Аминогликозиди МКБ Y40.5

Аминогликозидите са клас антибиотици, които се получават от бактерии от рода на Streptomyces или от Micromonospora.

Аминогликозидите са с ниска липидоразтворимост и слаба чревна резорбция. Те трудно преминават кръвно-мозъчната бариера, но през плацентата проникват добре. При менингит проникват в мозъка значително по-лесно. Разпределят се извънклетъчно.

С плазмените албумини се свързват слабо и плазменият им полуживот е 2 часа. Екскретират се с урината. При бъбречна недостатъчност се натрупват.

Аминогликозидите влияят върху 30S-субединицата на рибозомите, потискат началната фаза и фазата на елонгация в протеиновата синтеза на микроорганизмите. Имат бактерициден тип на действие върху делящи се и неделящи извънклетъчни микроорганизми и широк противомикробен спектър, но са по-активни към Грам отрицателни бактерии и стафилококи.

Представители на аминогликозиди са:

• Amikacin - прилага се мускулно и венозно. Действа бактерицидно върху резистентни псевдомонаси, ентеробактерии, протеус, клебсиела, салмонела, серация, провиденция и др. Ефективен е при белодробни, урогенитални, ставни инфекции, перитонит, септицемия, остеомиелит.
• Gentamicin - действа бактерицидно върху Ps. aerogenosa, протеус, стафилококи, гонококи, холерни вибриони, колибактерии, салмонели, шигели, пастьорели, сарцини, микоплазми, бруцели. Показан е при урогенитални, белодробни, жлъчни и кожни инфекции; сепсис, вторично инфектирани изгаряния, шигелоза, салмонелоза, неспецифични менингити, инфектирани рани остеомиелити и др. Един курс продължава 10 дни.
• Kanamycin - Повлиява Грам отрицателните и Грам положителните бактерии и коки, туберкулозни микобактерии. Използва се като резервно средство предимно срещу инфекции, причинени от ентеробактерии, а профилактично предоперативно за потискане на чревната флора.
• Neomycin - Използва се в дерматологията, ушни и носни инфекции, офталмология и хирургия. Прилага се външно. Изключително рядко предизвиква алергии.
• Paromomycin - Показан е при салмонелоза, шигелоза, амебиаза, ламблиаза.
• Streptomycin - аминогликозид, който влиза в комбинация от медикаменти за лечение на туберкулоза.
• Tobramycin - слабо ефективен е по отношение на стрептококи и ентерококи. Показан е при уроинфекции, дихателни инфекции, кожни, костни и мекотъканни инфекции, перитонит, сепсис, ендокардит, менингит.

Аминогликозидите се използват за лечение на тежки бактериални инфекции. Въпреки това аминогликозидите могат също така предизвикват значителни странични ефекти. При пациентите в напреднала възраст и новородените има по-голям риск от появата на нежеланите лекарствени реакции.

По-често срещаните нежелани лекарствени реакции при прием на аминогликозиди включват:

• загуба на слуха
• тромавост или нестабилност
• виене на свят
• значително увеличаване или намаляване на честотата на уриниране или количеството на урината
• повишена жажда
• загуба на апетит
• гадене или повръщане
• скованост, изтръпване или парене на лицето или устата (стрептомицин)
• мускулни потрепвания или конвулсии (гърчове)
• звънене или бръмчене в ушите

По-рядко се наблюдават:

• загуба на зрението (стрептомицин)
• кожен обрив
• сърбеж
• зачервяване или подуване
• повишена температура
• сънливост

Страничните ефекти при по-високи дози гентамицин са:

• втрисане и повишена температура
• затруднено дишане, сънливост, слабост
• крампи на краката, кожни обриви, треска и гърчове при инжектиране на гентамицин

Продължителното лечение с аминогликозиди увеличава риска от ото- и нефротоксичност. Признак за поражения върху бъбречните тубули е появата на епителни клетки, цилиндри и лизозомни ензими в урината. Бъбречното увреждане обикновено е обратимо.

Ототоксичните ефекти се характеризират с кохлео- и вестибулотоксичност. Аминогликозидите увреждат основно ресничестите клетки на базалния епител на кохлеята и дъговидния канал. Слуховото увреждане (кохлеотоксичност) се изразява предимно с шум в ушите, усещане за налягане, понижена чувствителност към тоновете с висока честота и е резултат от прием на амикацина и канамицина. Вестибулотоксичността (нарушения в равновесието) възниква при терапия с гентамицин, стрептомицин, тобрамицин. Характеризира се със световъртеж при лягане и несигурност на движенията на тъмно.