Антипаркинсонови лекарствени средства МКБ Y46.7

Антипаркинсоновите средства са медикаменти за облекчаване на симптомите на нервно-дегенеративната болест на Паркинсон. При това заболяване се наблюдава увреждане на клетките на стриопалидарните ядра на главния мозък. Освен това е възможно и развитие на "фармакогенен паркинсонизъм", който се развива при употребата на някои лекарства (невролептици).

В патогенетично отношение заболяването се характеризира с нарушено равновесие между възбудните холинергични и инхибиращите (потискащите) допаминергични неврони в corpus striatum на екстрапирамидната система, дължащо се основно на намаленото съдържание на допамин.

Levodopa (Eldopa) е представител на средствата, повишаващи синтеза на допамин. Резорбира се добре в стомашно-чревния тракт. Преминава през кръвно-мозъчната бариера. Терапевтичният ефект на медикамента от групата на централните допаминергични средства е свързан с премахване на допаминовия дефицит в екстрапирамидната система. Повлиява добре симптомите на паркинсонизма, но не спира прогресирането на заболяването.

Страничните ефекти на препарата леводопа, спадащ към антипаркинсонови лекарствени средства, включват, но не се ограничават до:

• гадене и / или повръщане
• стомашно-чревно кървене
• сърдечни аритмии
• хипотония
• нарушено дишане
• дискенизии под различна форма (хорея - некоординирани, хаотични, неволеви движения на крайниците или на мускулите на лицето; атетоза - бавни, неволеви, червеобразни движения по горните крайници; тремор, тикове и др.)
• стискане или скърцане със зъби
• фалшиво чувство за благополучие
• звукови или зрителни халюцинации
• загуба на коса
• дезориентация и объркване
• анормално мислене
• екстремни емоционални състояния, особено безпокойство, но и прекомерно либидо
• ярки сънища или безсъние
• сънливост и нарколепсия

Продължителната му употреба води до:

• нервно-психични прояви - безпокойство, страх, агресивност, халюцинации, депресии и други прояви)
• обърканост, безсъние, дезориентация или кошмари
• загуба на тегло, изтощение, безсилие, световъртеж
• замразяване по време на движение
• лекарствена резистентност (недостатъчна доза)
• дискинезия при пикова доза
• on-off двигателни феномени

За избягване на страничните ефекти, като неволеви движения, се препоръчва намаляване на индивидуалната доза на препарата, но да се повиши честотата на приема на лекарството.

Co-careldopa (Sinemet) е съвременен терапевтичен препарат, който представлява комбинация между леводопа и инхибитори на допа-декарбоксилаза. По този начин се възпрепятства превръщането на леводопа в допамин извън централната нервна система и се увеличава количеството на леводопа, преминаващо през кръвно-мозъчната бариера, което позволява намаляване на използваните дози леводопа, а оттук и периферните нежелани лекарствени ефекти.

Co-beneldopa (Madopar) е с механизъм на действие, сходен с този на синемет. Не се препоръчва използването на препарата при пациенти под 25-годишна възраст, при тежки бъбречни, чернодробни и сърдечни увреждания, язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Страничните ефекти на Co-beneldopa и Co-careldopa включват:

• анормални неволеви движения на тялото (например на лицето, езика, ръцете)
• гадене, повръщане
• загуба на апетит
• халюцинации
• виене на свят
• объркване, безпокойство, възбуда
• депресия
• сънливост (включително и епизоди на внезапно заспиване)
• умора и слабост
• ниско кръвно налягане при промяна в положението
• аритмия, бърз сърдечен ритъм
• повишено сексуално желание
• сърбеж, обрив
• сухота в устата
• ярки сънища
• проблеми със съня
• поведенчески промени, например пристрастеност към хазарта, към пазаруване, необичайно увеличаване на апетит или преяждане
• припадък
• on-off феномени
• промени в броя на кръвните клетки
• промяна във вкуса или промени във вкуса
• понижено внимание
• промяна в цвета на урината
• отклонения в резултатите от лабораторните тестове
• проблеми с координацията или равновесието
• понижаване на остротата на мисленето
• повишено слюноотделяне
• повишено изпотяване
• скърцане със зъби

Selegilin (Jumex) е МАО-В инхибитор, който се използва при паркинсоници, които получават леводопа и имат влошен отговор към него (при развитие на толеранс към леводопа при продължителното му приемане). Препаратът може да засили някои нежелани ефекти на леводопа, но последните проучвания сочат, че намалява смъртността при пациенти, приемащи селегилин и леводопа, в сравнение с пациенти, които приемат само леводопа. Селегилинът може да забави прогресирането на паркинсоновата болест, когато се приложи в ранните стадии на болестта.

По-честите нежелани реакции при прием на селегилин, спадащ към антипаркинсонови лекарствени средства, включват:

• гръдна болка (тежка)
• разширени зеници
• бърз или бавен пулс
• главоболие (тежко)
• увеличени на необичайните движения на тялото
• повишена чувствителност на очите към светлина
• повишено изпотяване (с повишена телесна температура или студена, лепкава кожа) промени в настроението или други психични промени
• гадене и повръщане (тежко)
• схванат или болезнен врат

По-редките странични ефекти на терапията със селегилин се проявяват с:

• кървави или черни изпражнения
• кръвонасядане
• гърчове
• намалено отделяне на урина
• затруднено или често уриниране
• затруднения с дишането
• затруднения при говорене
• затруднение при преглъщане
• световъртеж или замаяност, особено при изправяне от легнало или седнало положение
• сухота в устата
• халюцинации (виждане, чуване или усещане на неща, които не са там)
• повишена жажда
• неравномерен пулс
• големи, плоски, сини или виолетови петна по кожата
• загуба на апетит
• загуба на контрол върху баланса
• мускулни болки или спазми
• гадене или повръщане
• скованост или изтръпване на ръцете, краката или устните
• бързи или подобни на червей движения на езика
• безпокойство или желание да продължи да се движи
• силна болка в стомаха
• треперене на краката и ръцете
• недостиг на въздух
• подуване на краката или долната част на краката
• подуване или възпаление на устата
• стягане в гръдния кош
• усукващи движения на тялото
• неконтролирани дъвчащи движения
• неволеви движения на лицето, шията, гърба, ръцете или краката
• необичайна умора или слабост
• повръщане на кръв или материал, който изглежда като утайка от кафе
• хрипове

Bromocriptine (Parlodel) е агонист на допаминовите рецептори, който се свързва с допаминовите рецептори (D2) в централната нервна система, при което се прилага за лечение на паркинсонизъм при болни, резистентни (намален ефект) към леводопа. Неговата употреба води до намаляване на дискенизиите. Дозата на препарата постепенно се покачва.

Наблюдавани чести нежелани ефекти при терапия с бромокриптин са:

• гадене
• повръщане
• запек
• намалено кръвно налягане - внезапно спадане на кръвното налягане
• сърдечни аритмии
• главоболие
• замаяност
• сънливост

Ако някоя от тези нежелани реакции продължава или се влоши, е наложителна консултация с лекуващия лекар. Много от пациентите, които използват това лекарство, не изпитват сериозни странични ефекти. Някои хора, приемащи бромокриптин са съобщили внезапно заспиване по време на обичайни ежедневни дейности (например говорене по телефона, шофиране).

Необходима е консултация с лекуващия лекар веднага, ако се появи някой от малко вероятни, но сериозни странични ефекти поради лечението с бромокриптин:

• болки в гърба
• студени / леко сини пръсти на ръцете или на краката
• промени в настроението или психичния статус (например депресия, обърканост, халюцинации, безпокойство)
• натрапчиви импулси (например хазарт)
• проблеми със съня
• постоянна водниста секреция от носа
• болки в стомаха
• подуване на краката
• промяната в количеството на урината
• изтръпване / вкочаненост на ръцете

Изисква се търсенето на незабавна медицинска помощ, ако възникне някоя от тези редки, но много сериозни нежелани реакции в резултат на прием на бромокриптин, спадащ към антипаркинсонови лекарствени средства:

• трудно и / или болезнено дишане
• кървави и / или черни изпражнения
• болка в гърдите
• бърз, аритмичен пулс
• тежко или продължително главоболие
• гърчове
• неясен говор
• слабост на едната страна на тялото
• проблеми със зрението (например намалено или замъглено виждане)
• повръщано, което прилича на утайка от кафе

Amantadine (Viregyt - K) принадлежи към средствата, потискащи обратното захващане на ендогенния допамин. Медикаментът стимулира освобождаването на допамин от допаминергичните неврони в стриопалидарната система. Лекарството потиска обратното захващане на допамина в синапса, като подобрява всички признаци на паркинсонизма, но при пациенти с леко изразени симптоми на заболяването. Амантадинът притежава и противовирусен ефект, насочен срещу вируса на грипа тип А2.

Наред със своите желани ефекти, амантадинът може да предизвика някои нежелани реакции. Въпреки че не всички от тези нежелани реакции могат да настъпят, при наличието им те могат да изискват медицинска помощ.

По-рядко срещаните странични ефекти поради прием на амантадин се проявяват с:

• объркване
• замъглено зрение
• затруднено уриниране
• световъртеж или замаяност
• припадане
• халюцинации - виждане, чуване или усещане на неща, които не съществуват
• подуване на ръцете, стъпалата, или долната част на краката

Редките нежелани реакции при терапия с амантадин се характеризират с:

• гърчове
• намалено зрение или друга промяна в зрението
• затруднена координация
• повишена температура, втрисане или болки в гърлото
• повишено кръвно налягане
• увеличаване на движенията на тялото
• възпаление и подуване на окото
• загуба на памет
• психическа депресия
• тежки промени в настроението или психиката
• кожен обрив
• неясен говор
• мисли за самоубийство или опити за самоубийство
• необясним задух

Някои странични ефекти на амантадина могат да се появят, като обикновено не се нуждаят от медицинска помощ. Тези нежелани реакции могат да изчезнат по време на лечението, когато организмът се адаптира към лекарството. Ако някой от следните странични ефекти на терапията с амантадин, спадащ към антипаркинсонови лекарствени средства, включват, продължава или създава дискомфорт на пациента, той може да потърси консултация с лекуващия лекар:

• възбуда, тревожност или нервност
• затруднена концентрация
• главоболие
• раздразнителност
• загуба на апетит
• гадене
• моравочервени петна по кожата или обрив, наподобяващ мрежа
• проблеми със съня или кошмар
• запек / диария
• намаляване на сексуалното желание
• сънливост
• сухота в устата, носа и гърлото
• фалшиво чувство за благополучие
• повръщане
• необичайна умора или слабост

Trihexyphenidyl (Parkisan) е антихолинергично средство, което блокира М-холинорецепторите в централната нервна система и в органите с вегетативна инервация. Използва се при лечение на болестта на Паркинсон и други паркинсоноподобни разстройства в комбинация с други медикаменти. Също така е показан за лечение на паркинсоноподобни странични ефекти на някои лекарства.

Странични ефекти, като:

• сънливост
• замаяност
• запек
• зачервяване на лицето
• гадене
• нервност
• замъглено зрение
• сухота в устата,

обикновено намаляват, когато тялото свикне с медикамента. Ако някоя от тези нежелани реакции се влоши или продължи, е наложително да се потърси лекуващия лекар.

Необходима е консултация с лекуващия лекар веднага, ако се установи някой от тези малко вероятни, но сериозни странични ефекти:

• намалена сексуална способност
• тежка коремна болка
• трудно / болезнено преглъщане
• затруднено уриниране
• промени в зрението
• слабост

Незабавно да се потърси медицинска помощ, ако се появи някоя от тези много малко вероятни, но много сериозни нежелани реакции:

• болка в гърдите
• силна замаяност / загуба на съзнание
• висока температура
• бърз / аритмичен / забавен сърдечен ритъм
• промени в психичния статус / настроението (например обърканост, халюцинации, проблеми с паметта)

Въпреки че е изключително малко вероятно появата на тежка алергична реакция към антипаркинсоновите средства, при възникването й есе изисква незабавна намеса на медицинска помощ. Признаците на сериозна алергична реакция се характеризират с:

• затруднено дишане
• пресипналост
• оток на лицето, езика, гърлото
• обрив или уртикария
• бледност
• учестен сърдечен ритъм
• сърбеж