Бета-лактамазни инхибитори (Beta-lactamase inhibitors) | ATC J01CG

Бета-лактамазите (пеницилинази) са група ензими, образувани от някои видове бактерии или техни щамове, на които се дължи устойчивостта им към действието на бета-лактамните антибиотици. Те разрушават бета-лактамния пръстен на пеницилиновите антибиотици, който представлява основен структурен компонент в молекулата им. Стратегиите за борба с тази форма на резистентност включват разработването на нови устойчиви на тези ензими бета-лактамни антибиотици, както и развитието на класа на ензимните инхибитори, наречени бета-лактамазни инхибитори.

Този клас съединения имат незначителна противомикробна активност, но предотвратяват бактериалното разграждане на пеницилините и по този начин разширяват значително антибактериалния им спектър на действие.

Бета-лактамазните инхибитори са група съединения, които наподобяват структурно бета-лактамните антибиотици, без да притежават адекватна антимикробна активност. Те осъществяват ефекта си посредством захващане към каталитичния център на чувствителните бета-лактамази и предпазват пеницилините от хидролиза (разграждане). Активни са основно спрямо плазмид-медиираните пеницилинази, които са отговорни за развитието на резистентност при стафилококус ауреус, ешерихия коли, протеус мирабилис, хемофилус инфлуенце, клебсиела, гонококи, салмонела и шигела.

Бета-лактамазните инхибитори се използват в комбинирани препарати с широкоспектърен пеницилин. Прилагането им може да индуцира образуването на повече бета-лактамазни ензими, особено на хромозомно индуцирани. Метицилин резистентните щамове не са чувствителни към подобни комбинирани антибактериални средства.