тиамфеникол (thiamphenicol) | ATC J01BA02

Тиамфеникол е полусинтетичен широкоспектърен антибиотик, принадлежащ към групата на амфениколите. Той представлява е метил-сулфонилов аналог на хлорамфеникол и има сходен спектър на противомикробна активност, но с по-слабо изразен ефект. Основното му предимство пред хлорамфеникол е отсъствието апластична анемия като нежелана лекарствена реакция. Понастоящем по-често се използва във ветеринарната медицина.

Показания за употреба

Тиамфеникол се използва за лечение на тиф, паратиф, гонококов уретрит, хемофилус инфлуенце менингит, менингококов менингит, шигелоза, рикетсиоза, бруцелоза и инфекции причинени от бактероидес.

Противопоказания за употреба

Употребата на тиамфеникол е противопоказана при: свръхчувствителност към тиамфеникол, тежка бъбречна недостатъчност, новородени и кърмачета до 6-месечна възраст.

Предупреждения и предпазни мерки

Липсват данни за необратима костномозъчна токсичност. Тиамфеникол проявява по-голяма дозозависима и обратима депресия на хемопоезата и имуногенезата от хлорамфеникол, и може да се използва поради имуносупресивния си ефект. Терапевтичните дози (1-1,5 гр) потискат еритропоезата при възрастни хора или при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Нежелани лекарствени ефекти

Възможни нежелани лекарствени ефекти са обратими анемия, гранулоцитопения (намален брой гранулоцити в кръвта) и тромбоцитопения, стомашно-чревни нарушения.

Лекарствени взаимодействия

Възможни са взаимодействия с кумаринови антикоагуланти, антагонисти на витамин К, паклитаксел, перорални антидиабетични средства, антиепилептични лекарства (фенитоин), БЦЖ ваксина, аналгетици, антипиретици, витамин В12, желязосъдържащи продукти, перорални контрацептиви, циклофосфамид, барбитурати.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: тиамфеникол потиска синтеза на бактериални протеини чрез обратимо свързване с пептидил трансферазата на 50S субединицата на бактериалната 70S рибозома. Това предотвратява свързването на аминоацил-тРНК към рибозомата, като по този начин се прекъсва синтеза на полипептидна верига.

Тиамфеникол се характеризира с по-малка активност от хлорамфеникол, но е ефективен срещу Str. pyogenes, Str. pneumoniae, H. influenzae и N. meningitidis, включително някои щамове, устойчиви на хлорамфеникол. Проявява изразено бактерицидно действие срещу Haemophilus и Neisseria spp.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Орален прием в дози за възрастни от 1,5-3 грама дневно, разделена на 4 приема през 6 часа. Парентерално се прилага мускулно в дози от 750 мг 2 пъти дневно. Дозите при деца са от 30-100 мг/кг/24 часа.