пивампицилин (pivampicillin) | ATC J01CA02

Пивампицилин е широкоспектърен пеницилинов антибиотик, който представлява пивалоилоксиметилов естер на ампицилин. Това предлекарство повишава оралната бионаличност на ампицилин, поради по-голямата му липофилност (мастноразтворимост) в сравнение с тази на ампицилин.

Показания за употреба

Пивампицилин се използва за лечение на множество бактериални инфекции, които се причиняват от чувствителни към него микроорганизми. Такива са инфекциите на горни и долни дихателни пътища (тонзилит, фарингит, възпаление на средното ухо, синузит, остър и хроничен трахеобронхит, пневмония, коклюш), стоматологични инфекции, инфекции на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища (вкл. остър неусложнен гонококов уретрит), гинекологични инфекции, когато са причинени от чувствителни непродуциращи пеницилиназа щамове на следните микроорганизми: Грам-положителни бактерии като стрептококи, пневмококи и стафилококи, и Грам-отрицателни бактерии като хемофилус инфлуенце, гонококи, ешерихия коли, протеус мирабилис. Към показанията приложение се отнасят и други инфекции като лептоспироза, остра и латентна листериоза, перитонит, ендокардит и бактериален менингит.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към пивампицилин, пеницилини или цефалоспорини, инфекциозна мононуклеоза, цитомегловирусна инфекция или лимфатична левкемия, тежки стомашно-чревни заболявания, протичащи с диария или повръщане.

Предупреждения и предпазни мерки

При анамнеза за предишни реакции на свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици, лечение с пивампицилин не трябва да се започва. Съобщавани са сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилаксия) при пациенти, получаващи бета-лактамни антибиотици. Въпреки че анафилаксията е по-честа при парентерална терапия, тя може да възникне и при пациенти на перорални пеницилини.

Пивампицилин не трябва да се използва при подозирана инфекциозна мононуклеоза, при остра или хронична лимфоцитна левкемия. Приемът на широкоспектърни антибиотици може да доведе до свръхрастеж на резистентни микроорганизми (кандида, клостридии). Появата на тежка и упорита диария примесена с кръв е индикация за прекратяване на употребата на антибиотика и незабавна консултация с лекар.

При анамнеза за тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс

Нежелани лекарствени ефекти

Лечението с пивампицилин може да причини с появата на следните нежелани лекарствени реакции: гадене, повръщане, диария, глосит, стоматит, реакции на свръхчувствителност, кожен обрив, ангиоедем, болки в ставите, повишаване на температурата, припадъци, синдром на Лайъл, оток на ларинкса, серумна болест, алергичен васкулит, невротоксични реакции (гърчове), нарушения в броя на кръвните клетки са рядко явление, псевдомембранозен и хеморагичен колит също се наблюдават рядко.

Симптоми на предозиране

При предозиране могат да възникнат гърчове, гадене, повръщане и диария. Липсва специфичен антидот, поради което при предозиране се назначава симптоматично и поддържащо лечение, съобразено със състоянието на пациента. Хемодиализните методи могат да се използват за очистване на активния метаболит - ампицилин, от кръвта.

Лекарствени взаимодействия

Пивампицилин не трябва да се прилага в комбинации с бактериостатични антибиотици. Съвместната му употреба с алопуринол повишава риска от развитие на кожни обриви. Метаболитът му ампицилин потиска уринната екскреция на атенолол и може да намали ефекта на перорално приложени контрацептиви. При приготвянето на инжекционен разтвор е противопоказано смесването на пивампицилин и аминогликозиди в една спринцовка, тъй като взаимно се дезактивират. Пивампицилин може да увеличи противосъсирващия ефект на кумариновите антикоагуланти. Серумната концентрация на аминогликозидните антибиотици може да бъде намалена при комбиниране с този медикамент.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: пивампицилин се превръща в ампицилин, който нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза.

Фармакокинетика: пивампицилин е пивалоилоксиметиловият естер на ампицилин и като предлекарство не проявява антибактериална активност. След резорбирането му от стомашно-чревния тракт под влияние на неспецифични естерази, присъстващи в повечето тъкани на тялото, той се превръща в микробиологично активния ампицилин, формалдехид и пивалинова киселина. Над 99% от абсорбирания пивампицилин, се превръщат в ампицилин в рамките на 15 минути след резорбцията му.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим при възрастни - 500 мг два пъти на ден. Денонощната доза при деца под 1 година е 40-60 мг/кг разделени в два приема, при деца над 1 година - 12,5-17,5 мг/кг в два приема. При гонококов уретрит дозата за възрастни е 1,5 гр като единична доза в комбинация с пробенецид 1 гр.