карипразин (cariprazine) | ATC N05AX15

Карипразин е атипичен антипсихотик, който се използва при лечението на шизофрения, биполярна мания и биполярна депресия.

Шизофренията е заболяване, което се характеризира със симптоми като чуване, виждане или усещане на несъществуващи неща (халюцинации), подозрителност, погрешни убеждения, несвързан говор, поведенческо и емоционално изравняване.

Хората с това заболяване могат също да се чувстват депресирани, да изпитват вина, тревожност, напрегнатост или да са неспособни да започват или завършват планирани действия, да нямат желание да говорят, да имат липса на емоционален отговор в ситуация, която предизвиква емоции при други хора.

Показания за употреба

Карипразин се използва за лечение на шизофрения и манийни или смесени епизоди, и депресивни епизоди, свързани с биполярно разстройство. Карипразин постоянно подобрява депресивните симптоми при широк спектър от пациенти с биполярна депресия и се счита за ефективно и добре поносимо лечение за състоянието. Той е потенциално полезен и като допълнителна терапия при тежко депресивно разстройство.

Противопоказания за употреба

Медикамента е противопоказан при пациенти с анамнеза за реакция на свръхчувствителност към карипразин.

Предупреждения и предпазни мерки

Антипсихотичните лекарства повишават причини за смърт при възрастни пациенти с психоза, свързана с деменция. Карипразин не е одобрен за употреба при възрастни хора с психоза, свързана с деменция.

Съобщава се за невролептичен злокачествен синдром, потенциално фатален комплекс от симптоми, свързан с прилагането на карипразин. Клиничните прояви са хиперпирексия, мускулна скованост, делириум и автономна нестабилност. Допълнителните признаци могат да включват повишена креатин фосфокиназа, миоглобинурия (рабдомиолиза) и остра бъбречна недостатъчност. Ако се подозира невролептичен злокачествен синдром, незабавно трябва да се прекрати приема на карипразин.

Бременност и кърмене

Новородените, изложени на антипсихотични лекарства през третия триместър на бременността, са изложени на риск от
екстрапирамидни и/или симптоми на отнемане след раждането. Няма налични данни за употреба на карипразин при бременни жени, за да има информация за всички свързани с лекарството рискове за вродени дефекти или спонтанен аборт.При общото население на САЩ, прогнозният фонов риск от големите вродени дефекти и спонтанен аборт при клинично признати бременности са 2-4% и 15-20%.

Не са провеждани проучвания за влиянието на карипразин при кърмене, за да се оцени наличието на медикамента в кърмата, ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Ползите за кърменето за развитието и здравето трябва да бъдат разгледани заедно с клиничната нужда на майката от карипразин и всички потенциални неблагоприятни ефекти върху кърмачето или от основното състояние на майката.

Нежелани лекарствени реакции

Страничните ефекти могат да се появят за първи път в първия ден след започване на карипразин. Най-разпространените странични ефекти включват акатизия и безсъние.

Могат да се наблюдават признаци на алергична реакция: копривна треска; затруднено дишане; подуване на лицето, устните, езика или гърлото.

Трябва да се обърне специално внимание ако са налице следните симптоми:

• внезапно изтръпване или слабост
• проблеми със зрението или говора
• тежък дистрес или възбуда
• припадък
• неконтролирани мускулни движения по лицето (дъвчене, ухапване на устни, намръщване, движение на езика, мигане или движение на очите)
• затруднено преглъщане
• нисък брой на белите кръвни клетки-треска, втрисане, възпалено гърло, рани в устата, рани по кожата, възпалено гърло, кашлица, затруднено дишане, чувство на замаяност
• висока кръвна захар-повишена жажда, повишено уриниране, сухота в устата, миризма на плодов дъх

Много чести нежелани реакции:

• чувство на безпокойство и невъзможност да се стои на едно място
• паркинсонизъм - заболяване с много различни симптоми, които включват намалени или забавени движения, забавен мисловен процес, конвулсии при сгъване на крайниците (ригидност тип „зъбно колело”), влачене на краката, треперене, намалена или липсваща промяна в изражението на лицето, скованост на мускулите.

Чести нежелани реакции:

• тревожност
• сънливост, затруднено заспиване, необичайни сънища, кошмари, ходене на сън
• замаяност
• неволеви усукващи се движения и странни пози
• прекомерно скърцане със зъби или стискане на челюстите, лигавене, постоянно примигване в отговор на почукване по челото /необичаен рефлекс/, двигателни проблеми, нарушено движение на езика (това се наричат екстрапирамидни симптоми)
• замъглено виждане
• високо кръвно налягане
• бърз, неравномерен пулс
• понижен или повишен апетит
• гадене, повръщане, запек
• повишено телесно тегло
• умора

Карипразин може да има дълготрайни ефекти върху организма. Някои нежелани реакции могат да се появят няколко седмици след спиране приема на медикамента. Възможно е също така да има нови странични ефекти при промяна на дозата.

Фармакологични характеристики

За разлика от много антипсихотици, които са антагонисти на D2 и 5-HT2A рецепторите, карипразин е частичен агонист на D2 и D3. Той също така има по-висок афинитет към D3 рецепторите. Рецепторите D2 и D3 са важни мишени за лечение на шизофрения, тъй като свръхстимулацията на допаминовите рецептори е замесена като възможна причина за шизофрения. Карипразин действа като инхибира свръхстимулираните допаминови рецептори (действа като антагонист) и стимулира същите рецептори, когато нивата на ендогенния допамин са ниски. Високата селективност на карипразин към D3 рецепторите може да се окаже, че намалява страничните ефекти, свързани с другите антипсихотични лекарства, тъй като D3 рецепторите се намират главно във вентралния стриатум и не биха предизвикали същите двигателни странични ефекти (екстрапирамидни симптоми) като лекарствата, които действат върху допамина на дорзалния стриатум рецептори. Карипразин също действа върху 5-НТ1А рецепторите, въпреки че афинитетът е значително по-нисък от афинитета към допаминовите рецептори (наблюдаван в проучвания на мозъка на маймуни и плъхове).

Карипразин има частични агонистични и антагонистични свойства в зависимост от ендогенните нива на допамин. Когато нивата на ендогенния допамин са високи (както се предполага при пациенти с шизофрения), карипразин действа като антагонист, като блокира допаминовите рецептори. Когато нивата на ендогенния допамин са ниски, карипразин действа повече като агонист, увеличавайки активността на допаминовите рецептори.

Дозировка и начин на употреба

Началната доза на карипразин при лечение на шизофрения е 1,5 милиграма перорално веднъж дневно. Дозата може да бъде увеличена до 3 милиграма веднъж дневно на 2-ри ден. Следващите корекции на дозата трябва да се правят на стъпки от 1,5 до 3 милиграма въз основа на ефикасността и поносимостта. Поддържаща доза: 1,5 до 6 милиграма перорално веднъж дневно. Максимална доза: 6 милиграма/ден.

Обичайна доза за възрастни при биполярно разстройство е 1,5 милиграма перорално веднъж дневно. Дозата трябва да се увеличи до 3 милиграма веднъж дневно на 2-ри ден. Следващи корекции на дозата трябва да се правят на стъпки от 1,5 до 3 на 2-ри ден въз основа на ефикасността и поносимостта. Поддържаща доза: 3 до 6 на 2-ри ден перорално веднъж дневно. Максимална доза: 6 милиграма/ден.

Заглавно изображение: CCO Public domain