терифлуномид (teriflunomide) | ATC L04AA31

Терифлуномид е активният метаболит на лефлуномид и се отнася към групата на селективните имуносупресори.

Показания: използва се за лечение на пристъпно-ремитентна множествена склероза.

Противопоказания: свръхчувствителност към активното вещество, тежко чернодробно увреждане, тежки имунодефицитни състояния (СПИН), нарушение на костномозъчната функция (значима анемия, левкопения, неутропения или тромбоцитопения), тежка активна инфекция, напреднала бъбречна недостатъчност, тежка хипопротеинемия (нефротичен синдром), бременност и кърмене.

Лекарствени взаимодействия: терифлуномид може да взаимодейства рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, холестирамин, репаглинид, паклитаксел, пиоглитазон, розиглитазон, перорални контрацептиви (етинилестрадиол и левоноргестрел), дулоксетин, алосетрон, теофилин, тизанидин, варфарин, цефаклор, пеницилин G, ципрофлоксацин, индометацин, кетопрофен, фуроземид, циметидин, метотрексат, зидовудин, инхибитори на HMG-Co редуктазата (напр. симвастатин, аторвастатин, правастатин, метотрексат, натеглинид, репаглинид, рифампицин, активен въглен, жълт кантарион.

Нежелани лекарствени реакции: инфекции на горни дихателни и пикочни пътища, неутропения, тромбоцитопения, алергични реакции, тревожност, главоболие, парестезия, ишиас, синдром на карпалния тунел, сърцебиене, повишаване на артериалното кръвно налягане, гадене, повръщане, болка в горната част на корема, диария, повишена активност на чернодробните ензими в плазмата (АСАТ, АЛАТ, ГГТ), косопад, акне, болка в ставите и мускулите, често уриниране, обилно менструално кървене, загуба на тегло.

Фармакодинамика: терифлуномид представлява имуномодулиращо средство с противовъзпалителни свойства, което потиска синтеза на пиримидин de novo чрез селективно и обратимо инхибиране (потискане) на митохондриалния ензим дихидроороат дехидрогеназа. Вследствие на това ензимно инхибиране, терифлуномид ограничава пролиферацията на бързо делящите се клетки, включително и на активирани Т-лимфоцити, за увеличаването, на които, е необходима активна синтеза на пиримидини. Точният механизъм, чрез който терифлуномид реализира терапевтичният си ефект при множествена склероза, не е напълно изяснен, но се опосредства от намалява не на броя на лимфоцитите.

Дозов режим: препоръчителната доза е 14 мг. веднъж дневно.

Достъп до пациента: с рецепта.