Препарати от групата на хлорамфеникола МКБ Y40.2

Типичен представител на препарати от групата на хлорамфеникола е Chloramphenicol (Chlornitromycin). Хлорамфениколът има висока стомашно-чревна резорбция и много добро тъканно разпределение. При менингит ликворните концентрации на хлорамфеникол достигат 70% от тези измерени в плазмата.

Бърза чернодробна глюкуроконюгация претърпява 90% от орално приложената доза. Хлорамфениколът се свързва с 50S рибозомна субединица и потиска протеиновия синтез в бактериалните и други прокариотни клетки.

Хлорамфениколът притежава широк бактериостатичен спектър, включващ стафилококи, стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, салмонели, шигели, рикеции, спирохети, йерсинии, протеуси и др. Поради сериозните нежелани ефекти се използва само за лечение на пневмония причинена от H. influenzae, коремен тиф и паратиф, начално лечение на гноен менингит (особено при деца) до изясняване на микробиологичната диагноза.

Локално хлорамфениколът е ефективен при изгаряния, измръзвания, инфектирани рани, пиодермия, бактериални конюнктивити, възпаление на средното ухо, след радикални трепанации и хирургични операции в областта на средното ухо.

Системната терапия за възрастни с препарата трае 7-10 дни. Нерационално е прилагането на хлорамфеникол при инфекции, чиито причинители са устойчиви на тетрациклини, тъй като обикновено съществува кръстосана резистентност на микроорганизмите и по отношение на него.

Хлорамфениколът е ензимен инхибитор. Той потиска чернодробният метаболизъм и засилва ефектите на кумариновите антикоагуланти, барбитуратите, фенитоина, кодеина, алкохола. Алкализиращите средства засилват антимикробната активност.

При лечение с хлорамфеникол са наблюдавани заедно с необходимите ефекти и множество странични ефекти, като най-опасният е потискането на костния мозък. Макар че не всички от тези нежелани реакции могат да се появят, при наличието им те може да наложат намесата на медицинска помощ.

Най-често срещаните странични ефекти в резултат на прием на препарати от групата на хлорамфеникола включват (като те могат да се появят до седмица или месец след спиране на приема на медикамента):

• бледа кожа
• гадене или повръщане
• диария
• възпалено гърло и треска
• необичайно кървене или образуване на синини
• необичайна умора или слабост

По-рядко се наблюдават:

• объркване
• делириум или главоболие
• болки в очите
• замъглено виждане или загуба на зрението
• изтръпване, мравучкане, пареща болка или слабост в ръцете или краката
• кожен обрив
• висока температура
• затруднено дишане

При бебета хлорамфениколът може да причини, макар и рядко, т. нар. "сив синдром", който се дължи на кумулация на антибиотика поради недостатъчна активност на глюкуронилтрансферазата, и се изразява с:

• ниска телесна температура
• сънливост
• сив цвят на кожата
• неравномерно дишане
• липса на реакция
• тежък сърдечно-съдов колапс
• смърт в рамките на няколко часа

Хематологичните нежелани реакции, дължащи се на потискане на костния мозък, получено от хлорамфеникола, са най-значимите нежелани реакции и включват апластична анемия, хипопластична анемия, тромбоцитопения, панцитопения и гранулоцитопения. Потискането на костния мозък често е обратимо и дозозависимо.

Хемолиза може да възникне при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназата. Апластичната анемия е идиосинкратична и зависи от дозата. Докладвана е при пациенти от 3 до 12 седмици след започване на лечението, които са получавали интравенозен, перорален и локален прием на хлорамфеникол.

Нежеланите лекарствени реакции на свръхчувствителност включват: треска, обриви, ангиоедем, уртикария, анафилаксия, повишена температура, миокардит. Херксхаймерова реакция е докладвана по време на лечение на коремен тиф. Изключително редки случаи на контактен дерматит са били съобщени. Анафилаксия възниква рядко и се проявява с уртикариален обрив, бронхоспазъм и ангиоедем.

Страничните ефекти върху нервната система реакции включват главоболие, умствено объркване, делириум, ототоксичност, невросензорна загуба на слуха, неврит на зрителния нерв, периферни неврити и енцефалопатия.

Психичните нежелани реакции се обуславят от лека депресия.

Гастроинтестиналните нежелани реакции се изразяват с гадене, повръщане, глосит, стоматит и ентероколити.

Сърдечно-съдовите нежелани реакции рядко включват кардиомиопатия. Предполага се, че механизмът е инхибиране на митохондриалния протеинов синтез в силно окислителните органи.

Чернодробните странични ефекти се проявяват с редки случаи на хепатит.