прокаин бензилпеницилин (procaine benzylpenicillin) | ATC J01CE09

Прокаин бензилпеницилин (пеницилин G прокаин) е лекарствен препарат, който представлява комбинация от антибактериална субстанция и местен анестетик. Прилага се дълбоко мускулно, като тази комбинация е предназначена за намаляване на болката и дискомфорта, свързани с мускулното инжектиране на пеницилин, както и поради забавената му абсорбция при това приложение. Използва се в клиничната практика от 1948 г.

Показания за употреба

Прокаин бензилпеницилин е показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към бензилпеницилин микроорганизми. Такива са инфекциите на дихателната система и средно ухо (вкл. стрептококов тонзилит), на кожата и меките тъкани, остеомиелит, перикардит, подостър бактериален ендокардит, гонорея (причинена от пеницилиназа непродуциращи гонококи), придобит или вроден сифилис и техните усложнения (напр. гонококов артрит или ендокардит, невросифилис), други инфекции като: дифтерия, антракс, лептоспироза, листериоза, актиномикоза, треска при ухапване от плъх, Лаймска болест, мозъчни абсцеси и пастерелоза.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към прокаин, бензилпеницилин, други пеницилини или цефалоспорини.

Предупреждения и предпазни мерки

Приложението на прокаин бензилпеницилин при пациенти с анамнезата за алергия, особено към лекарства, може да доведе до реакция на свръхчувствителност към антибиотика или местното обезболяващо средство (прокаин). Употребата му пациенти, развили в миналото алергия към пеницилини или цефалоспорини, трябва да се избягва.

При пациенти с нарушена бъбречна функция големите дози могат да причинят церебрално дразнене с възникване на гърчове и кома.

Прилагането на високо дози от препарата може да доведе до припадъци, които се дължат на наличния прокаин.

При болни от диабет интрамускулно приложеният медикамент е със забавена абсорбция.

Продължителната и честа употреба на антибиотици може да причини прекомерно развитие на резистентни микроорганизми (вкл. и гъбички) и настъпване на вторични инфекции, които налагат етиологична терапия.

Развитието на тежка и упорита диария в периода на лечение или няколко седмици след това може да се дължи на антибиотик-асицииран псевдомембранозният колит. В подобни случаи и при подозрение за Clostridium difficile инфекции, антибиотичната терапия трябва да се преустанови и да се назначи подходяща етиологична и симптоматична терапия.

Нежелани лекарствени ефекти

В периода на лечение с прокаин бензилпеницилин е възможна появата на следните нежелани лекарствени реакции: обрив, сърбеж, уртикария, кожна и лигавична кандидоза, тежки реакции на свръх чувствителност (ангиоедем, серумна болест, анафилаксия), анемия, левкопения (намален брой левкоцити в кръвта), тромбоцитопения (намален брой тромбоцити в кръвта), гърчове, интерстициален нефрит, псевдомембранозен колит, реакция на Херксхаймер по време на лечение на сифилис, транзиторно увеличение на аспартат аминотрансфераза. Могат да се наблюдават и преходни тревожност, ажитация, сънливост, объркване и световъртеж, които отзвучават след прекратяване лечението. Прокаин във високи дози може да доведе до виене на свят, слабост, хипотония и припадъци.

Симптоми на предозиране

Предозирането може да доведе до невротоксични реакции - главоболие, нарушено равновесие, конвулсии (гърчове), ниско кръвно налягане, кома. Лечението е симптоматично и поддържащо, съобразено със състоянието на пациента. Хемодиализата е ефективна за отстраняване на бензилпеницилин от тялото.

Лекарствени взаимодействия

Прокаин бензилпеницилин не трябва да се комбинира с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), тъй като те намалява неговата бактерицидна активност. При едновременното прилагане на антибиотика с перорални контрацептиви може да бъде намален ефектът на последните. Бензилпеницилин повишава серумните нива на метотрексат, а пробеницидът повишава тези на бензилпеницилин. Серумните му нива се увеличава при едновременен прием с медикаменти, които го изместват от свързващите го плазмени протеини.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект). Прокаин има местно обезболяващо действие и локален съдоразширяващ ефект.