диклоксацилин (dicloxacillin)

dicloxacillin | J01CF01

Диклоксацилин е полусинтетичен устойчиви на бета-лактамаза пеницилин, който спада към подгрупата на изоксазолилпеницилините. Патентован е през 1961 г. и одобрен за медицинска употреба през 1968 г.

Показания за употреба

Диклоксацилин се използва за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към антибиотика Грам-бактерии. Показан е при стафилококови инфекции, причинени от бета-лактамаза продуциращи щамове - инфекции на кожата (импетиго, циреи, мастит), външен отит, целулит, пневмонии, остеомиелит, гноен артрит, септицемия, стрептококови инфекции на гърлото, емпирична терапия на ендокардит и за хирургична профилактика.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или карбапенеми.

Предупреждения и предпазни мерки

Диклоксацилин трябва да се използва с повишено внимание при алергична диатеза, лекарствена алергия, поради възможност за развитие на реакции на свръхчувствителност към антибиотика. При анамнеза за предишна алергична реакция към пеницилини и цефалоспорини този антибиотик не трябва да се прилага.

Честата и продължителна употреба на антибиотици може да причини свръх растеж на устойчиви микроорганизми с развитие на вторични инфекции (напр. кожно-лигавична кандидоза).

При пациенти с бъбречно заболяване може да се наложи коригиране на дозата.

Ефективността на живите бактериални ваксини (напр. ваксина срещу коремен тиф) може да бъде намалена.

Диклоксацилин преминава в кърмата.

Нежелани лекарствени ефекти

Чести нежелани лекарствени ефекти по време на лечение с диклосацилин са диария, гадене, повръщане, кожни обриви, уртикария, болка и възпаление на мястото на инжектиране (при инжекционно въвеждане), преходно увеличение на чернодробните ензими и билирубина. Рядко може да възникне холестатична жълтеница, както и тромбофлебит при интравенозно приложение.

Симптоми на предозиране

Симптомите на предозиране могат да включват: упорито повръщане и диария, главоболие, световъртеж, конвулсии (гърчове).

Лекарствени взаимодействия

Диклоксацилин, подобно на другите пеницилини, не трябва да се използва едновременно с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини). Той намалява ефективността на контрацептивните хормонални медикаменти. Потенцира ефекта на антикоагулантите. Пеницилиновите антибиотици намаляват бъбречната екскреция на метотрексат.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: диклоксацилин нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).

Фармакокинетика: чревната резорбция на диклоксацилин след перорално приложение е бърза, но непълна - пикова концентрация в кръвта се достигат след 1-1,5 часа. Пероралната абсорбция на диклоксацилин се забавя при едновременен прием с храна. Диклоксацилин се екскретира бързо в урината в непроменена форма чрез гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. Плазменият полуживот на антибиотика е около 40-50 мин.