оксацилин (oxacillin) | ATC J01CF04

Оксацилин е тесноспектърен бета-лактамен антибиотик, който спада към групата на устойчивите на бета-лактамаза пеницилини. Той представлява производно на метицилин и е синтезиран през 1960 г. Одобрен за медицинска употреба през 1962 година.

Показания за употреба

Оксацилин се използва за лечение на инфекции, които са причинени от бета-лактамаза продуциращи Грам-положителни микроорганизми като Staphylococcus aureus (с изключение на метицилин резистентни щамове - MRSA). Показан е при инфекции на дихателните пътища, ушите, носа, гърлото, кожата, меките тъкани, костите и ставите, пикочните пътища.

Противопоказания за употреба

Употребата на оксацилин е противопоказана при лица, развили в миналото реакция на свръхчувствителност към антибиотици от семейството на пеницилините. Документирана е кръстосана алергична реакция при лица, приемащи оксацилин, които са получили реакция на свръхчувствителност при предходен прием на цефалоспорини и цефамицини.

Предупреждения и предпазни мерки

Оксацилин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с алергична диатеза, бронхиална астма, лекарствена алергия.

Антибиотичното лечение може да доведе до прекомерен растеж на нечувствителни към дадения антибиотик (вкл. оксацилин) микроорганизми с развитие на вторични инфекции (напр. кожно-лигавична гъбична инфекция - кандидоза).

Съществува и риск за развитие на антибиотик-асоцииран псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile. Появата на тежка и упорита диария с примеси на слуз, гной или кръв в периода на лечение или малко след това, налага спешна консултация с лекар и назначаване на подходяща терапия.

При бъбречно болни може да се наложи корекция на дозата.

Нежелани лекарствени ефекти

Лечението с оксацилин може да причини възникването на нежелани ефекти като: гадене, повръщане, диария, алергични реакции (вкл. анафилаксия), кожни обриви, уртикария, сърбеж, ангионевротичен оток, спазъм на бронхите, анемия, левкопения (намален брой левкоцити в кръвта), тромбоцитопения (намален брой тромбоцити в кръвта), чернодробни нарушения, нефропатия (бъбречно увреждане), при инжекционно приложение - болка и зачервяване на мястото на инжектиране, антибиотик-асоцииран псевдомембранозен колит.

Симптоми на предозиране

Прекомерният прием на високи дози може да причини повръщане, диария, симптоми на невротоксичност - главоболие, загуба на равновесие, конвулсии и кома (особено при пациенти с увредена бъбречна функция).

Лекарствени взаимодействия

Оксацилин не трябва да се прилага едновременно с тетрациклини, хлорамфеникол и макролиди, които са с бактериостатична активност. Комбинирането му с пиперацилин, мезлоцилин и клоксацилин може да доведе до повишена токсичност към черния дроб. При съвместна перорална употреба на оксацилин с антиациди или слабителни средства може да се наруши усвояването му от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на оксацилин с антикоагуланти и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) повишава рискът от възникване на кръвоизливи и кръвонасядания. Оксацилин намалява ефектът на пероралните противозачатъчни средства.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: оксацилин нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена, което се медиира посредством свързване към специфични пеницилин-свързващи протеини (PBPs). Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).

Фармакокинетика: след перорален прием пиковата плазмена концентрация на оксацилин при възрастни се достига за 30-60 мин., а при деца за 1-2 часа. Свързва се с плазмените протеини в 94%. Прониква добре в телесните тъкани и течности - жлъчка, синовиална, плеврална, перитонеална и перикардна течности. Метаболизира се в черния дроб до активни метаболити и се екскретира чрез урината и фецеса.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим - перорален прием в дози за възрастни от 500-1000 мг през 4-6 часа и в дневна доза за деца от 50-100 мг/кг, разделена на 4 приема през равни интервали. При тежки инфекции се прилага инжекционно (интравенозно или интрамускулно) в денонощна доза от 3-6 гр.