Сулфонамидни препарати МКБ Y41.0

Сулфонамидите са първият клас антибактериални препарати, които са били одобрени за широка употреба. Последните години използването на сулфонамидни препарати в медицинската практика е ограничено поради по-ниската бактериостатична дейност и по-високата токсичност в сравнение с други по-съвременни антибактериални средства. Поради факта, че сулфонамидите се използват в медицинската практика за дълъг период от време, много от микроорганизмите са развили резистентност към по-голямата част на сулфонамидите.

Сулфонамидните препарати притежават бактерицидни ефекти. Химичната структура на сулфонамиди е много подобна на р-аминобензоена киселина. Те оказват ефект чрез инхибиране на бактериален ензим, отговорен за синтеза на дихидрофолиевата киселина, предшественик на фолиева киселина. Фолиевата киселина е един от основните компоненти в синтеза на нуклеиновата киселина, пуриновите и пиримидиновите бази.

Първоначално сулфонамидите са били активни срещу широк спектър от Грам положителни бактерии (S.aureus, S.pneumoniae и т.н.) и Грам отрицателни микроорганизми (гонококи, менингококи, H.influenzae, E.coli, Proteus, Salmonella, Shigella и др.). Те действат на хламидия, Nocardia, пневмония, актиномицети, маларийния паразит, Toxoplasma.

В момента много щамове на стафилококи, стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, ентеробактерии се характеризират с високи нива на придобитата резистентност. Ентерококи, Pseudomonas aeruginosa и повечето анаероби имат естествена резистентност към сулфонамидите.

Сулфонамидите се разпределят добре в тъканите и телесните течности и се метаболизират в черния дроб. Ацетилираните метаболити са слабо водоразтворими и могат да изкристализират в бъбречните тубули. Сулфонамидите преминават кръвно-мозъчната и плацентарната бариера.

Сулфонамидните препарати се разделят на четири групи: с краткотрайно действие; депо-сулфонамиди; сулфонамиди с незначителна чревна резорбция; сулфонамиди и триметоприм. Сулдонамидите с краткотрайно действие са с представители Sulfacetamide и Sulfathiazole, които са показани за лечение на локални инфекции съответно в офталмологията и дерматологията. Представител на депо-сулфонамидите e Sulfadimethoxine (Depot Sulfamid). Сулфонамидите с незначителна чревна резорбция са с представител Sulfaguanidine. Препарати, съдържащи сулфонамиди и триметоприм, са Bactrim, Biseptol, Trimezol.

Сулфонамидните препарати са показани за лечение на: токсоплазмоза; малария; чревни инфекции; придобити в обществото инфекции на пикочо-половата система - остър цистит, рецидивиращ цистит, пиелонефрит; стафилококови инфекции; инфекции, причинени от S.maltophilia и B.cepacia; бруцелоза; пневмония; ушни инфекции; често повтарящ се или продължителен бронхит; профилактика на ревматизъм.

Симптомите на алергична реакция при прием на сулфонамидни препарати се характеризират с:

• повишена температура
• обриви по кожата
• сърбеж
• синдром на Стивънс-Джонсън
• Хематологични нежелани лекарствени реакции са:
• левкопения
• агранулоцитоза
• хипопластична анемия
• тромбоцитопения
• панцитопения

Чернодробните нежелани лекарствени реакции включват:

• хепатит
• токсична дистрофия

Страничните ефекти върху централната нервна система се проявяват с:

• главоболие
• виене на свят
• слабост
• объркване
• халюцинации
• депресия

Гастроинтестиналните нежелани лекарствени реакции се изразяват с:

• болка в стомаха
• гадене
• повръщане
• диария
• псевдомембранозен колит

Страничните ефекти при прием на сулфонамиди върху бъбреците се характеризират с:

• кристалурия
• хематурия
• интерстициален нефрит
• некроза на бъбречните каналчета

Други нежелани лекарствени реакции са:

• дисфункция на щитовидната жлеза
• повишена чувствителност към светлина

Сулфонамидите могат да повишат чувствителността към слънчева светлина. Дори кратко излагане на слънце може да доведе до тежки слънчеви изгаряния или обрив.

Въпреки че се случва рядко, някои хора са имали тежки и животозастрашаващи реакции към сулфонамидни препарати. Те включват внезапно тежко увреждане на черния дроб, сериозни проблеми с кръвното, разрушаване на външния слой на кожата, както и състояние, наречено синдром на Стивънс-Джонсън, в резултат на което се образуват мехури около устата, очите или ануса на пациентите.

Сериозните странични ефекти при прием на сулфонамиди се характеризират с:

• кожен обрив или червеникави или виолетови петна по кожата
• други кожни проблеми като например мехури
• треска
• възпалено гърло
• кашлица
• недостиг на въздух
• болки в ставите
• бледа кожа
• пожълтяване на кожата или очите

Възрастните хора могат да бъдат особено чувствителни към ефектите на сулфонамиди, като при тях се увеличават шансовете на нежелани странични ефекти като например сериозни проблеми с кожата и кръвоносните проблеми. Пациенти, които приемат диуретици по едно и също време със сулфонамид, също са по-уязвими за поява на странични ефекти.