цефалексин (cefalexin) | ATC J01DB01

Цефалексин е широкоспектърен полусинтетичен антибиотик, който спада към групата на цефалоспорините от първа генерация. Синтезиран е през 1967 г. и влиза в широка употреба след 1969 г.

Показания за употреба

Цефалексин се използва за лечение на леки до умерено тежки инфекции, които се причиняват от микроорганизми, чувствителни към цефалоспорини. Влиза в съображение при терапия на:

• Инфекции на пикочо-половата система с причинители ешерихия коли, протеус мирабилис и клебсиела (вкл. простатит);
• Кожни и мекотъканни инфекции, дължащи се на стафилококи и стрептококи;
• Инфекции на костите и ставите (вкл. остеомиелит), причинени от стафилококи или протеус мирабилис;
• Инфекции на дихателните пътища и белите дробове, причинени от стрептококус пневмоние и бета-хемолитични стрептококи от група А;
• Среден отит и фарингит, причинени от стрептококус пневмоние, хемофилус инфлуенце, стафилококи и найсерия катаралис;
• Стоматологични инфекции, причинени от стафилококи или стрептококи.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към цефалексин и други цефалоспорини, тежки системни инфекции, налагащи параентерално въвеждане на цефалоспорини.

Предупреждения и предпазни мерки

От анамнезата трябва да се търсят данни относно алергия към пеницилини, цефалоспорини или други лекарства, тъй като е възможна кръстосана реактивност (честота 5-10%) и развитие на тежки алергични реакции (вкл. анафилаксия). Повишено внимание изисква и приложението на цефалексин при пациенти с алергична диатеза или бронхиална астма.

При пациенти с бъбречно увреждане дозата се коригира според степента на нарушената бъбречна функция.

При продължителна терапия следва да се проследяват в динамика чернодробните и кръвните лабораторни показатели.

Почти всички широкоспектърни антибиотици могат да доведат до развитие на псевдомембранозен колит, който се характеризира с появата на тежка и персистираща мукоидна и водниста диария с примеси на кървави жилки, придружена от тъпа дифузна или коликообразна коремна болка, повишена температура и тенезми. Протичането му може да е леко или животозастрашаващо. При подобни симптоми лечението с антибиотика трябва се прекрати и да се потърси срочно медицинска помощ.

Лечението с цефалексин може да причини остра генерализирана екзантематозна пустолоза, която налага прекратяване на терапията и консултация с кожен лекар.

Тестовете за определяне на глюкоза в урината и директният тест на Coombs могат да се позитивират фалшиво.

Нежелани лекарствени ефекти

По време на лечение с цефалексин могат да възникнат следните нежелани лекарствени реакции: гадене, повръщане, нарушен апетит, стоматит, болка в корема, диария, главоболие, замаяност, обърканост, възбуда, нарушения на кръвта (еозинофилия, неутропения, тромбоцитопения), алергични кожни реакции (обрив, уртикария, пруритус), ангоиедем, вагинална кандидоза, сърбеж в областта на гениталиите и ануса, остара генерализирана екзантематозна пустолоза, болки в ставите, фалшиво положителни тестове за определяна не глюкоза в урината и директен тест на Coombs.

Симптоми на предозиране

При прием на големи количества от антибиотика се наблюдават гадене, повръщане, болка и дискомфорт в горната част на корема, диария и хематурия (кръв в урината). Повишава се рискът от възникване на алергични реакции. Лечението е симптоматично и поддържащо, като в редки случаи може да се прибегне до стомашна промивка и прием на активен въглен. Цефалексин може да бъде отстранен от организма посредством хемодиализа и перитонеална диализа, макар че използването на тези методи се налага рядко.

Лекарствени взаимодействия

Цефалексин не трябва да се комбинира с бактериостатични антибиотици (тетрациклини, макролиди). Едновременната му употреба с пробенецид води до потискане на бъбречното му елиминиране. Комбинирането на цефалексин с бримкови диуретици или с други нефротоксични антибиотици може да повиши риска от бъбречно увреждане. Едновременното му приложение с антикоагуланти може да увеличи противосъсирващият ефект на последните, което повишава рискът от поява на кръвотечения и кръвонасядания. Цефалексин намалява действието на пероралните контрацептиви. Възможно е взаимодействие между цефалексин и метформин, което води до натрупване на метформин в организма.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: цефалексин, подобно на другите бета-лактамни антибиотици, нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).

Фармакокинетика: след прием през устата цефалексин се резорбира бързо и почти напълно, и усвояването му не се влияе от храна. Върховите плазмени концентрации след перорален прием се достигат след 60-90 мин, като се свързва слабо с плазмените протеини. Разпределя се добре в тъканите, костите, ставите и телесните кухини (перикардна, плеврална). Цефалексин преминава през плацентата и в малки количества в кърмата. Плазменият му полуживот е около 50 мин. Той се елиминира главно през бъбреците в почти непроменена и терапевтично активна форма.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим при възрастни - пер орален прием в дози по 1-4 гр (Gr+, Грам-положителни инфекции) и 4-6 гр (Gr-, Грам-отрицатени инфекции) за 24 часа, разделени в 2-4 единични дози. Обичайната денонощна доза за деца е по 25-50 мг/кг, разделена в 2-4 приема.