Антигонадотропини, антиестрогени, антиандрогени, некласифицирани другаде МКБ Y42.6

Лекарствата в групата на антигонадотропини, антиестрогени, антиандрогени, некласифицирани другаде, представляват хормонални антагонисти.

Антиандрогените действат като блокери на андрогенните рецептори. Има два вида антиандрогени - стероидни и нестероидни. Те противодействат на ефектите на андрогените върху различни органи и системи. Някои лекарства в тази категория действат като намаляват производството на андрогени в организма, а други - като блокират способността на организма да използва андрогените, които се произвеждат.

Антиандрогените са показани при рак на простатата, доброкачествена хиперплазия на простатата, андрогенна алопеция и сексуални разстройства при мъжете. Прилага се при идиопатична преждевременна полова зрялост при деца, а при жени - тежки симптоми на андрогенизиране, синдром на поликистозни яйчници, аменорея, хирзутизъм и акне.

Представители на антиандрогените са:

• Bicalutamide (Casodex)
• Cyproterone (Androcur)
• Flutamide (Andraxan)

При пациентите, приемащи антиандрогенни лекарства, могат да се появят промени в настроението си или когнитивните способности. Често диагностициране на рак на простатата носи на чувството на депресия и медикаменти могат да подобрят тази депресия.

Когнитивните функции са нарушени в приблизително половината от пациентите, приемащи антиандрогенни лекарства. Въпреки че обикновено се пренебрегва, този страничен ефект може да бъде потенциално опасен. Мускулната маса и сила са засегнати от антиандрогенната терапия.

Сексуалните странични ефекти, по-специално загуба на либидо, често са най-тревожните нежелани лекарствени реакции при терапия с антиандрогени. Честотата на загуба на либидо е висока - до около 90 % при пациентите на комбинирана терапия с хормонални антагонисти, включваща антигонадотропини, антиестрогени, антиандрогени, некласифицирани другаде. При терапия само с антиандрогени загубата на либидо се проявява при около 50 % от пациентите.

Гинекомастията - състояние, при което мъжките гърди увеличават размера си и стават болезнени, е често срещан страничен ефект на антиандрогенните лекарства. Среща се при 50-60 % от пациентите, а при комбинирана терапия с хормонални антагонисти - 10-20 %.

Антиандрогените може да предизвикат различни често срещани нежелани лекарствени реакции като гадене, диария, запек, загуба на апетит, световъртеж, главоболие и проблеми със съня. Някои странични ефекти като болки в гърдите, недостиг на въздух, болки в корема и пожълтяване на очите и кожата, не се случват често, но могат да бъдат сериозни.

Антиестрогените се използват за блокиране на действието на естрогена - женски хормон, който се произвежда в яйчниците. Лекарствата са показани за лечение на някои видове рак като например рак на гърдата или яйчниците.

Естрогенът стимулира растежа на раковата тъкан. Антиестрогените оказват влияние като или предотвратяват синтеза на естроген в организма, или чрез предотвратяване на отговора на клетките на съществуващия естроген. Тези лекарствени медикаменти обикновено водят до редица странични ефекти поради нарушаване на нормалната физиологична функция на естрогена.

Представители на антиестрогените са:

• Tamoxifen (Nolvadex)
• Toremifene (Fareston)

Горещите вълни са често срещан страничен ефект на терапията с антиестрогени. Те се развиват по време на хормонална терапия, защото инхибирането на естрогена променя функцията на хипоталамуса. При нормални условия хипоталамусът действа като контролен център за тялото, помага за регулиране на телесната температура, апетита и съня.

Клетките в хипоталамуса обикновено усещат присъствието на естроген и хормоналните нива в организма помагат на хипоталамуса да регулира функционирането на тялото. По време на лечение с антиестрогени смущенията в хормоналните нива в организма могат да разстроят функционирането на хипоталамуса, което води до внезапни горещи вълни. Този страничен ефект на лечението с антиестрогени е временен и изчезва след завършване на лечението.

Друг възможен страничен ефект от дългосрочна антиестрогенна терапия е развитието на остеопороза. Пациентите с остеопороза развиват прогресивна загуба на костна плътност. Хидроксиапатит, съдържащ калций минерал, който е отговорен за твърдостта на костната тъкан, постепенно се разпада, което води до слабост на костите и увеличен риск от нараняване. Естрогенът в организма предпазва калция от извличане от костната тъкан и следователно помага за здравината на костите. Пациентите на лечение с антиестрогени трябва да наблюдават костната плътност по време на лечението да се открие риск от развитие на остеопороза.

Друга често срещана нежелана лекарствена реакция на лечение с антиестрогени е болката. Възможно е поява на болки в ставите и костите. Пациентите, приемащи антиестрогенни средства могат да изпитват болка и поради факта, че нормалните нива на естроген помагат на жените да модулират и регулират болка. Проведено изследване показва, че естрогенът играе роля за облекчаване на болката от редица условия. Хроничните ниски нива на естроген при пациенти на антиестрогенна терапия могат да направят пациента по-уязвим към болка.

Други чести нежелани лекарствени реакции при прием на антиестрогени, влизащи в групата на антигонадотропини, антиестрогени, антиандрогени, некласифицирани другаде, се изразяват с:

• депресия
• слабост
• загуба на тегло
• болки в гърлото
• кашлица
• гадене
• вагинален сърбеж или сухота
• кожни промени
• намалено сексуално желание
• трудно достигане до оргазъм
• световъртеж
• главоболие
• изтъняване на косата

Съществуват и редица сериозни странични ефекти, свързани с прием на антиестрогени, които се проявяват рядко:

• внезапно главоболие
• объркване
• болка или изтръпване на едната страна на тялото
• нарушения в речта и равновесието
• задух
• болка в гърдите
• кашлица с кръвохрак
• необичайно вагинално кървене
• болка в областта на таза
• нередовен менструален цикъл
• абдоминални болки

Антигонадотропините са лекарствени средства, които оказват инхибиращ ефект върху действието на гонадотропните хормони. Потискат отделянето на фоликулостимулиращия и лутеинизиращия хормон. След прекратяване на терапията нормалната хормонална функция се възстановява.

Антигонадотропините са показани при лечение на ендометриоза, първична менорагия, предменструален синдром, доброкачествени заболявания на млечните жлези, първичен преждевременен пубертет и др.

Представители на антигонадотропините са:

• Danazol (Danol)
• Gestrinone

Нежеланите лекарствени реакции при прием на антигонадотропини включват:

• акне
• себорея
• задръжка на течности
• намаление на бюста
• умерен хирзутизъм
• загрубяване на гласа
• увеличаване на теглото
• повишено изпотяване
• зачервяване на лицето
• кожни обриви
• нервност
• емоционална лабилност
• вагинит
• аменорея
• повишаване нивата на серумните трансаминази
• тромбоцитопения
• мускулни крампи