цефаклор (cefaclor) | ATC J01DC04

Цефаклор е цефалоспорин от второ поколение, използван за лечение на голямо разнообразие от бактериални инфекции.

Показания

Цефаклор принадлежи към семейството антибиотици, известни като цефалоспорини. Цефалоспорините са широкоспектърни антибиотици, които се използват за лечение на септицемия, пневмония, менингит, инфекции на жлъчните пътища, перитонит и инфекции на пикочните пътища. Фармакологията на цефалоспорините е подобна на тази на пеницилините, като екскрецията е основно бъбречна. Цефалоспорините проникват слабо в цереброспиналната течност, освен ако менингите не са възпалени. Цефаклор е активен срещу много бактерии, включително Грам-отрицателни и Грам-положителни организми.

Цефаклор често се използва срещу бактерии, отговорни за причиняване на кожни инфекции, възпаление на средното ухо, инфекции на пикочните пътища и други. Доказано е, че цефаклор е активен срещу повечето щамове на следните микроорганизми, както in vitro, така и при клинични инфекции: Грам-положителни аероби - стафилококи (включително коагулазо-положителни, коагулазо- отрицателни и пеницилиназа-продуциращи щамове), Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes (β-хемолитични стрептококи от група А).

Противопоказания

Цефаклор е противопоказан при свръхчувствителност (алергия) към цефалоспорини.

Бременност и кърмене

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като репродуктивните проучвания при животни невинаги са предсказващи човешкия отговор, цефаклор трябва да се използва по време на бременност само ако е необходимо.

Цефаклор преминава в кърмата в малки количества, но обикновено се приема, че е безопасен за приемане по време на кърмене.

Предупреждения и предпазни мерки

Предпазните мерки включват известна чувствителност към бета-лактамни антибактериални средства, като пеницилини. Цефаклор трябва да се избягва, ако има анамнеза за:

• незабавна реакция на свръхчувствителност)
• бъбречно увреждане (не е необходимо коригиране на дозата, въпреки че производителят препоръчва повишено внимание)
• бременност и кърмене
• фалшиво положителна глюкоза в урината (ако се тества за редуциращи вещества) и фалшиво положителен тест на Coombs

Съобщава се също, че цефаклор причинява реакция, подобна на серумна болест при деца.

Предписването на лекарство при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактично показание е малко вероятно да осигури полза за пациента и увеличава риска от развитие на резистентни към лекарства бактерии.

Суперинфекция (свръхрастеж от нечувствителни организми) винаги трябва да се разглежда като възможност при пациенти, лекувани с широкоспектърни антимикробни средства. От съществено значение е внимателното наблюдение на пациента.

Свързана с Clostridium difficile диария се съобщава при употреба и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални средства променя нормалната флора на дебелото черво, което води до свръхрастеж на C. difficile.

Свързана с Clostridium difficile диария трябва да се има предвид при всички пациенти, които имат диария след употреба на антибиотици. Необходима е внимателна медицинска история, тъй като е съобщено, че диарията се появява повече от два месеца след прилагане на антибактериални средства.

Нежелани лекарствени реакции

Основният страничен ефект на цефалоспорините е свръхчувствителност. Пациентите, чувствителни към пеницилин, също ще бъдат алергични към цефалоспорините, в зависимост от поколението на цефалоспорините. Предишният процент от 10% нива на кръстосана реактивност често е надценен. Алергичните реакции могат да се проявят като например обриви, пруритус (сърбеж), уртикария, реакции, подобни на серумна болест с обриви, треска и артралгия и анафилаксия.

Честотата и тежестта на подобните на серумна болест реакции при деца кара изследователите да поставят под съмнение ролята му в педиатричните заболявания. Други нежелани реакции включват стомашно-чревни смущения (например диария, гадене и повръщане, коремен дискомфорт, нарушения на чернодробните ензими, преходен хепатит и холестатична жълтеница), главоболие и синдром на Stevens-Johnson.

Редките нежелани реакции включват:

• еозинофилия и кръвни нарушения (включително тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, апластична анемия и хемолитична анемия)
• обратим интерстициален нефрит
• хиперактивност
• нервност
• нарушения на съня
• халюцинации
• объркване
• хипертония и замайване

Има съобщения за токсична епидермална некролиза.

Симптоми на предозиране

Симптомите на предозиране включват диария, гадене, стомашно разстройство и повръщане.

Лекарствени взаимодействия

Цефалоспорините вероятно засилват антикоагулантния ефект на кумарините (например варфарин) - промяна в клиничното състояние на пациента, особено свързана с чернодробно заболяване, съпътстващо заболяване или прилагане на лекарство, налага по-често изследване на INR и коригиране на дозата, ако е необходимо.

Екскрецията на цефалоспорини се намалява от пробенецид (което води до повишени концентрации на лекарството в кръвната плазма).

Абсорбцията на цефаклор се намалява от антиацидите. Следователно антиацидите не трябва да се приемат непосредствено преди или едновременно с цефаклор.

Фармакологични характеристики

Цефаклор е цефалоспоринов антибиотик от второ поколение със спектър, подобен на цефалоспорините от първо поколение. In vitro тестовете показват, че бактерицидното действие на цефалоспорините е резултат от инхибиране на синтеза на клетъчната стена. Както е посочено от in vitro и in vivo клинични проучвания, цефаклор е показал, че е ефективен срещу повечето щамове на Грам-положителни аероби - Staphylococci (включително коагулаза-положителни, коагулаза-отрицателни и пеницилиназа-продуциращи щамове), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (група бета-хемолитични стрептококи), както и грам-отрицателни аероби - Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза, устойчиви на ампицилин), Klebsiella sp. и Proteus mirabilis.

Цефаклор, подобно на пеницилините, е бета-лактамен антибиотик. Чрез свързване със специфични пеницилин-свързващи протеини, разположени вътре в бактериалната клетъчна стена, той инхибира третия и последен етап от синтеза на бактериалната клетъчна стена. След това клетъчният лизис се медиира от автолитични ензими на бактериалната клетъчна стена като автолизини. Възможно е цефаклор да взаимодейства с автолизинов инхибитор.

Добре се абсорбира след перорално приложение, независимо от приема на храна. Няма забележима биотрансформация в черния дроб (приблизително 60% до 85% от лекарството се екскретира непроменено в урината в рамките на 8 часа). Приблизително 60% до 85% от лекарството се екскретира непроменено в урината в рамките на 8 часа, като по-голямата част се екскретира в рамките на първите 2 часа. Полуживотът на цефаклор е 0,6-0,9 часа.

Дозировка

Цефаклор се произвежда под формата на капсули, таблетки и гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение. Отпуска се по лекарско предписание. Капсулите и таблетките трябва да се поглъщат цели с чаша вода, не трябва да се сдъвкват.

Възрастни

При инфекции на долните дихателни пътища, включително пневмония, причинени от Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Streptococcus pyogenes дозировката е 250-500 милиграма перорално на всеки 8 часа.

При отит на средното ухо, причинен от Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, стафилококи и Streptococcus pyogenes дозировката е 250-500 милиграма перорално на всеки 8 часа.

При неусложнени инфекции на кожата и структурата на кожата, причинени от Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes дозировката е 250-500 милиграма перорално на всеки 8 часа. Таблетки с удължено освобождаване: 375 mg перорално на всеки 12 часа за 7-10 дни.

При инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит и цистит, причинени от Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp и коагулазоотрицателни стафилококи се приемат капсули от 250-500 милиграма перорално на всеки 8 часа.

При остри бактериални екзацербации на хроничен бронхит или вторични бактериални инфекции на остър бронхит, причинени от Haemophilus influenzae (с изключение на бета-лактамаза-отрицателни, резистентни на ампицилин щамове), Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae се приемат таблетки с удължено освобождаване: 500 милиграма перорално на всеки 12 часа за 7 дни.

При фарингит и тонзилит, причинени от Streptococcus pyogenes се приемат капсули: 250-500 милиграма перорално на всеки 8 часа или таблетки с удължено освобождаване: 750 милиграма перорално на всеки 12 часа за 10 дни.

При бъбречно или чернодробно увреждане не са предвидени корекции на дозата.

Деца

При деца инфекции на долните дихателни пътища се третират както следва:

• възраст под 1 месец: безопасността и ефикасността не са установени
• възраст над 1 месец: 20-40 милиграма/килограм/ден перорално, разделени на 8 часа. Да не се надвишава 1 грам/ден.

При деца отит на средното ухо, причинен от Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, стафилококи и Streptococcus pyogenes се третира както следва:

• възраст под 1 месец: безопасността и ефикасността не са установени
• възраст над 1 месец: 20-40 милиграма/килограм/ден перорално, разделени на 8-12 часа. Да не се надвишава 1 грам/ден.

При неусложнени инфекции на кожата и кожните структури, причинени от Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes дозировката на цефаклор под формата на капсули и суспензия при деца над 1 месец е 20-40 милиграма/килограм/ден перорално, разделени на 8 часа. Да не се надвишава 1 грам/ден. При деца над 16 години могат да се приемат таблетки с удължено освобождаване 375 милиграма перорално на всеки 12 часа за 7-10 дни.

Остри бактериални екзацербации на хроничен бронхит или вторични бактериални инфекции на остър бронхит, причинени от Haemophilus influenzae (с изключение на бета-лактамаза-отрицателни, резистентни на ампицилин щамове), Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae се приемат таблетки с удължено освобождаване при деца над 16 години: 500 милиграма перорално на всеки 12 часа за 7 дни.

При фарингит и тонзилит, причинени от Streptococcus pyogenes както следва:

• капсули и суспензия при деца над 1 месец: 20-40 милиграма/килограм/ден перорално, разделени на 8-12 часа. Да не надвишава 1 грам/ден.
• таблетки с удължено освобождаване при деца над 16 години: 750 милиграма перорално на всеки 12 часа за 10 дни.

Заглавно изображение: framar.bg