Други и неуточнени антагонисти на хормони МКБ Y42.9

Хормоналните антагонисти са вещества, които оказват инхибиращо действие върху секретирането, действието или ефекта на хормоните. Към групата на други и неуточнени антагонисти на хормони могат да се разгледат: гонадотропин-освобождаващи хормонални аналози; инхибитори на ароматазата; инхибитори на алфа-редуктазата.

Гонадотропин-освобождаващи хормонални аналози са с представители:

• Goserelin (Zoladex depot)
• Leuprorelin (Lucrin depot)
• Triptorelin (Decapeptyl)

Goserelin (Zoladex depot) при хронично прилагане инхибира секрецията на лутеинизиращ хормон от аденохипофизата, в резултат на което се намалява концентрацията на тестостерон в серума на мъжете и на естрадиол в серума на жените. Показан е при рак на простатата, рак на гърдата, ендометриози, фибромиоми на матката. Страничните ефекти при мъже се проявяват с горещи вълни, кожни обриви, подуване на гърдите, намаляване на потентността, обструкция на пикочните пътища, болки в костите. При жените се наблюдават горещи вълни, промяна на либидото, изпотяване, промени в настроението, главоболие, вагинална сухота.

Leuprorelin (Lucrin depot) при продължително системно приложение възниква десензитация на гонадотропните рецептори, последвано от понижаване на секрецията на гонадотропини и полови хормони. Показан е при палиативна терапия на напреднал карцином на простатата, ендометриоза, преждевременен пубертет. Най-често срещаните нежелани лекарствени реакции се характеризират с болка, депресия, горещи вълни, гадене, повръщане, загуба на тегло. По-рядко се наблюдават оток, замаяност, сърдечни аритмии, безсъние, летаргия, главоболие, миалгия, кожни обриви, парестезия, замъглено зрение, намаление на хемоглобина и хематокрита.

Triptorelin (Decapeptyl) понижава плазмените нива на фоликулостимулиращия и лутеинизиращия хормон. Показан е при карцином на простатата, когато е необходимо инхибиране на тестостерона. Като нежелани лекарствени реакции се установяват горещи вълни, загуба на либидото, импотентност, потискане на тестостероновата секреция.

Представители на инхибитори на ароматазата, влизащи в групата на други и неуточнени антагонисти на хормони са:

• Aminoglutethimide (Aminoglutethimid)
• Anastrozole (Arimidex)
• Exemestane (Aromasin)
• Formestane (Lentaron i.m. Depot)
• Letrozole (Femara)

Aminoglutethimide (Aminoglutethimid) инхибира ароматазата и блокира превръщането на андрогени в естрогени. Показан е при постменопаузални метастазирали хормонозависими карциноми на млечната жлеза.

Anastrozole (Arimidex) понижава плазмените нива на естрадиола. Показан е при естроген-зависим авансирал карцином на гърдата у постменопаузални пациентки. Страничните ефекти се изразяват с летаргия, гадене, атаксия, панцитопения, хипотиреоидизъм.

Exemestane (Aromasin) оказва необратимо блокиращо действие върху ароматазата и затова в постменопаузалния период намалява преобразуването на естрогени от андрогени. Възможно е да понижи плазмените нива на естрогените с повече от 90 %. Показан е за лечение на авансирал карцином на млечната жлеза, прогресирал след антиестрогенна терапия при естествена или изкуствено предизвикана менопауза; за трета линия хормонално лечение на напреднал рак на млечната жлеза, прогресирал след лечение с антиестрогени и нестероидни ароматазни инхибитори или прогестини при естествена или индуцирана менопауза. Като най-често срещани странични ефекти се наблюдават отпадналост, гадене, горещи вълни, засилено изпотяване, замаяност. По-рядко се установяват кожни обриви, безсъние, главоболие, болки в корема, загуба на апетит, депресия, повръщане, периферни отоци, алопеция, запек. Рядко възниква левкопения, тромбоцитопения, увеличаване на плазмените нива на чернодробните ензими и алкалната фосфатаза.

Formestane (Lentaron i.m. Depot) инхибира ароматазата по конкурентен механизъм и потиска образуването на естрогени от андрогени. Използва се за лечение на напреднал метастатичен рак на млечната жлеза при жени с естествена или изкуствено индуцирана менопауза. Нежеланите лекарствени реакции се изразяват с възпаление, болка, оток и сърбеж на мястото на инжектиране.

Letrozole (Femara) блокира компетитивно ароматазата и предизвиква значително понижение на естрогените в плазмените нива. Използва се при лечение на напреднал рак на млечната жлеза при постменопаузални жени, при които заболяването е прогресирало след проведена антиестрогенна терапия. Нежеланите лекарствени реакции се характеризират с главоболие, гадене, повръщане, сънливост, замаяност, горещи вълни, сърбеж, обриви, кашлица, диспнея, вагинално кървене, артралгия, тромбоемболия.

Представители на инхибиторите на алфа-редуктазата като част от групата на други и неуточнени антагонисти на хормони са:

• Dutasteride (Avodart)
• Finastredine (Propecia)

Dutasteride (Avodart) понижава плазмените концентрации на циркулиращия дихидротестостерон чрез инхибиране на изоензимите 5алфа-редуктаза - 1 и 2. Показан е при умерено тежка до тежка доброкачествена хиперплазия на простатата. Страничните ефекти се изразяват с потиснато либидо, импотентност, гинекомастия, смущения в еякулацията.

Finastredine (Propecia) представлява тестостеронов аналог. Оказва инхибиращо действие върху чернодробната и тъканната 5алфа-редуктаза, отговорна за преобразуването на тестостерона в дихидротестостерон. Понижава нивото на дихидротестостерона в простатната жлеза и кръвта. Използва се при лечение на доброкачествена хиперплазия от I-ва и II-ра степен на простата. Страничните ефекти се характеризират с импотенция, отслабване на либидото, гинекомастия, кожни обриви.