пивмецилинам (pivmecillinam) | ATC J01CA08

Пивмецилинам (амдиноцилин пивоксил) е антибиотик, който спада към групата на пеницилините. Той представлява пивалоилоксиметилов естер на мецилинам (амдиноцилин) - тясноспектърен пеницилин, и е негова перорална предлекарствена форма.

Показания за употреба

Използва се за лечение на инфекции на долни пикочни пътища (цистит), причинени от Грам-отрицателни бактерии, както и при инфекции на дихателната система, дължащи се на клебсиела, ешерихия коли и протеус мирабилис. Намира приложени и в терапията на паратифоинда треска и шигелоза.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към пивмецилинам, други пеницилини и цефалоспорини, инфекциозна мононуклеоза, порфирия, детска възраст. Генетични аномалии с нарушение на метаболизма, които причиняват тежък дефицит на карнитин като дефект на транспортера на карнитин, метилмалонова ацидурия и пропионова ацидемия.

Предупреждения и предпазни мерки

Подобно на повечето антибиотични средства и при лечение с пивмецилинам може да се развие псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile. В случай на поява на тежка и упорита диария по време и малко след лечението, трябва да се изключи псевдомембранозен колит и при потвърждение да се приложи етиологично лечение.

Пивмецилинам не трябва да се назначава при пациенти, страдащи от порфирия, тъй като антибиотикът може да обостри заболяването.
Трябва да се избягва комбинация на пивмецилинам с валпроева киселина, валпроат или други лекарства, освобождаващи пивалилова киселина, тъй като съществува риск от изчерпване на карнитин. Продължителна и честа употреба на антибиотика сама по себе си може да причини недоимък на карнитин. Симптомите на този дефицит са мускулни болки, умора и дезориентация.

Пероралният прием трябва да се осъществява с повече течности поради риск от поява на язва на хранопровода.

Нежелани лекарствени ефекти

Профилът на нежеланите лекарствени ефекти на пивмецилинам е сходен с този на повечето перорално прилагани пеницилини. Най-честите странични ефекти от употребата на антибиотика са поява на кожни обриви (еритематозни, макулозни и макуло-папулозни), стомашно-чревни неразположения - гадене, повръщане и диария, вулвовагинални гъбични инфекции. Други по-редки нежелани ефекти са антибиотик асоциирана диария (вкл. псевдомембранозен колит), анафилактична реакция, главоболие, световъртеж, карнитинов дефицит, тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите в периферната кръв).

Симптоми на предозиране

Предозирането може да предизвика гадене, повръщане, болка в корема и диария. Назначава се симптоматично и поддържащо лечение.

Лекарствени взаимодействия

Пивмецилинам не трябва да се комбинира с алопуринол, поради повишен риск от възникването на кожни алергични реакции. Едновременното му приложение с пробенецид намалява отделянето на активния метаболит - мецилинам, и повишава нивото на антибиотика в кръвта. Елиминирането на метотрексат от организма се забавя в комбинации с пеницилини. Не се препоръчват комбинации с валпроева киселина, валпроат или други лекарства, освобождаващи пивалилова киселина, поради повишен риск от дефицит на карнитин.
Бактерицидният ефект на мецилинам може да бъде потиснат при съвместно лечение с бактериостатични антибиотици като макролиди (еритромицин, кларитромицин, азитромицин) и тетрациклини.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: пивмецилинам е пивалоилоксиметилов естер на мецилинам. Последният е бета-лактамен антибиотик с тесен спектър на действие. Активен е предимно срещу Грам-отрицателни бактерии, при които потиска биосинтезата на бактериалната клетъчна стена. Мецилинам проявява висока специфичност спрямо пеницилин-свързващия протеин 2 (PBP-2) в клетъчна стена на Грам-отрицалтените микроорганизми, за разлика от повечето други бета-лактамни агенти. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза.

Фармакокинетика: пивмецилинам е предлекарството на мецилинам, което се хидролизира в организма до мецилинам - активното антибактериално средство. Бионаличността на орално приложен пивмецилинам е приблизително 60-70%. Елиминационният полуживот на мецилинам е около 1 час. Екскретира се предимно през бъбреците в урината и в малки количества чрез жлъчна екскреция. При пациенти с тежко бъбречно увреждане елиминирането на мецилинам се намалява с приблизително 75%.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим при перорален прием - за възрастни 200 мг два пъти дневно в продължение на 7 дни или 200 мг 3 пъти дневно в продължение на 5 дни.