Случайно отравяне и въздействие на антиконвулсивни, седативни, сънотворни, антипаркинсонови и психотропни средства, некласифицирани другаде МКБ X41
Антидепресантите се използват за лечение на депресии. Основно се характеризират с адренергично-ерготропни ефекти.
Вид антидепресанти са инхибитори на ензима моноаминооксидазата (МАО), които се прилагат за лечение на сенилна депресия, депресивната фаза на биполярно разстройство и др. Паралелно с антидепресивната активност, дължаща се на натрупване на медиаторите норадреналин, допамин и серотонин в мозъка, препаратите от тази група притежават и психоенергетична активност.
Друг вид антидепресанти са трицикличните (тимолептици), които стимулират адренергичните механизми за регулация на мозъчните функции. Към тях се отнасят препаратите с антидепресивно и стимулиращо действие върху централната нервна система - имипрамин, дезипрамин; с антидепресивно и седативно действие - амитриптилин, азафен и др.; с антидепресивно и транквилизиращо действие - опипрамол. Посочените допълнителни ефекти определят индивидуалното клинично приложение и характеристиката при остро отравяне с преобладаване на съответната фармакологична активност.
Четирицикличните антидепресанти - лудиомил, пиразидол и др., притежават много добра антидепресивна активност с умерен седативен ефект.
В последните години актуалността на тези отравяния все повече нараства поради по-масовата употреба на антидепресантите. Смъртната доза при деца е 60-70 мг, а при възрастни - 100 мг.
Антидепресантите постъпват в организма чрез храносмилателната система, резорбират се добре от стомашната и чревната лигавица, метаболизират в черния дроб и притежават ентерохепатален кръговрат поради елиминиране през жлъчката.
Антидепресантите оказват интоксикиращо действие върху мозъка, сърцето, черния дроб и бъбреците. Токсичното действие се свързва с блокиране на централните М-холинореактивни системи, предизвиквайки централен и периферен антихолинергичен ефект.
Клиничната картина на интоксикацията с антидепресанти е съчетание от три основни синдрома: церебротоксичен, холинолитичен, кардиотоксичен.
Церебротоксичният синдром се изразява с нарушения в координацията, замъглено съзнание до изпадане в кома, повишена температура, конвулсивен синдром или еквиваленти на гърчове при всеки опит да се докосне пациента.
Холинолитичният синдром включва мидриаза, тахикардия, психомоторна възбуда до делир с наличие на халюцинации, ретенция на урината (спазъм на сфинктерите на пикочния мехур).
При кардиотоксичния ефект възниква пряко токсично действие с разстройства в сърдечния ритъм, аритмия, артериална хипотония, терминална брадикардия, предсърдно мъждене и трептене, камерни екстрасистоли, AV блок, асистолия, екзотоксичен шок.
Случайно отравяне и въздействие на антиконвулсивни, седативни, сънотворни, антипаркинсонови и психотропни средства, некласифицирани другаде, може да се осъществи при предозиране освен на антидепресанти и с барбитурати, производни на хидантоина, иминостилбени, съединения на метаквалона, невролептици, сукцинимиди и оксалолидинедиони, транквилизатори.
Барбитуратите са лекарствени сънотворни средства, производни на барбитуровата киселина. В зависимост от бързината и продължителността на действие барбитуратите се разделят на четири групи: с ултра къс ефект (тиопентал, тиамилал); с кратък ефект (хексобарбитал, нембутал); среднокъсо действащи (апробарбитал, амобарбитал); с продължителен ефект (фенобарбитал, барбитал).
Барбитуратите се използват в анестезиологичната практика, като сънотворни, антиепилептични средства и др. В последните години броят на острите отравяния с тях значително намалява поради появата на други лекарствени средства със сходно действие.
Барбитуратите постъпват в организма чрез храносмилателната система и парентерално. Лесно се резорбират в стомашно-чревния тракт чрез пасивна дифузия. Този процес се ускорява под влиянието на етилов алкохол.
Притежават значителна липотропност и се фиксират към клетките на централната нервна система (мозъчна кора, мезенцефалона и субталамуса), черен дроб и други органи, богати на липидни съставки.
Барбитурати с бърз и краткотраен ефект клинически изявяват остро отравяне между 15 и 30 секунди с шок и апное в зависимост от постъпилата токсична доза. Барбитуратите с продължителен ефект дават клиническа изява на остро отравяне между 1- и 2-и час с пик 6ти- 18-ти час.
Барбитуратите имат директен токсичен ефект върху централната нервна, дихателната и сърдечно-съдовата система.
Патоморфологично се установяват хиперемия и оток на мозъка и мозъчните обвивки, с дегенеративни промени в мозъчната кора и отделни участъци на подкорието при хистологично изследване. Венозен застой има в паренхимните органи, а в черния дроб възникват дистрофични промени.
Клиничната картина е разнообразна и зависи от поетата доза. Водещи са признаците от страна на централната нервна система.
Съзнанието е нарушено в различна степен от сопор до дълбока кома. Съпровожда се с повишени или понижени сухожилни рефлекси, забавена реакция на светлина на зениците. При дълбоките коми липсва реакция за болка.
Барбитуратите директно потискат центъра на дишането. Дишането е повърхностно, често усложнение аспирационно-обтурационен синдром с пневмонии, които са предимно дифузни и абсцедиращи.
Установяват се хипотония и тахикардия, резултат от директния токсичен ефект върху миокарда и съдовете.
Типично за тези отравяния е нарушението на температурната регулация, като температурата най-често е понижена (ефект на хипоталамично ниво).
Наблюдават се трофични изменения по кожата - от булозен дерматит до некротичен дерматомиозит, с бързо развиващи се декубитални язви.
Хидантоинът и неговите производни (етотоин, фенитоин и др.) са лекарствени средства, които се употребяват за лечение на епилепсия.
Метаболизират в черния дроб до неактивни метаболити. Действието им се изразява със забавяне на скоростта на възстановяване на волтаж-зависимите натриеви канали.
Невроните обедняват на Na-йони и възбудимостта им отслабва. На това се дължи антиепилептичният ефект. Антиаритмичната активност има същия ефект, но на ниво миокард.
В големи дози може да предизвика хипогликемия, тъй като потиска освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса, и може да направи неефективни антидиабетичните препарати, предизвиквайки диабетична кома. При предозиране се наблюдава нистагъм, атаксия, световъртеж, психични нарушения.
Иминостилбените са антиепилептични средства. Техен представител е карбамазепинът.
Антиепилептичната активност на карбамазепинът се дължи на забавяне скоростта на възстановяване на волтаж-зависимите натриеви канали. Освен това той намалява тока на калциевите йони през волтаж-зависимите калциеви канали. Потиска ядрата на nervus trigeminus и има специфичен аналгетичен ефект.
Използва се освен за лечение на епилептична симптоматика при тригеминусова невралгия, невралгични болки при herpes zoster, глосо-фарингеална невралгия и табесна болка.
При предозиране се наблюдават седация, нистагъм, световъртеж, диплопия, неразчленен говор. Препаратът може да предизвика хипонатриемия и водна интоксикация, свързани с неговия антидиуретичен ефект, AV блок и др.
Метаквалонът е почти неразтворим във вода и спирт бял прах, който има сънотворно действие в съчетание с различни съединения.
Проявява противогърчов, протикашличен и успокояващ ефект. Усилва ефекта на невролептиците, барбитуратите и аналгетиците.
При интоксикация е възможно да доведе до сериозни психотични разстройства и летален изход.
Невролептиците представляват различни по химичен състав вещества, които потискат централните и периферните ерготропни реакции.
Предизвикват невролепсия - при запазено съзнание са потиснати инстинктите, подтиците и ефектите. Намаляват напрежението и двигателната активност до безразличие към околната среда. Забавят мисловния процес, обединяващ асоциациите.
Случайно отравяне и въздействие на антиконвулсивни, седативни, сънотворни, антипаркинсонови и психотропни средства, некласифицирани другаде, осъществило се с невролептик, най-често се случва с хлорпромазинът (хлоразин).
Основният механизъм на действие на невролептиците с антипсихотично действие е свързан с блокиране домапинергичните системи в мезолимбичната област на ниво базални ганглии и хипоталамус. Те притежават анксиолитичен, антиеметичен и вегетолитичен ефект.
В групата на антипсихотичните невролептици се причисляват: фенотиазинови (хлорпромазин, тиоридазин); производни на бутирофеноните (халоперидол); производни на дифтордифенилбутана (орап, имап); производни на тиоксантените (хлорпротиксен); други (локсапин, еглонил).
Фенотиазиновите невролептици в токсични дози предизвикват остро отравяне с изявен основен церебротоксичен синдром. Клиничната картина включва замъгляване на съзнанието от токсична сънливост до кома, миоза, тахикардия, бледост на кожата, понякога цианоза, хипотермия, гърчове - понякога придружени с хиперпирексия.
Подсилва се токсичността им при комбинирано въздействие с алкохол и барбитурати, антидепресанти, аналгетици, бета-блокери.
Транквилизаторите (невролептиците с анксиолитично действие - бензодиазепини), са с широко приложение поради значителния си анксиолитичен, еухипнотичен, антиепилептичен и централномиорелаксиращ ефект.
Те включват: анксиолитици (медазепам, феназепам); еухипнотици (естазолам, нитразепам); антиепилептици (диазепам, нитразепам); централномиорелаксиращи (диазепам, тетразепам).
Бензодиазепините притежават бърза чревна резорбция и фиксация към плазмените протеини с образуване на токсопротеинови комплекси. Метаболизират се в черния дроб. Елиминират се непроменени чрез бъбреците в незначителни количества. Някои от тях се включват в ентерохепатална рециркулация.
Клиничната картина се изразява с основен церебротоксичен синдром със степенно нарушение на съзнанието до кома с различна продължителност. Често е налице дихателна депресия, със застойни и възпалителни белодробни усложнения.
Установяват се безчувственост, мускулна слабост, атаксия, некоординираност, намалени рефлекси, обърканост. Предизвикват антероградна амнезия, сексуални фантазии.
Имат силен ефект в съчетание с етанол и могат да причинят смърт.
Сукцинимидите са антиепилептични лекарствени средства с представител етосуксимид. Антиепилептичната активност на етосуксимида вероятно се дължи на потискане на калциевия инфлукс и ГАМК-трансаминазата в централната нервна система.
При предозиране може да причини сънливост, световъртеж, атаксия, остри психози.
Прочетете още информация:
Коментари към Случайно отравяне и въздействие на антиконвулсивни, седативни, сънотворни, антипаркинсонови и психотропни средства, некласифицирани другаде МКБ X41