мезлоцилин (mezlocillin) | ATC J01CA10

Мезлоцилин е широкоспектърен пеницилинов антибиотик, активен срещу Грам-отрицателни и някои Грам-положителни бактерии. За разлика от повечето пеницилини с широк спектър на антибактериална активност, той се екскретира предимно чрез черния дроб, поради което се назначава и при инфекции на жлъчните пътища.

Показания за употреба

Мезлоцилин се използва за лечение на инфекции, причинени от псеудомонас, ентеробактер, клебсиела, протеус, ешерихия коли, хемофилус, бактероидес и стрептококус фекалис. Показан е за лечение на тежки и усложнени инфекции като: сепсис, менингит, перитонит, остеомиелит, инфекции на кожа и меки тъкани (вкл. инфектирани кожни изгаряния), инфекции на дихателните, жлъчните и пикочните пътища, профилактика на имонокомпримирани пациенти след оперативни интервенции.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към мезлоцилин, други пеницилинови или цефалоспоринови антибактериални средства, тежки чернодробни увреждания.

Нежелани лекарствени ефекти

Лечението с мезлоцилин може да причини появата на следните странични ефекти: алергични реакции, тромбоцитопения (ниско съдържание на тромбоцити в кръвта), левкоцитопения (намалено количество левкоцити в кръвта), анемия, невротоксини реакции (главоболие, гърчове, световъртеж), бъбречно увреждане (интерстициален нефрит), псевдомембранозен колит, позитивиране на пробата на Кумбс, еозинофилия, преходно повишение на чернодробни ензими и билирубин, хипокалиемия, реакция на Херхаймер.

Предупреждения и предпазни мерки

Приложението на мезлоцилин трябва да се избягва при данни от анамнезата за предишни реакции на свръхчувствителност (алергия, кожни обриви, анафилаксия) към пеницилини или цефалоспорини. Пациентите с инфекциозна мононуклеоза, лекувани с мезлоцилин, могат да развият кожен обрив.

Мезлоцилин удължава нервно-мускулна блокада, ако се прилага с векурониев тип миорелаксанти.

По време на лечение с мезлоцилин трябва да се проследява хемокоалгулационния статус и водно-електролитния баланс, тъй като е възможно отклонение в показателите им.

Широкоспектърните антибиотични средства увеличават риска от свръхрастеж на резистентни микроорганизми и развитие на гъбични инфекции, като и за развитие на антибиотик асоциирана диария (вкл. псевдомембранозен или хеморагичен колит). Появата на тежка и упорита диария по време и малко след лечението налага консултация с лекар, за да се изключи псевдомембранозен колит и при потвърждение, да се приложи етиологично лечение.

Лекарствени взаимодействия

Мезлоцилин удължава действието на миорелаксантите. Едновременното приложени с метотрексат увеличава неговата токсичност. Комбинацията с пробенецид забавя елиминацията на мезлоцилин и това води до повишени нива в организма. Той не трябва да се смесва в една спринцовка с аминогликозид, защото води до неговото инактивиране.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: подобно на другите бета-лактамни антибиотици, мезлоцилин нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) като инхибира третия и последния етап от изграждането на бактериална клетъчна стена чрез свързване със специфични пеницилинсвързващи протеини. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза.

Антибактериалният профил на активност на мезлоцилин включва следните микроорганизми:

• Грам-отрицателни бактерии - Bacteroides spp. (вкл. B. fragilis), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (гонококи), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas spp. (вкл. P. aeruginosa), Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp.
• Грам-положителни бактерии - Enterococcus faecalis, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Streptococcus spp., Listeria monocytogenes.

Фармакокинетика: характерна особеност на мезлоцилин, за разлика от повечето други пеницилини е, че той се метаболизира активно в черния дроб или се подлага на жлъчна екскреция, като само около 50% от дозата се отделя в урината.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим - прилага се венозно в дневни дози от 200-300 мг/кг, разделени в 4-6 приема.