бензатин бензилпеницилин (benzathine benzylpenicillin) | ATC J01CE08

Бензатин бензилпеницилин (бензатин пеницилин G) е антибиотик, който спада към групата на пеницилините. Патентован е през 1950 г. и е един от най-ефективните и безопасни антибиотици на СЗО.

Показания за употреба

Бензатин бензилпеницилин се използва за профилактика и лечение на инфекции, причинени от високо чувствителни към антибиотика микроорганизми. Показан е за лечение на стрептококови инфекции (остър тонзилит, скарлатина, еризипел), еризипелоид, раневи инфекции, сифилис и други инфекции, причинени от трепонеми (пинта, фрамбезия, беджел). Служи за превенция на усложненията на стрептококовите инфекции - ревматизъм (хорея, ендокардит), гломерулонефрит, еризипел, при контактни на сифилис и скарлатина.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към медикаменти от групата на пеницилините или цефалоспорини.

Предупреждения и предпазни мерки

По време на лечението е възможно възникването на алергични реакции, особено при пациенти с алергична диатеза. Внимание се изисква в първите 30 мин. от инжектирането на антибиотика с готовност за противоалергична медикация.

Лечението на сифилис с бензатин бензилпеницилин може да причини реакция на Jarish-Herxheimer.

При диабетно болни интрамускулно инжектираният антибиотик е със забавена абсорбция.

Появата на продължителна и упорита диария може да се дължи на антибиотик-свързан псевдомембранозен колит (водниста диария, примесена с кръв и слуз, силна коремна болка, висока температура), което налага прекратяване на лечението и назначаване на етиологично лечение и симптоматично лечение.

Възможно е развитие на устойчиви микроорганизми с възникване на вторични инфекции (напр. кожно-лигавична кандидоза).

Нежелани лекарствени ефекти

В периода на приложение на бензатин бензилпеницилин във възможна появата на следните нежелани ефекти: болка и зачервяване в мястото на инжектиране, алергични реакции(уртикария, бронхоспазъм, ангионевротичен оток, анафилактичен шок (рядко)), лекарствена треска, серумна болест, анемия, левкопения (намален брой левкоцити в кръвта), тромбоцитопения (намален брой тромбоцити в кръвта), сухота в устата, глосит, стоматит, газообразуване, антибиотик-асицииран колит (псевдомембранозен колит), развитие на гъбички, нефропатия, невропатия (гадене, световъртеж, главоболие, гърчове), реакция на Херцхаймер при пациенти със сифилис.

Симптоми на предозиране

При предозиране е възможна появата на симптоми, които се припокриват с тези, посочени по-горе в нежеланите лекарствени ефекти, като интензитетът им е значително по-изразен. Най-чести са проявите от стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диария) и нарушен водно-електролитен баланс. Лечението се състои в симптоматични мерки и хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Едновременното приложение на бензатин бензилпеницилин с пробенецид, индометацин, фенилбутазон, салицилати и сулфинпиразон засилват действието му. При комбинирането му с перорални противозачатъчни средства, той намалява ефектът им. Бензатин бензацилпеницилин засилва действието на антикоагуланти, калциеви антагонисти, бета-блокери и антиаритмици. Той не трябва да се комбинира с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), тъй като е ефективен само срещу пролифериращи (делящи се) микроорганизми.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).

Антибактериалният спектър на действие на бензатин бензилпеницилин включва стрептококи (вкл. пневмококи), непродуциращи пеницилиназа стафилококи и найсерии, Erycipelothrix rhusiopathiae, листерии, коринебактерии, антраксен бацил, актиномицети, стрептобацили, пастьорела мултоцида, спирилиум минус, лептоспира, трепонеми, борелия, както и голям брой анаероби като пептококи, пептострептококи, фусобактерии, клостридии. Като цяло ентерококите са резистентни.

Фармакокинетика: мускулно приложеният антибиотик се резорбира сравнително бавно, свърза се с плазмените протеини около 55% от приложената доза, прониква добре в телесните течности и тъкани, отделя се от организма през бъбреците в урината в почти не променена форма.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим - прилага се дълбоко интрамускулно в дози за възрастни от 2 400 000 UI и за деца от 600 000 до 1 200 000 UI веднъж седмично.