пиперацилин (piperacillin) | ATC J01CA12

Пиперацилин е широкоспектърен полусинтетичен пеницилин, който се отнася към групата уреидопеницилините.

Показания за употреба

Пиперацилин се използва за лечение на тежки и усложнени инфекции, причинени от чувствителни към антибиотика микроорганизми:

• Инфекции на долни дихателни пътища (вкл. болнично придобита и свързана с изкуствена вентилация пневмония).
• Усложнени инфекции на пикочните пътища (вкл. пиелонефрит).
• Вътрекоремни инфекции.
• Инфекции на костите, ставите, кожата и меките тъкани (вкл. инфекции на диабетното стъпало).
• Тазова възпалителна болест (ендометрит, салпингит, оорфит).
• Септицемия.
• Неусложнени гонококови инфекции и за профилактика в хирургията.

Пиперацилин има добра активност срещу инфекции, дължащи се на Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към пиперацилин, други пеницилини и цефалоспорини. Анамнеза за тежка и остро протичаща реакция на свръхчувствителност (анафилаксия) по време на лечение с бета-лактамни антибиотици.

Предупреждения и предпазни мерки

Преди започване на лечение с пиперацилин трябва да получи информация от пациента относно предишни алергични реакции към пеницилини, други бета-лактамни агенти (напр. цефалоспорини, монобактам или карбапенем) и други алергени. Съществуват съобщения за сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилактични/ анафилактоидни (вкл. шок) реакции) при пациенти, лекувани с пеницилини.

Пиперацилин може да причини сериозни кожни реакции като синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза.

Широкоспектърните антибиотици могат да причинят антибиотик асоцииран псевдомембранозен колит или хеморагичен колит, които се проявява с тежка, постоянна диария, понякога примесена с кръв. Симптомите на псевдомембранозен колит могат да възникнат по време или след антибиотичното лечение. Това състояние налага консултация с лекар и срочно назначаване на етиологична терапия. Пиперацилин може да доведе до свръх растеж на устойчиви микроорганизми, които причиняват суперинфекция.

Приложението на високи дози и при пациенти с увредена бъбречна функция може да причини неврологични усложнения под формата на конвулсии (гърчове) и главоболие.

Продължителната терапия може да потисне костномозъчната функция с развитие на левкопения и неутропения.

При пациенти с ниски калиев резерв може да възникне хипокалиемия (ниско кръвно ниво на калия).

Нежелани лекарствени ефекти

Пиперацилин може да причини следните нежелани лекарствени ефекти: болка, зачервяване и уплътняване на мястото на инжектиране, диария, гадене, повръщане, псевдомембранозен колит, кожни обриви, сърбеж, уртикария, анафилактичен шок, повишени чернодробни ензими и билирубин, главоболие, замайване, отпадналост, безсъние, левкопения (намален брой левкоцити в кръвта), тромбоцитопения (намалено количество на тромбоцити в кръвта), анемия, кандидозни суперинфекции, синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза, болка в ставите и мускулите.

Симптоми на предозиране

При приложени на твърде високи дози мога да възникнат следните симптоми на предозиране: гадене, повръщане и диария, който са възможни нежелани ефекти и при терапия в препоръчаните дози, повишена нервно-мускулна възбудимост или гърчове при интравенозно въвеждане (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност).

Лекарствени взаимодействия

Пиперацилин не трябва да се смесва в една спринцовка с аминогликозиди, но са съвместими при едновременно приложение. При едновременното приложение на пиперацилин с антикоагуланти настъпва потенциране на противосъсирващия ефект и се увеличава рискът от кървене. Пиперацилин удължава невромускулната блокада, предизвикана от векуроний и други миорелаксанти. Той забавя екскрецията на метотрексат, а пробенецид забавя неговото отделяне от организма.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: пиперацилин нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза.
Активен е срещу Грам-положителни (St. aureus (метицинли чувствителни), Str. pneumoniae, Str. pyogenes, Str. faecalis и др.), Грам-отрицателни (N. gonorrhoeae, N. meningitidis, H. influenzae, шигели и др.) бактерии, както и срещу анаеробни представители като клостридии, фузобактерии, бактероиди и др. Пиперацилин се разгражда от бета-лактамазите, образувани от резистентни щамове стафилококи и Грам-отрицатени бактерии.

Фармакокинетика: при интравенозно приложени на пиперацилин пикова плазмена концентрация се достига след 30 мин. 30% от количеството му се свързва с плазмените протеини. Добре се разпределя в телесните тъкани и течности, вкл. в чревната лигавица, жлъчния мехур и жлъчката, белите дробове и костите. При невъзпалени менинги (мозъчни обвивки) почти не преминава в цереброспиналната течност.

Пиперацилин се метаболизира до десетил-метаболит, който е с много ниска противомикробна активност. Елиминира предимно през бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция в непроменен вид, като 68% от приложената доза се появява в урината. По-малка част от нея се излъчва чрез жлъчния сок.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим - прилага се интравенозно или мускулно в денонощна доза за възрастни от 6-8 гр, разделени на 4-2 инжекции, при пациенти на хемодиализа - по 2 гр през 8 часа. При деца се прилага в денонощна доза от 100 мг/кг, разделена на 3-4 приема.