кариндацилин (carindacillin) | ATC J01CA05

Кариндацилин е антибактериално средство, което принадлежи към групата на широкоспектърните пеницилини. Той представлява прекурсор на карбеницилин и се използва за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми.

Показания за употреба

Кариндацилин е показан за лечение на тежки генерализирани инфекции, причинени от:

• псевдомонас аеругиноза и протеус - ендокардит и менингит;
• неонатален менингит и септицемия, причинени от ешерихия коли и пиогенни стрептококи;
• инфекции на долни дихателни пътища - пневмония, причинена от псевдомонас или колибактерии;
• абдоминални инфекции, причинени от аеробни и анаеробни Грам-отрицателни бацили;
• остри и хронични инфекции на горни и долни пикочни пътища, и асимптоматична бактериурия.

Високата концентрация в урината на метаболита на кариндацилин - карбеницилин, позволява успешното му приложени при уринарни инфекции, които са причинени от чувствителни щамове ешерихия коли, протеус мирабилис, протеус вулгарис, морганела моргани, псевдомонас, провиденция ретгери, ентеробактери и ентерококи (вкл. Enterococcus faecalis).

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към кариндацилин, други пеницилини и цефалоспорини.

Предупреждения и предпазни мерки

При анамнеза за алергични реакции към пеницилини и цефалоспорини лечението с кариндацилин не трябва да се провежда, поради възможно развитие на сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилаксия).

Кариндацилин може да намали ефективността на оралните противозачатъчни медикаменти.

Терапията с широкоспектърни антибиотици може да бъде причина за свръхрастеж на резистентни микроорганизми (гъбички като кандида, клостридиум дефициле). При възникване на тежка и упорита диария с примеси от кръв приема на антибиотика трябва да се прекрати и незабавно да се потърси лекарска помощ.

Нежелани лекарствени ефекти

При лечение с кариндацилин е възможна появата на следните нежелани лекарствени ефекти: главоболие, реакции на свръхчувствителност (кожни обриви, уртикария, сърбеж, треска, анафилаксия, еозинофилия), потискане на костномозъчната функция - левкопения, неутропения, тромбоцитопения, нарушено кръвосъсирване, анемия, хипокалиеминя (понижени нива калий в кръвта), транзиторни чернодробни нарушения, антибиотик асоциирана диария, вагинално течение и сърбеж, прояви на невротоксичност (гърчове - рядко), черен или "космат" език.

Симптоми на предозиране

При предозиране е възможна появата на симптоми на невротоксичност като главоболие, световъртеж, гърчове, реакции на свръхчувствителност. Лечението е симптоматично и съобразено със състоянието на пациента.

Лекарствени взаимодействия

Кариндацилин антагонизира еритромицин, тетрациклин и хлорамфеникол, а в съчетание с аминогликозиди комбинацията има синергичен ефект. Пробенцид предизвиква повишаване серумната концентрация на метаболита на кариндацилин - карбеницилин. Кариндацилин не трябва да се поставя в една спринцовка с аминогликозиди, тъй като взаимно се инактивират амфотерицин Б и хидрокортизон.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: кариндацилин се метаболизира в организма до карбеницилин, който подобно на другите пеницилини, нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза.

Въпреки че карбеницилин проявява значителна in vitro активност срещу множество Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми, най-важният аспект от неговия профил е ефективността му срещу Pseudomonas spp. и Proteus spp.