Други цефалоспорини (Other cephalosporins) | ATC J01DI

Цефалоспорините образуват група от широкоспектърни антибиотици и, подобно на пеницилина, принадлежат към бета-лактамните антибиотици. Те се разделят на пет групи - първа, втора, трета, четвърта и пета генерация цефалоспорини. Представителите на други цефалоспорини не спадат към изброените генерации.

Цефалоспорините се срещат естествено като цефалоспорин-C в плесента Acremonium chrysogenum (по-рано Cephalosporium acremonium). Цефалоспорин-C е открит за първи път през 1945 година от Джузепе Броцу в университета в Каляри и е проучен по-подробно от Едуард Ейбрахам и колеги в Оксфорд. Химическата структура, която показва прилики със структурата на пеницилин G, е изяснена през 1953 година. Той няма значение поради слабото си фармакологично действие, но се използва и днес като основно вещество за производството на по-ефективни полусинтетични цефалоспорини.

Показания

Други цефалоспорини са показани при широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни патогени. Сред грам-положителните патогени са метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, метицилин-чувствителен Staphylococcus aureus и коагулаза-отрицателни стафилококи, както и щамове на метицилин-резистентен Staphylococcus aureus с намалена чувствителност към линезолид, даптомицин или ванкомицин. Други цефалоспорини също така са показани при Streptococcus pneumoniae (включително щамове, чувствителни към пеницилин, резистентни към пеницилин и цефтриаксон) и Enterococcus faecalis, но не и срещу Enterococcus faecium. За грам-отрицателни патогени са показани срещу Haemophilus influenzae (включително както чувствителни към ампицилин, така и нечувствителни към ампицилин изолати), Pseudomonas aeruginosa и щамове на Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Proteus mirabilis, които не произвеждат разширен спектър бета-лактамази.

Други цефалоспорини се използват за лечение на бактериална пневмония, придобита в обществото, и остри бактериални инфекции на кожата и кожните структури, включително метицилин-резистентен S. aureus.

Противопоказания

Всички цефалоспорини са противопоказани при тежка алергия към някое лекарство от тази група. Необходимо е повишено внимание, когато се предписват на пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция.

Бременност и кърмене

Цефалоспорините се считат за безопасни за употреба по време на бременност. Няма проучвания, които да показват риск за човешкия плод, но не са провеждани строги проспективни проучвания.

Цефалоспорините могат да проникнат в кърмата и да променят чревната микробиота на кърмачето. Поради това употребата по време на кърмене често не се препоръчва.

Предупреждения и предпазни мерки

Значителни потенциални неблагоприятни ефекти на други цефалоспорини включват:

• реакции на свръхчувствителност (най-чести)
• Clostridium difficile-индуцирана диария (псевдомембранозен колит)
• левкопения
• тромбоцитопения
• положителен тест на Coombs (въпреки че хемолитичната анемия е много рядка)

Реакциите на свръхчувствителност са най-честите системни нежелани реакции. Обривът е често срещан, но незабавната IgE-медиирана уртикария и анафилаксията са редки.

Кръстосаната чувствителност между цефалоспорини и пеницилини е нечеста. Цефалоспорините могат да се прилагат внимателно при пациенти с анамнеза за забавена свръхчувствителност към пеницилин, ако е необходимо. Може да се появи болка на мястото на интрамускулно инжектиране и тромбофлебит след интравенозна употреба.

Има съобщения за случаи на лекарствено индуцирана нефротоксичност, когато пациентите приемат цефалоспорин и аминогликозиди в комбинация, но други фактори често замъгляват доказателствата. Следователно синергичната нефротоксичност на цефалоспорин и аминогликозид не трябва да бъде напълно разбрана.

Нежелани лекарствени реакции

Честите нежелани лекарствени реакции, свързани с терапията с други цефалоспорини, включват:

• повръщане
• главоболие
• замайване
• орална и вагинална кандидоза
• псевдомембранозен колит
• суперинфекция
• еозинофилия
• нефротоксичност
• неутропения
• тромбоцитопения
• треска

Често цитираната цифра от 10% от пациентите с алергична свръхчувствителност към пеницилини и/или карбапенеми също имат кръстосана реактивност с цефалоспорини произхожда от проучване от 1975 година, разглеждащо оригиналните цефалоспорини и последващата политика „безопасността на първо място“ означава, че това е широко разпространено цитиран и се предполага, че се отнася за всички членове на групата. Поради това обикновено се твърди, че те са противопоказани при пациенти с анамнеза за тежки незабавни алергични реакции (уртикария, анафилаксия, интерстициален нефрит и други) към пеницилини, карбапенеми или цефалоспорини.

Фармакологични характеристики

Цефалоспорините са бактерицидни и, подобно на други бета-лактамни антибиотици, нарушават синтеза на пептидогликановия слой, образуващ бактериалната клетъчна стена. Пептидогликановият слой е важен за структурната цялост на клетъчната стена. Крайният етап на транспептидация в синтеза на пептидогликана се улеснява от пеницилин-свързващи протеини. Последните се свързват с D-Ala-D-Ala в края на муропептидите (прекурсори на пептидогликана), за да омрежат пептидогликана. Бета-лактамните антибиотици имитират мястото на D-Ala-D-Ala, като по този начин необратимо инхибират омрежването на пептидогликана.

Дозировка

Дозировката на други цефалоспорини зависи от конкретния представител, физическото състояние на пациента, клиничните показатели и други.

Заглавно изображение: framar.bg