Други антибиотици със системно действие МКБ Y40.8

Гликопептидите представляват клас антибиотици, съставени от гликирани циклични или полициклични пептиди. Поради тяхната токсичност употребата на гликопептидни антибиотици е ограничена до пациенти, които са в критично състояния, които имат доказана свръхчувствителност към бета-лактами или които са заразени с устойчиви на бета-лактамни антибиотици бактерии.

Гликопептидите са ефективно предимно срещу Грам положителни аеробни и анаеробни микроорганизми: стафилококи, стрептококи, пневмококи, ентерококи, листерия, клостридия. Грам-отрицателните бактерии са устойчиви на гликопептиди. Те показват тесен спектър на действие и бактерициден ефект. Спектърът на дейност на всички гликопептиди е почти сходни. Разликата в нивото на активност и придобитата резистентност. В някои тъкани гликопептидите нямат добра пропускливост, както и не преминават в цереброспиналната течност.

Този клас други антибиотици със системно действие потиска синтеза на клетъчните стени на чувствителните микроорганизми чрез инхибиране на синтеза на пептогликани. Гликопептидите се свързват с аминокиселините в клетъчната стена за предотвратяване на добавянето на нови единици за пептогликан.

Гликопептидите за показани за лечение при: стафилококови инфекции в случай на алергия към бета-лактами; тежки инфекции, причинени от Enterococcus spp., C. jeikeium, B. cereus, F. meningosepticum; инфекциозен ендокардит, причинен от стрептококи и S. bovis; менингит, причинен от S. pneumoniae, резистентен към пеницилин; остеомиелит; сепсис; ентерококови коремни инфекции и др.

Представители на гликопептидите са:

• Teicoplanin (Targocid) - прилага се мускулно или венозно, не се резорбира при перорален прием. Екскретира се с урината непроменен. Натрупва се в сърдечния мускул и в костите. Потиска синтеза на бактериалната стена. Оказва бактерициден ефект по отношение на бета-лактамазопродуциращите стафилококи, клостридии, ентерококи и др.
• Vancomycin (Vancocin CP) - има слаба чревна резорбция. Потиска изграждането на бактериалната стена, нарушава пропускливостта на бактериалната мембрана и синтезата на РНК. Оказва бактерициден ефект върху Грам положителни микроорганизми - стафилококи, стрептококи, коринебактерии, ентерококи, актиномицети, листерии, клостридии.

Гликопептидите са потенциално токсични за бъбреците и ушите (подобно на аминогликозидите). Тази токсичност обикновено се проявява рядко, по-вероятно е да се случи, ако пациентът е бил лекуван с друг потенциално токсичен агент в същото време.

Алергични реакции може да възникнат, ако лекарството се прилага твърде бързо парентерално. Възможно е да се развие т.нар. синдром на "червения човек", чиято поява е резултат от освобождаването на хистамин и цитокини при интравенозно приложение. Характеризира се със силно зачервяване на лицето и шията, сърбеж и понижение на кръвното налягане.

Нежеланите лекарствени реакции при прием на гликопептиди включват:

• обратима бъбречна недостатъчност, проявяваща се с увеличение на нивата на креатинин и урея в кръвта, анурия
• замаяност
• главоболие
• загуба на слуха
• вестибуларни нарушения при пациенти с нарушена бъбречна функция, които получават високи дози ванкомицин
• болка и парене в мястото на инжектиране
• флебит
• обрив, уртикария
• треска
• анафилактичен шок
• обратима левкопения, тромбоцитопения
• гадене
• повръщане
• диария
• преходно повишаване на активността на трансаминазите и алкалната фосфатаза

Нефротоксични реакции зависят от дозата, продължителността на лечението и възрастта на пациента. Рискът се увеличава, когато гликопептидите се използват в комбинация с аминогликозиди, фуроземид или етакринова киселина. Нефротоксичността и бъбречната недостатъчност са по-често явление за ванкомицина, отколкото за тейкопланина.

Други антибиотици със системно действие са линкозамидите (линкозамини). Тези лекарства се използват за лечение на инфекции, причинени от Грам положителни коки: стафилококи, стрептококи, пневмококи, както неспорообразуваща анаеробна флора: пептострептококи, пептококи, бактероиди и др. Патогенните микроорганизми лесно развиват устойчивост към линкозамидите.

Линкозамидите оказват бактериостатично действие, свързано с инхибиране на синтеза на протеини в микроорганизмите. Те се свързват с 50S-субединицата на бактериалните рибозоми и предизвикат преждевременно разпадане на пептидил-тРНК от рибозомата. Линкозамидите не пречат на синтеза на протеини в човешките клетки (или тези на другите еукариоти), защото човешките рибозомите са структурно различни от тези на бактериите. При високи концентрации линкозамидите могат да оказват бактерицидно действие.

Линкозамидите са показани за лечение при: оториноларингологични инфекции; инфекции на долните дихателни пътища - аспирационна пневмония, белодробен абсцес, ампием; инфекции на кожата и меките тъкани; инфекции на костите и ставите; интраабдоминални инфекции - перитонит, абсцес; тазови инфекции - ендометрити, аднексити, тубоовариални инфекции, следоперативни анаеробни вагинални инфекции и др.

Представители на линкозамидите са:

• Clindamycin (Clindamycin)
• Lincomycin (Lincocin)

Нежеланите лекарствени реакции при прием на линкозамиди включват:

• гадене
• повръщане
• болки в корема
• диария
• псевдомембранозен колит
• алергична реакция - кожен обрив и сърбеж
• неутропения
• еозинофилия
• тромбоцитопения
• възпалено гърло и треска
• необичайно кървене
• повишаване на стойностите на алкалната фосфатаза
• образуване на инфилтрати и стерилни абсцеси в меките тъкани, локална болка при мускулно приложение
• еритем, тромбофлебит, хипотезия след венозно инжектиране

Други антибиотици със системно действие са полимиксините. Те са един от първите класове антибактериални лекарства. Характеризират се с широк спектър на антибактериална активност и висока токсичност. В днешно време тяхната употреба е ограничена.

Полимиксините оказват бактерицидно действие, което се изразява с нарушаване пропускливостта на клетъчната мембрана на бактериите. Полимиксини са активни срещу Грам отрицателни бактерии като шигели, клебсиели, ентеробактерии, Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aeruogenes и др.

Полимиксините са показани за лечение при: тежки Грам отрицателни инфекции, уроинфекции, остър и хроничен гастроентероколит, холецистит и др. Представител на полимиксините е Colistine.

Нежеланите лекарствени реакции при прием на полимиксини се проявяват с:

• нефротоксичност, чиято първоначална изява са повишени нива на креатинин и урея в кръвта и последващи тежка протеинурия и хематурия
• парестезии
• виене на свят
• слабост
• периферна невропатия
• объркване
• слухови нарушения
• психични разстройства
• невромускулна блокада с опасност от парализа на дихателната мускулатура
• тромбоцитопения
• хипокалиемия
• хипокалциемия
• болка и увреждане на тъканите в мястото на инжектиране

Алергичната реакция в резултат на терапията с полимиксини включва:

• обрив
• уртикария
• бронхоспазъм
• хипотония
• колапс

Понятието други антибиотици със системно действие включва и стрептограмините. Те са един от новите разработени класове антимикробни средства, които са ефективни срещу мултирезистентни микроорганизми.

Представители на стрептограмините са Quinupristin & Dalfopristin (Synercid). Те са подобни на макролидите субстанции, естествено синтезирани от организмите Streptomyces. Действат на рибозомно ниво, свързват се с 50S-субединицата, като по този начин инхибират протеиновия синтез. Независимо че са бактериостатични, в комбинация те проявяват бактерициден ефект. Synercid е показан за лечение при: придобити вътреболнични инфекции, мекотъканни и кожни инфекции и др.

Нежеланите лекарствени реакции при терапия със стрептограмини включват:

• локална болка, оток и тромбофлебит в мястото на инжектиране
• гадене
• повръщане
• диария
• псевдомембранозен колит
• главоболие
• замаяност
• объркване
• кожни обриви
• централно медиирана миалгия и артралгия
• панкреатит
• обратимо повишаване на конюгирания и общия билирубин
• болки в гърдите
• плеврален излив