Инхибитори на холинестеразата МКБ Y51.0

Инхибитори на холинестеразата са медикаменти, които блокират ензима ацетилхолинестераза, като по този начин се увеличава степента и продължителността на действие на невротрансмитера ацетилхолин. Съществуват обратими и необратими холинестеразни блокери.

Представители на инхибитори на холинестеразата са:

• I. Обратими холинестеразни блокери

1. Алкалоиди - Galantamine (Nivalin), Physostigmine
2. Синтетични препарати с третичен азот - Donepezil, Rivastigmine, Tacrine
3. Синтетични препарати с кватернерен N⁺ - Demecarium, Distigmine, Neostigmine, Pyridostigmine
   

• II. Необратими холинестеразни блокери

1. Инсектициди - Malathion, Parathion
2. Бойни отровни вещества - табун, зарин, зоман

Повече информация за инхибитори на холинестеразата може да прочетете тук:

• Антихолинестерази (Anticholinesterases) | ATC N06DA
• Антихолинестерази (Anticholinesterases) | ATC N07AA

Обратимите холинестеразни блокери са показани при неврити, периферни парези, постоперативни парези на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур, myasthenia gravis, enuresis noctuma, алцхаймерова деменция, глаукома, за антагонизиране на действието на конкурентните нервно-мускулни блокери.

Някои често срещани странични ефекти, които могат да възникнат при приблизително 1-10 % от пациентите, приемащи инхибитори на холинестеразата, са:

• диария
• ярки сънища
• крампи
• замайване
• гадене
• повръщане
• безсъние

Някои сериозни нежелани реакции при употреба на инхибитори на холинестеразата, които възникват при по-малко от 1 % от пациентите, включват:

• гастроинтестинална язва
• стомашно-чревен кръвоизлив
• лек панкреатит
• коремна болка
• липса на апетит
• пожълтяла кожа
• забавен пулс
• внезапна или значителна загуба на тегло
• слабост

Други неблагоприятни ефекти, които могат да се установят при прием на инхибитори на холинестеразата, са:

• хиперсаливация
• повишено изпотяване
• миоза
• бронхиална констрикция

Към препарати с необратимо действие се включват фосфороорганичните съединения (ФОС). Те лесно проникват през лигавиците на очите, дихателната, храносмилателната лигавица, а някои представители от ФОС преминават и през кожата, защото са силно липоразтворими. Много от ФОС могат да предизвикват демиелинизация на периферните нерви, което води до загубване на чувствителността. При ФОС настъпва картина на възбуден парасимпатикус.