Деоксибарбитурати МКБ Y46.3

Деоксибарбитуратите са медикаменти с антиконвулсивен ефект.

Представител на тази група лекарства деоксибарбитурати е Primidone (Hexamidin).

Примидонът е антиепилептичен препарат, представляващ дезоксифенобарбитал, който в организма се метаболизира до фенобарбитал. Целта на лечението е да се намали честотата и интензивността на гърчовете, без да се повлиява интелектуалната или моторната активност на пациента. При възможност е препоръчителна монотерапията.

Антиконвулсивните средства се характеризират с нисък терапевтичен индекс. Изключително важно е мониторирането на плазмените им концентрации както за осигуряване на оптимален контрол върху заболяването, така и за избягване на нежеланите лекарствени ефекти. Спирането или замяната на едно антиепилептично средство с друго трябва да става постепенно. По време на антиепилептичната терапия, както и 6-12 месеца след спирането й, се препоръчва пациентите да не шофират.

Примидонът има сходен механизъм на действие до този на фенобарбитала и фенитоина. Резорбира се бавно, но пълно в храносмилателния тракт. Създава пикови концентрации след около 3 часа, но са възможни широки вариации. Метаболизира се в черния дроб до активни продукти фенобарбитал и фенилетилмалонамид, които впоследствие се подлагат на свързване. Плазменият полуживот на примидона е около 6-8 часа.

Примидонът е ефективен при лечение на парциални и генерализирани тонично-клонични гърчове. Лечението се провежда с постепенно покачващи се дози в рамките на няколко седмици.

Заедно със своите необходими ефекти, примидонът може да предизвика някои нежелани реакции. Макар че не всички от тези странични ефекти могат да настъпят, при появата им те могат да изискват медицинска помощ. Лекарят е предписал това лекарство, тъй като е преценил, че ползата за пациента е по-голяма от риска от нежелани реакции. Много от хората, които използват това лекарство, не изпитват сериозни странични ефекти.

При адаптация на организма към лекарството, могат да се появят:

• световъртеж
• сънливост
• възбуда
• отпадналост
• главоболие
• загуба на апетит
• гадене или повръщане
• нистагъм
• нарушения на зрението

Ако някоя от тези нежелани реакции персистира или се влоши, трябва да се уведоми лекуващия лекар.

Необходимо е да се съобщи на лекуващия лекар, ако се появи някой от тези малко вероятни, но сериозни странични ефекти при прием на примидон, включващ се към групата деоксибарбитурати:

• залитаща походка / тромавост
• нестабилност, треперене или други проблеми, свързани с контрола на мускулите или координацията
• намалено сексуално либидо / способност
• диплопия
• лесно кървене
• забавен сърдечен ритъм
• тежка умора / слабост
• бледа кожа
• бързо / забавено / повърхностно дишане
• кожен обрив
• гранулоцитопения
• агранулоцитоза
• червено-клетъчна аплазия и хипоплазиямегалобластна анемия
• костни заболявания
• сърдечни проблеми
• Малка част от хората, които вземат антиконвулсивно средства за състояния, като гърчове, биполярно разстройство, болка, могат да изпитат:
• депресия
• суицидни мисли / опити
• други проблеми с настроението или менталния статус

Необходимо е незабавно уведомление на лекуващия лекар, ако се забележат у пациента, лекуващ се с деоксибарбитурати, някакви необичайни / резки промени в настроението, мисли или поведение, включително признаци на депресия, суицидни мисли / опити, мисли за самонараняване.

Примидонът има и други сърдечно-съдови ефекти, освен съкращаване на QT интервала. Асоцииран е, както и фенобарбиталът, с повишени серумни нива на гладно на хомоцистеин, аминокиселина, получена от метионин. Това почти сигурно е свързано с ниските нива на фолиева киселина при жените, употребяващи примидон. От своя страна повишените нива на хомоцистеин са корелирани с коронарна болест на сърцето.

Примидонът може да предизвика повишаване на чернодробните ензими, като гама-глутамил трансферазата и алкалната фосфатаза.

По-малко от 1 % от потребителите на примидон ще изпитат кожен обрив. Лекарството също така причинява ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson.

Примидонът, заедно с фенитоина и фенобарбитала, е един от антиконвулсантите, най-силно свързани с костни заболявания, като остеопороза, остеопения (която може да предхожда остеопорозата), остеомалация, фрактури.

Проучванията показват, че с най-голям риск от поява на костно заболяване като страничен ефект от антиконвулсивната терапия с деоксибарбитурати, са жените в менопауза, по-възрастните хора, пациенти с антиепилептична политерапия, както и децата, които са изложени на риск от рахит. Антиконвулсантите засягат костите по много начини. Те причиняват хипофосфатемия, хипокалцемия, ниски нива на витамин D и повишен паратиреоиден хормон. Антиконвулсивните средства също така допринасят за повишената честота на фрактури чрез предизвикване на сънливост, атаксия, тремор, които водят до нарушения в походката.

Много сериозна алергична реакция към това лекарство е рядкост. Въпреки това, е нужно да се потърси незабавно медицинска помощ, ако се забележи някой от следните симптоми на тежка алергична реакция:

• обрив или уртикария
• сърбеж / оток (особено на лицето / езика / гърлото)
• тежък световъртеж
• проблеми с дишането

Примидонът има тератогенен ефект. Асоциира се с увеличен риск от поява на дефекти на невралната тръба, сърдечно-съдови дефекти и заешка устна. Обикновено се препоръчва на бременни жени с епилепсия да вземат фолиева киселина, но има противоречиви данни за ефективността на витаминовите добавки за предотвратяване на такива дефекти. В допълнение, е наблюдаван дефект на коагулацията, наподобяващ дефицит на витамин К, при родилки, приемали примидон. Примидонът, както фенобарбитала и бензодиазепините, може да предизвика седация при новороденото.

Примидонът е един от антиепилептичните медикаменти, свързани с анконвулсивния хиперсензитивен синдром. Други антиконвулсивни средства, имащи потенциал да причинят това състояние, са карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал. Този синдром се проявява с повишена температура, обрив, периферна левкоцитоза, лимфаденопатия, а понякога и чернодробна некроза.