Антибиотици със системно действие, неуточнени МКБ Y40.9

В настоящата статия за антибиотици със системно действие, неуточнени, се разглежда групата на хинолоните. Те представляват клас широкоспектърни синтетични антибактериални лекарства. Механизмът на действие на тази категория лекарствата е коренно различен от другите антибактериални препарати, което гарантира тяхната висока активност срещу микроорганизми, резистентни на други антибиотици като бета-лактамни антибиотици, макролиди и др.

Хинолоновият клас включва две основни групи медикаменти, които се различават по структурата, дейността, фармакокинетиката и показанията си: нефлуорирани хинолони и флуорохинолони.

Представители на нефлуорираните хинолони са:

• Nalidixic acid (Nelidix)
• Pipemidic acid (Palin)

Представители на флуорохинолоните са:

• Ciprofloxacin (Cifran)
• Fleroxacin (Quinodis)
• Levofloxacin (Tavanic)
• Norfloxacin (Chibroxin)
• Moxifloxacin (Avelox)
• Ofloxacin (Medofloxine)
• Perfloxacin (Abaktal)

Нефлуорираните хинолони и флуорохинолоните оказват бактерицидно действие. Механизмът на действие е свързан с ефект върху два ензима - топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV. Потискане на функциите на топоизомеразите води до необратими промени в микроорганизмите и тяхната смърт.

Нефлуорираните хинолони оказват ефект върху Грам отрицателни бактерии и коки - E. coli, Enterobacter, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Haemophillus, Neisseria.

Флуорохинолоните притежават широк спектър на антибактериална активност. Те са активни срещу много Грам положителни аеробни бактерии (Staphylococcus), голямата част от Грам отрицателните щамове - E.coli, Shigella, Salmonella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, Providencia, Citrobacter, M.morganii, Vibrio, Haemophilus, Neisseria, Pasteurella, Pseudomonas, Legionella, Brucella, Listeria. Бактерицидният ефект на флуорохинолоните се проявяват най-силно по време на деление и растеж на микроорганизмите. Трето и четвърто поколение флуорхинолони са много активни срещу пневмококи. Трето и четвърто поколение хинолони са активни срещу някои бактерии, които са резистентни към второ поколение флуорохинолони.

Хинолоните и флуорохинолоните са показани за лечение при инфекции на дихателните пътища (синузити, обостряне на хроничен бронхит, пневмония и др.); инфекции на пикочо-половата система (простатит, гонорея); стомашно-чревни инфекции (шигелоза, коремен тиф, салмонелоза); инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите; менингит, причинен от Грам отрицателна микрофлора; сепсис; туберкулоза и др.

Гастроинтестиналните нежелани странични ефекти при прием на нефлуорирани хинолони и флуорохинолони включват:

• киселини
• болка в епигастриума
• загуба на апетит
• гадене
• повръщане
• диария

Страничните ефекти върху централната нервна система се изразяват с:

• ототоксичност
• сънливост
• безсъние
• главоболие
• виене на свят
• нарушения на зрението
• парестезия
• тремор
• гърчове

Алергичните реакции се проявяват с:

• обрив
• сърбеж
• ангиоедем
• фоточувствителност

Хематологичните нежелани лекарствени реакции се характеризират с:

• тромбоцитопения
• левкопения
• хемолитична анемия при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа

Страничните ефекти върху хепатобилиарната система са:

• холестатична жълтеница
• хепатит

Нежеланите лекарствени реакции върху мускулно-скелетната система включват:

• артропатия
• артралгия
• миалгия
• тендинит
• абсцес
• разкъсване на сухожилията

Нежеланите лекарствени реакции върху отделителната система се характеризират с:

• кристалурия
• преходен нефрит

Сърдечно-съдовите странични ефекти се изразяват с:

• удължаване на QT интервала на електрокардиограмата

Други странични ефекти са:

• кандидоза на лигавицата на устата
• вагинална кандидоза
• псевдомембранозен колит