анилеридин (anileridine) | ATC N01AH05

Анилеридин е синтетичен аналгетик и е член на пиперидиновия клас аналгетици. Различава се от петидин по това, че N-метиловата група на меперидин се заменя с N-аминофенетил група, което повишава неговата аналгетична активност.

Анилеридин вече не се произвежда в САЩ или Канада.

Показания за употреба

Анилеридинът е полезен за облекчаване на умерена до силна болка. Може също да се използва като аналгетично допълнение при обща анестезия по същия начин като меперидин за намаляване на необходимото количество анестетик, за улесняване на релаксацията и за намаляване на ларингоспазма. В допълнение, анилеридинът проявява леки антихистаминови, спазмолитични и антитусивни ефекти. Основното фармакологично действие на анилеридин се упражнява върху ЦНС. Респираторната депресия, когато се появи, е с по-кратка продължителност от тази, наблюдавана при морфин или меперидин, когато се използват еквимощни аналгетични дози.

Противопоказания за употреба

Анилеридин е противопоказан при наличие на респираторна депресия. Не трябва да се използва, когато е възможна дихателна недостатъчност (нараняване на главата или мозъчен тумор). Освен това употребата на анилеридин е противопоказана, когато има известна свръхчувствителност към лекарството или към някоя от нелечебните съставки на препаратите.

Предупреждения и предпазни мерки

Наркотичните аналгетици ще увеличат ефектите на алкохола и други депресанти на ЦНС (лекарства, които забавят нервната система, вероятно причинявайки сънливост). Някои примери за депресанти на ЦНС са антихистамини или лекарства за сенна хрема, други алергии или настинки; успокоителни, транквиланти или сънотворни; други лекарства за болка, отпускани с рецепта, включително други наркотици; барбитурати; лекарство за припадъци; мускулни релаксанти; или анестетици, включително някои дентални анестетици. Не трябва да се приемат алкохолни напитки преди приемане на някое от изброените по-горе лекарства, докато се използва това анилеридин.

Ако анилеридин редовно в продължение на няколко седмици или повече, не трябва да се спира внезапно, за да се намали вероятността от нежелани реакции при отнемане.

Наличието на други медицински проблеми може да повлияе на употребата на наркотични аналгетици, особено:

• Злоупотреба с алкохол, или история на, или
• Зависимост от наркотици, особено злоупотреба с наркотици, или анамнеза за, или
• Емоционални проблеми – вероятността от странични ефекти може да се увеличи; също така, симптоми на отнемане могат да се появят, ако наркотиците, от които сте зависими, се заменят с бупренорфин, буторфанол, налбуфин или пентазоцин.
• Мозъчно заболяване или нараняване на главата
• Емфизем, астма или друго хронично белодробно заболяване
• Увеличена простата или проблеми с уринирането
• Заболяване на жлъчния мехур или камъни в жлъчката - някои от страничните ефекти на наркотичните аналгетици могат да бъдат опасни, ако тези състояния са налице
• Колит
• Сърдечно заболяване
• Бъбречно заболяване
• Чернодробно заболяване
• Неактивна щитовидна жлеза – вероятността от странични ефекти може да се увеличи
• Конвулсии (гърчове)

Нежелани лекарствени ефекти

Тези странични ефекти са възможни, но невинаги се появяват. Някои от страничните ефекти може да са редки, но сериозни:

• респираторна депресия
• световъртеж
• зрителни нарушения
• психично замъгляване или депресия
• кома
• еуфория
• дисфория
• слабост
• припадъци
• възбуда
• безпокойство
• нервност
• безсъние

Бременност и кърмене

Въпреки че не са провеждани проучвания за вродени дефекти с наркотични аналгетици при бременни жени, не се съобщава, че тези лекарства причиняват вродени дефекти. Няма информация дали анилеридин причинява вродени дефекти при животните.

Прекомерната употреба на наркотици по време на бременност може да доведе до зависимост на бебето от лекарството. Това може да доведе до странични ефекти на отнемане след раждането. Освен това анилеридин може да причини проблеми с дишането при новороденото, ако се приемат непосредствено преди раждането.

За повечето наркотични аналгетици не се съобщава, че причиняват проблеми при кърмени бебета.

Симптоми на предозиране

Симптомите на свръхекспозиция включват замайване, изпотяване, усещане за топлина, сухота в устата, зрителни затруднения, сърбеж, еуфория, безпокойство, нервност и възбуда.

Лекарствени взаимодействия

Трябва да се внимава, когато анилеридин се прилага едновременно с други опиоиди, успокоителни, фенотиазини или анестетици, тъй като тези средства могат да увеличат респираторна и циркулаторна депресия.

Фармакологични характеристики

Опиатните рецептори са свързани с G-протеиновите рецептори и функционират като положителни и отрицателни регулатори на синаптичното предаване чрез G-протеини, които активират ефекторните протеини. Свързването на опиата стимулира обмена на GTP за GDP върху G-протеиновия комплекс. Тъй като ефекторната система е аденилатциклаза и сАМР, разположени на вътрешната повърхност на плазмената мембрана, опиоидите намаляват вътреклетъчния сАМР чрез инхибиране на аденилатциклазата. Впоследствие се инхибира освобождаването на ноцицептивни невротрансмитери като субстанция P, GABA, допамин, ацетилхолин и норадреналин. Опиоидите също инхибират освобождаването на вазопресин, соматостатин, инсулин и глюкагон. Опиоиди като анилеридин затварят N-тип управлявани от напрежение калциеви канали (OP2-рецепторен агонист) и отварят калциево-зависими вътрешно ректифициращи калиеви канали (OP3 и OP1 рецепторен агонист). Това води до хиперполяризация и намалена възбудимост на невроните.

Дозировка и начин на употреба

Дозировката на инжектиране на анилеридин трябва да бъде индивидуализирана и титрирана до желания ефект при всеки пациент в зависимост от телесното тегло, физическото състояние, основното патологично състояние, употребата на други лекарства и вида и продължителността на хирургичната процедура и анестезията. При пациенти със затлъстяване (повече от 20% над идеалното общо телесно тегло) дозировката трябва да се определя на базата на телесно тегло.

Заглавно изображение: CCO Public domain