Блокери на калциевите канали МКБ Y52.1

Блокерите на калциевите канали се използват в комплексната терапия на артериална хепертония и исхемична болест на сърцето. Според химичната структура и фармакокинетичните особености калциевите антагонисти (блокери на калциевите канали) могат да се разделят на няколко основни групи:

1. Дихидропиридини - Amlodipine, Felodipine, Nifedepine и др.
2. Бензотиазепини - Diltiazem
3. Фенилалкиламини - Verapamil
4. Церебрални вазодилататори – Nimodipine, Flunarizin

Блокерите на калциевите канали блокират инфлукса на калциевите йони през бавните L-тип потенциал - зависими калциеви канали на гладкомускулните клетки на артериите и сърцето, като намаляват свързващите места на калмодулина. В резултат на това артериите се разширяват и се стига до понижаване на кръвното налягане. Намалява се и следнатоварването на сърцето (сърцето работи срещу по-малко съпротивление), а това намалява работата на сърцето, както и кислородната консумация. В методични указания като неоспорими индикации за приложението им се посочват изолирана систолна хипертония при възрастни, стенокардия, пациенти с периферни съдови заболявания, каротидна атеросклероза.

Антихипертензивният ефект на дихидропиридините се дължи на системна вазодилатация. Ефектът им върху сърдечния контрактилитет и проводимост е незначителен. Предимства на калциевите антагонисти са метаболитната неутралност и съдовопротективния ефект. Антиангинозните и антиисхемични ефекти на калциевите антагонисти се обуславят от подобрен баланс между нуждите от кислород на миокарда и доставката му. Противопоказни са при хронична сърдечна недостатъчност и тахиаритмия.

Подробна информация за калциевите блокери може да прочетете тук:

• Терапия с блокери на калциевите канали
• Калциеви антагонисти
• БЛОКЕРИ НА КАЛЦИЕВИТЕ КАНАЛИ (CALCIUM CHANNEL BLOCKERS) | ATC C08

Нежеланите лекарствени реакции на блокерите на калциевите канали са:

• брадикардия (забавена сърдечна дейност)
• замаяност
• отоци
• запек
• синдром на отнемане
• отслабване на миокардния контрактилитет
• главоболие
• зачервяване на лицето

Представители на блокерите на калциевите канали включват:

• Амлодипин
• Фелодипин
• Верапамил
• Дилтиазем

Амлодипинът (Normodipin tabl. 5 mg) е дихидропиридин с орална бионаличност 55-91% и плазмен полуживот 31-47 ч. Той повлиява сърдечната честота в много по-слаба степен в сравнение с други калциеви антагонисти. Показан е за лечение на артериална хипертония и стабилна стенокардия. Предписва се орално като дневната доза се назначава в 1 прием.

Най-чести странични ефекти на амлодипина са:

• главоболие
• гадене
• замайване
• отоци
• обриви
• зачервяване
• подуване и болезненост на венците
• сърцебиене
• мускулни спазми
• оплешивяване

Фелодипинът е нормофреквентен дихидропиридин със 100% чревна резорбция и плазмен полуживот 11-16 часа. Антихипертензивният му ефект продължава 24 часа. Показан е за лечение на АХ и конгестивна хронична сърдечна недостатъчност. Прилага се орално, като се назначава в 1 прием дневно.

По-чести нежелани реакции на фелодипина са:

• главоболие
• замаяност
• тахикардия
• синкоп
• гадене
• повръщане
• кожен обрив
• коремна болка
• прекомерно менструално кървене

Верапамилът е сред най-често използваните калциеви антагонисти. Има ниска орална бионаличност поради бърз чернодробен метаболизъм. Антиаритмичният му ефект е свързан със забавяне на провеждането на импулсите на нивото на AV-възела. Притежава още периферен и коронарен вазодилатативен ефект. Има отрицателен дромо-, хроно- и инотропен ефект. В по-високи дози действа антихипертезивно. Депо-формите му имат 12-24 часов ефект и се прилагат орално 1-2 пъти дневно. Прилага се профилактично при стенокардия. Показан е още при хипертрофична кардиомиопотия и неврогенна диария. Повлиява благоприятно ангинозните пристъпи при болни с АХ.

Най-честите му нежелани реакции са:

• брадикардия
• гадене
• повръщане
• болки по тялото
• потене

Дилтиаземът разширява коронарните и периферни артерии. Проявява антихипертензивна, антистенокардна и антиаритмична активност. Показан е при вазоспастична ангина, АХ и хронична стабилна ангина.

По-чести странични ефекти на дилтиазема са:

• кожни обриви
• потене по ръцете и стъпалата
• брадикардия
• безапетитие
• тъмна урина