Анестезиращи средства, прилагани като инхалация МКБ Y48.0

Инхалационният анестетик е химично съединение, притежаващо генерализирани упойващи свойства, които могат да бъдат доставени чрез инхалация. Инхалационните анестетици потискат последователно и обратимо различни структури на централната нервна система, при което последователно се изключват болковото усещане, съзнанието, защитните рефлекси и се развива миорелаксация.

Към съвременните инхалационни общи анестетици се включват двуазотен оксид ("райски газ"), халотан, енфлуран, изофлуран, севофлуран, десфлуран и метоксифлуран. Прилагането на метоксифлурана е ограничено поради това, че уврежда бъбреците. Етерът и хлороформът не се използват поради тяхната токсичност и огнеопасност.

Инхалаторните анестетици се придвижват през тялото чрез разтваряне в кръвта и разпространение в тъканите. Характеристиките на идеалния инхалаторен анестетичен агент включват: достатъчно потентност, ниска разтворимост в кръвта и тъканите, устойчивост на физическо и метаболитно разпадане и защитен ефект при и липса на увреждане за жизненоважни тъкани. Други идеални свойства се характеризират с липса на склонност да причиняват гърчове, възпаление на дихателните пътища и стимулиране на кръвообращението.

Смята се, че инхалационните анестетици подобряват дейността на инхибиторния постсинаптичния канал и инхибират възбуждащата синаптична активност. Механизмът на действие на анестезиращите средства, прилагани като инхалация, не е напълно определен.

Инхалационните анестетици засягат много рецептори (например GABAA, глицин, ацетилхолин, серотонин, NMDA) по начини, които биха могли да обяснят правдоподобно анестезията, но кои рецептори посредничат за анестезията остава неясно.

Редица фактори могат да повлияят фармакокинетиката на инхалационните анестетици, включително разтворимост в кръвта, сърдечния дебит, степента на тъканна перфузия, метаболизма и възрастта. Всички налични инхалаторни анестетици са ефективни за индуциране или поддържане на анестезия или и двете.

Класификацията на инхалационните анестетици включва:

• Халогенирани липоразтворими въглеводороди (летливи течности) - Desflurane, Enflurane, Halothane, Isoflurane, Methoxyflurane, Sevoflurane
• Нехалогенирани липоразтворими летливи течности - Aether anaestheticus
• Газове - Nitrous oxide (N2O - райски газ)

Страничните ефекти на анестезиращи средства, прилагани като инхалация, се проявяват с:

• хипотония
• постоперативно гадене и повръщане, втрисане
• сърдечни нарушения - брадикардия, аритмия
• респираторна депресия
• чернодробно увреждане - много редки случаи
• бъбречно увреждане

Nitrous oxide (двуазотен оксид) е неорганичен инертен газ със слабо изразен наркотичен ефект и добър аналгетичен ефект. Двуазотният оксид се подава в комбинация с кислород. Има слаб миорелаксиращ ефект (отпускане на напречнонабраздената мускулатура) и поради това е необходимо да се прилагат нервно-мускулни блокери. При комбинацията му с кислород може да се използва за обезболяване на раждането, при травми и др. При продължителна експозиция на двуазотния оксид е възможно да се потисне костния мозък (настъпва намаляване броя на кръвните клетки).

Рядко се появяват странични ефекти, свързани със седацията на диазотен оксид и кислород. Те най-често включват:

• гадене
• повръщане
• значително понижаване на парциалното налягане на кислорода (появяващо се при дихателна дисфункция или дихателна обструкция)
• изтръпване на крайниците
• замаяност
• объркване

и се получават често при по-високи дози диазотен оксид. Страничните ефекти бързо изчезват с отстраняването на инхалационния газ и добавянето на чист кислород.

Други редки нежелани реакции, асоциирани с употребата на диазотен оксид, включват:

• задавяне
• кашлица
• хипотония
• астматичен пристъп
• слухови нарушения
• неволево затваряне на трахеята (спазъм)
• увреждане на белите дробове
• невропатия
• халюцинации
• аноксия и генерализиран респираторен дистрес
• възможно обостряне на дефицит на витамин В12, анемия и намалена хемопоеза

Описани са при употреба на диазотен оксид

• краткосрочно увреждане на умствената дейност, сръчността и аудио-визуалните сетива.

Диазотният оксид имат потенциал за неблагоприятно въздействие върху имунната, репродуктивната, хематологичната и неврологичната система.

Непреднамерено използване на диазотен оксид по време на бременност може да доведе до тератогенни и фетални токсични ефекти.

Halothane (халотан) е халогениран алкан със слаби наркотични и силни аналгетични свойства. Използва се като обща упойка в инхалационната анестезия.

Неблагоприятните ефекти при употреба на халотан, представител на анестезиращи средства, прилагани като инхалация, включват:

• респираторна депресия
• хипотония
• брадикардия
• релаксация на скелетната мускулатура
• постоперативно гадене и повръщане
• втрисане по време на възстановяване от анестезията
• сърдечни аритмии - много често срещани

Халотанът изостря чувствителността на сърцето към катехоламини, така че може да доведе до сърдечни аритмии, понякога фатални, особено ако се развие хиперкапния. Камерните аритмии се появяват по-често при употреба на халотан в сравнение с други летливи анестетици.

Както и при други средства от този тип, халотанът е показан, че може да предизвика хиперметаболитно състояние на скелетните мускули, което води до висока потребност от кислород и клиничен синдром, известен като

• злокачествена хипертермия.

Синдромът включва неспецифични характеристики като висока температура, учестена сърдечна дейност, хиперкапния, мускулна ригидност, повишен калий в кръвта, тахипнея, цианоза, аритмия, нестабилно кръвно налягане, метаболитна и респираторна ацидоза.

Повтарящата се експозиция на халотан при възрастни може да доведе в редки случаи до

• тежко увреждане на черния дроб.

Това се случва при около 1 на всеки 10 000 експозиции. Полученият синдром е посочен като халотанов хепатит и се счита, че е резултат от метаболизма на халотан до трифлуорооцетна киселина чрез окислителни реакции в черния дроб. Около 20 % от вдишвания халотан се метаболизира в черния дроб и тези продукти се екскретират в урината. Хепатитният синдром е имал смъртност с честота 30-70 %. Загрижеността поради риска от развитие на хепатит е довела до рязко намаляване на използването на халотан за възрастни. Той е бил заменен от енфлуран и изофлуран.

Enflurane (енфлуран) е безцветна течност със слаба сладникава миризма. Енфлуранът е общо инхалационно анестетично лекарство, използвано за въвеждане и поддържане на обща анестезия.

Потенциалните неблагоприятни ефекти при приложение на енфлуран включват:

• повишена телесна температура
• гърчове
• ниско кръвно налягане
• забавено или повърхностно дишане
• хипоксия
• аритмии
• втрисане
• гадене
• повръщане
• леко, умерено или тежко чернодробно увреждане
• повишение на броя на белите кръв
• злокачествена хипертермия

Isoflurane (изофлуран) е безцветна течност, която се използва за предизвикване и поддържане на обща анестезия.

Честите странични ефекти в резултат на употребата на изофлуран, представител на анестезиращи средства, прилагани като инхалация, включват:

• бавно или повърхностно дишане
• ниско кръвно налягане
• необичайно ускорен или забавен сърдечен ритъм
• аритмия
• злокачествена хипотермия
• треперене
• повишаване на белите кръвни телца

Много рядко могат да се появят:

• лека, умерена и тежка (понякога фатална) постоперативна чернодробна дисфункция и хепатит
• чернодробна недостатъчност и чернодробна некроза

След операцията неблагоприятните ефекти се проявяват с:

• втрисане
• гадене
• повръщане
• подуване на корема или газове

Desfluran (десфлуран) е безцветна течност с остра миризма, използваща се за поддържане на обща анестезия. Има малка разтворимост и уводът в анестезия настъпва бързо и пациента бързо се събужда. Заедно със севофлуран, десфлуранът постепенно измества изофлуран за хуманна употреба, с изключение на страните от третия свят, където високата му цена не допуска използването му. Този инхалационен анестетик има най-бързото начало и компенсиране на летливите анестетици, използвани за обща анестезия, поради ниската си разтворимост в кръвта.

Някои недостатъци на десфлурана са неговата ниска активност, неговата силна миризма и висока цена. Той може да предизвика тахикардия и раздразнителност на дихателните пътища, когато се прилага в концентрации по-големи от 10 %. Поради това раздразнение на дихателните пътища, десфлуранът рядко се използва за предизвикване на анестезия чрез инхалационни техники.

Честите странични ефекти на употребата на десфлуран включват:

• главоболие
• гадене
• виене на свят
• повръщане

Други нежелани реакции се проявяват с:

• кашлица
• диспнея
• повишено слюноотделяне
• ларингоспазъм
• брадикардия
• хипертония
• аритмия
• тахикардия
• раздразнени или зачервени очи
• нервност
• безпокойство
• хиперкалиемия / хипокалиемия
• метаболитна ацидоза
• злокачествена хипертермия
• чернодробна недостатъчност / дисфункция

Sevoflurane (севофлуран) е препарат за обща инхалационна анестезия. Има малка разтворимост в кръвта.

По-честите нежелани реакции при приложение на севофлуран, представител на анестезиращи средства, прилагани като инхалация, включват:

• кашлица
• виене на свят
• сънливост
• повишено слюноотделяне
• гадене
• повръщане
• треперене

По-рядко се появяват странични ефекти, характеризиращи се с:

• главоболие
• брадикардия
• хипотония
• тахикардия
• ларингоспазъм
• злокачествена хипертермия