Други антиаритмични препарати, некласифицирани другаде МКБ Y52.2

Потенциалът на покой в работния миокард е -85 mV. При възникване на дразнене в миокарда се поражда акционен потенциал, чиято средна стойност е 105 mV, т.е. с 20 mV над нулевия потенциал. Акционният потенциал в клетките на работния миокард започва с рязко настъпваща деполяризация, което се дължи на бързо навлизане на натриеви йони в клетката. След това се развива процес на реполяризация, който включва три фази и след това фаза на спонтанна деполяризация. Отпускането на миокарда се характеризира с възстановяване на йонното зареждане от двете страни на клетъчната мембрана.

Ритъмните нарушения на сърдечната дейност могат да възникнат поради нарушения в зараждането и провеждането на импулсите. Най-често се развиват по re-entry механизъм и по механизма на автоматия.

Най-широко разпространена е класификацията на антиаритмични препарати на Vaughan Williams, основана на ефектите им върху акционния потенциал на възбуднопроводната система и съкратителния миокард:

1. Мембраностабилизиращи лекарства (клас I) – Ajmaline, Chinidine, Lidocaine, Phenytoin, Flecainide и др.
2. Бета-блокери (клас II) - Acetobutolol, Atenolol, Metoprolol, Esmolol, Propranolol, Oxprenolol
3. Амиодароноподобни (клас III) - Amiodarone, Sotalol
4. Калциеви антагонисти (клас IV) - Diltiazem, Verapamil

Подробна информация за калциевите антагонисти може да прочетете тук:

• Блокери на калциевите канали мкб Y52.1

Към рубриката "Други антиаритмични препарати, некласифицирани другаде" се разглеждат:

• Мембраностабилизиращи лекарства (клас I)
• Бета-блокери (клас II)
• Амиодароноподобни (клас III)

Мембраностабилизиращи лекарства (клас I)

Всички лекарства от този клас блокират навлизането на натриеви йони в миокардните клетки. Освен това те забавят реполяризацията. Представители от този клас антиаритмични лекарства са: Хинидин, Аймалин, Лидокаин, Фенитоин.

Нежеланите лекарствени реакции на мембраностабилизиращите лекарства:

• главоболие
• световъртеж
• отпадналост
• гадене
• повръщане

Мембраностабилизиращите лекарства са едни от медикаментите, които имат най-силно изразен проаритмогенен ефект, който е дозонезависим, което означава че дори и при по-ниски дози могат да се проявят аритмии.

Хинидинът е алкалоид, изолиран от кората на южноамериканското хининово дърво. Прякото отрицателно батмо-, дромо- и инотропно действие на хинидина се антагонизират от неговото М-холинолитично действие. Прилага се перорално при предсърдно трептене и мъждене и камерна тахикардия. При хипокалиемия активността му намалява.

Най-често срещаните странични ефекти на хинидина са:

• гадене
• повръщане
• коремна болка
• промени в електрокардиограмата
• кожни обриви
• треска
• двойно виждане
• диария
• загуба на апетит
• мускулна слабост

Аймалинът е алкалоид, изолиран от растящото в Индия змийско коренче. Има холинолитично действие. Използва се при пароксизмална камерна тахикардия, камерна екстрасистолия, предсърдно трептене и мъждене.

Нежеланите лекарствени реакции на аймалина са:

• повдигане
• обстипация
• анорексия
• зрителни нарушения
• холестаза
• обстипация
• агранулоцитоза
• потискане на дишането

Лидокаинът е слаба база с период на полуживот 1,5 ч. Метаболизира се добре в черния дроб. Той представлява местен анестетик с антиаритмична активност, която се проявява при венозно и мускулно приложение. Използва се за профилактика на камерна фибрилация. Влива се струйно интравенозно в доза 50-75 mg за 2 мин. При липса на ефект се повтаря през 5-10 мин. При предозиране се наблюдават хипотензия, гърчове, дихателна депресия и метхемоглобинемия.

При приложение на лидокаин могат да се появят следните странични ефекти:

• нервност
• безпокойство
• възбуда
• затруднено дишане
• хипотония
• гадене
• повръщане
• необичайно топла кожа
• кожни обриви

Фенитоинът забавя скоростта на възстановяване на потенциал-зависимите натриеви канали. Затова има антиепилептичен и антиаритмичен ефект. В терапевтични дози понижава автоматизма на снопа на Хис и влакната на Пуркиние.

Нежеланите лекарствени реакции на фенитоина са:

• гадене
• повръщане
• коремни болки
• увеличени лимфни възли
• замаяност
• алергични реакции
• запек
• хепатит
• анемия
• мускулни спазми
• задух
• пневмония
• обърканост
• безпокойство

Бета-блокери (клас II)

Бета-блокерите, включващи се към други антиаритмични препарати, некласифицирани другаде, потискат бета1-рецепторите в миокарда. Те намаляват скоростта на спонтанната деполяризация на синусовия и AV-възел чрез непряка блокада на рецептор-зависимите калциеви канали. Бета-блокерите са показани при предсърдно трептене и мъждене и камерни аритмии.

Страничните ефекти на бета-блокерите са:

• брадикардия
• усилване на съществуващ атриовентрикуларен блок
• депресия
• виене на свят
• умора
• болки в корема
• кожни обриви
• сърдечен блок
• еректилна дисфункция
• халюцинации
• кошмари
• нарушено зрение
• сексуални нарушения
• понижена концентрация

Амиодароноподобни (клас III)

Амиодароноподобните лекарства потискат автоматизма на синусовия възел, забавят проводимостта на AV-възел, но не променят скоростта на провеждане в системата на Хис - Пуркиние. Представители на амиодароноподобните препарати са: амиодарон и соталол.

Нежеланите лекарствени реакции на амиодароноподобните лекарства са:

• нарушения на функциите на щитовидната жлеза
• паркинсонизъм
• тахикардия
• пигментация на ретината

Амиодаронът е йод-съдържащо съединение със средна орална бионаличност. Има много слаб отрицателен инотропен ефект. Облекчава сърдечната дейност без съществено да променя сърдечния дебит. Ефективен е при рекурентна камерна фибрилация. Показан е при надкамерни тахиаритмии като средство на краен медикаментозен избор. Прилага се орално с паузи от 2 дни в седмицата, защото кумулира.

По-честите странични ефекти на амиодарона са:

• гадене
• повръщане
• загуба на апетит
• стомашен дискомфорт
• нарушения на съня
• брадикардия
• задух
• умора
• загуба на тегло

Соталолът е неселективен бета-блокер с амиодароноподобна антиаритмична активност. Увеличава продължителността на абсолютния рефрактерен период. Използва се при накамерна и камерна тахикардия.

Нежеланите лекарствени реакции на соталола са:

• тревожност
• обърканост
• хипогликемия
• депресия
• замаяност
• брадикардия
• болки в корема
• гадене
• повръщане
• диария
• сухота в устата
• зрителни смущения
• конюктивит
• сърбеж
• нарушения в потентността