми с дишането;
• гърчове.

Ако забележите други ефекти, които не са изброени по-горе, свържете се с Вашия лекар или фармацевт.

Още за страничните ефекти от различните антипаркинсонови лекарства може да прочетете:

»Антипаркинсонови лекарствени средства

Противопоказания за прием на антипаркинсонови лекарства

Приема на антипаркинсонови лекарства трябва много внимателно да се прецени при пациенти с:

• неритмична сърдечна дейност;
• високо кръвно налягане;
• уголемена простата;
• някои форми на глаукома;
• запушване на хранопровода,
• стомаха или червата;
• някои алергии.

Тези лекарства може да предизвикат замайване или сънливост, което налага прекратяването на работата с машини или управление на МПС при този вид лечение.

Пациенти в напреднала възраст може да бъдат по-чувствителни към ефектите на тези лекарства и трябва да се използват предпазливо.

При евентуална бременност или опити за забременяване, лекуващия лекар ще прецени ползите и рисковете при продължаване или прекратяване на лечението. Липсват категорични данни относно секретирането на антипаркинсоновите лекарства в кърмата.

Препоръки при приема на антипаркинсонови лекарства

• Винаги приемайте антипаркинсонови лекарства точно според указанията.
• Никога не спирайте да приема на Вашето лекарство, без първо да се консултирате с лекаря, който ги е предписал.
• Постепенното намаляване на дозата от Вашия лекар, може да намали интензивността и броя на страничните ефекти, както и да предотврати задълбочаването им.
• Попитайте лекуващия си лекар за възможните странични ефекти от конкретния медикамент, както и специалните изисквания по време на лечението, относно приема на други лекарства и храненето.
• Ако Ви предстоят хирургични или стоматологични процедури осведомете екипа, че приемате антипаркинсонови лекарства.
• За да се сведе до минимум появата на световъртеж и замаяност, изправяйте се бавно при ставане от седнало или легнало положение.
• Никога не приемайте по-големи дози или по-често от предписаното.
• За облекчаване на сухота в устата дъвчете дъвка (без захар), смуче твърди бонбони (без захар), купчета лед или пийте повече вода.
• Следете внимателно за признаци на намалено потене. Ако това се случи, незабавно потърсете хладно или климатизирано помещение. Пийте много течности и се обличайте по-леко в горещ ден или при физическо натоварване.
• Ограничете употребата на алкохол.

Вижте още:

»Хранене при болест на Паркинсон

»Алтернативно лечение на болест на Паркинсон

»Какви други заболявания и състояния приличат на болестта на Паркинсон?

Изображения: freepik.com