мецилинам (mecillinam) | ATC J01CA11

Мецилинам (амдиноцилин) е антибиотик, който се отнася към групата на пеницилиновите антибиотици. Неговият антибактериалне спектър на активност е тесен и ефективен предимно срещу Грам-отрицателни микроорганизми.

Показания за употреба

Мецилинам се използва предимно за лечение неусложнени инфекции на долни пикочни пътища (цистит), причинени от Грам-отрицателни бактерии като клебсиела, ешерихия коли и протеус мирабилис (с изключение на Pseudomonas aeruginosa). Влиза в съображение и при лечение на паратифоинда треска и шигелоза.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към мецилинам, пеницилини и цефалоспорини, инфекциозна мононуклеоза, порфирия, възраст под 18 години.

Предупреждения и предпазни мерки

Антибиотичната терапия може да се причини появата на антибиотик свързана диария (вкл. псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile). Появата на тежка и упорита диария по време и след лечението е индикация за консултация с лекар.
Пероралният прием трябва да се осъществява с повече течности поради риск от поява на язва на хранопровода.

Нежелани лекарствени ефекти

Лечението с мецилинам може да причини следните по-чести нежелани лекарствени ефекти: алергични реакции, кожни обриви, стомашно-чревни нарушения - гадене, повръщане и диария, вулвовагинални гъбични инфекции. По-редки възможни странични ефекти са: антибиотик свързана диария (вкл. псевдомембранозен колит), анафилактична реакция, невротоксични реакции (главоболие, световъртеж), тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите в периферната кръв). При пациенти с порфирия мецилинам може да обостри заболяването.

Симптоми на предозиране

Предозирането обикновено води до поява на гадене, повръщане, болка в корема и диария. Лечението е симптоматично и поддържащо според.

Лекарствени взаимодействия

Мецилинам не трябва да се комбинира с алопуринол, едновременното му приложение с пробенецид намалява отделянето му от организма и повишава нивото му в кръвта. Елиминирането на метотрексат от организма се забавя в комбинации с пеницилини.
Бактерицидният ефект на мецилинам може да бъде потиснат при комбинирано лечение с бактериостатични антибиотици като макролиди (еритромицин, кларитромицин, азитромицин) и тетрациклини.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: мецилинам се характеризира с тесен спектър на действие - активен е предимно срещу Грам-отрицателни бактерии, при които потиска биосинтезата на бактериалната клетъчна стена. Мецилинам проявява висока специфичност спрямо пеницилинсвързващия протеин 2 (PBP-2) в клетъчна стена на Грам-отрицалтените микроорганизми. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза.

Мецилинам проява активност срещу следните Грам-негативни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Proteus mirabilis.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим при възрастни - прилага се интравенозно или интрамускулно в доза от 800 мг на всеки 6-8 часа чрез бавно интравенозна инжекция, интравенозна инфузия или мускулна инжекция. При тежки инфекции денонощната доза е до 60 мг/кг.