ампицилин (ampicillin) | ATC J01CA01

Ампицилин е антибиотик, който се отнася към групата на широкоспектърните пеницилини. Влиза в употреба през 1961 г., до която пеницилиновата терапия е била ефективна само срещу Грам-положителни микроорганизми като стафилококи и стрептококи. Ампицилин притежава активност и срещу Грам-отрицателни бактерии.

Показания за употреба

Ампицилин се използва за лечение на голям брой бактериални инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми, като:

• Инфекции на горни и долни дихателни пътища - тозилофарингит, среден отит, остър и хроничен бронхит, пневмония, коклюш.
• Инфекции на устна кухина - гингивит, абсцес.
• Инфекции на стомашно-чревния тракт - холецистит, холангит, коремен тиф, паратиф, бактериална диария, салмонелоза, шигелоза.
• Кожни и мекотъканни инфекции.
• Инфекции на пикочно-половата система - остър и хроничен пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, гонорея.
• Гинекологични инфекции - аднексит, салпингит, ендометрит, параметрит, пелвис перитонит, пуерперален сепсис.
• Други инфекции - лептоспироза, остра и латентна листериоза, перитонит, ендокардит и бактериален менингит.
• В комбинация с други антибиотици за ерадикация на Helicobacter pylori при язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към ампицилин, пеницилини или цефалоспорини, инфекциозна мононуклеоза, цитомегловирусна инфекция или лимфатична левкемия, тежки стомашно-чревни заболявания, протичащи с диария или повръщане.

Предупреждения и предпазни мерки

При анамнеза за предишни реакции на свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици, лечение с ампицилин не трябва да се започва. Съобщавани са сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилаксия) при пациенти, получаващи бета-лактамни антибиотици. Въпреки че анафилаксията е по-честа при парентерална терапия, тя може да възникне и при пациенти на перорални пеницилини.

Ампицилин трябва да се избягва в случаи, когато се подозира инфекциозна мононуклеоза, при остра или хронична лимфоцитна левкемия. Продължителната или честа употреба може да доведе до свръхрастеж на резистентни микроорганизми (кандида, клостридии). Появата на тежка и упорита диария примесена с кръв е индикация за прекратяване на лечението с антибиотика и срочна консултация с лекар.

При анамнеза за тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс

Нежелани лекарствени ефекти

Лечението с ампицилин може да бъде свързано с появата на следните нежелани лекарствени ефект: гадене, повръщане, диария, глосит, стоматит, реакции на свръхчувствителност, кожен обрив, ангиоедем, болки в ставите, повишаване на температурата, припадъци, синдром на Лайъл, оток на ларинкса, серумна болест, алергичен васкулит, нарушения в броя на кръвните клетки (рядко), псевдомембранозен и хеморагичен колит се наблюдават рядко.

Симптоми на предозиране

При предозиране могат да възникнат гърчове, посочените по-горе нежелани лекарствени ефекти - гадене, повръщане и диария, но по-силно изразени. Поради липсата на специфичен антидот, при приема на големи количества от антибиотика се прилага симптоматично и поддържащо лечение в зависимост от състоянието на пациента. В съображение влиза и използването на хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Ампицилин не трябва да се комбинира с бактериостатични антибиотици. При комбинирането му с алопуринол съществува повишен риск от развитие на обриви. Ампицилинът потиска уринната екскреция на атенолол и може да намали ефекта на перорално приложени контрацептиви. При приготвянето на инжекционен разтвор е противопоказано смесването на ампицилин и аминогликозиди в една спринцовка, тъй като взаимно се дезактивират.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: ампицилин нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза.

Фармакокинетика: при перорален прием има ниска чревна резорбция - 30-40%. С плазмените протеини се свързва 20% от серумното му количество. Плазменият му полуживот е от порядъка на 1-1,5 часа, разпределя се добре в телесните тъкани и течности, с изключени на мозъка и ликвора (преминава в тях само при възпаление на мозъчните обвивки). Основният път на елиминация от организма е чрез гломерулна филтрация през бъбреците в урината. Хемодиализата ефективно отстранява ампицилин от кръвта.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Ампицилин може да се приема перорално или да се прилага парентерално (инжекционно). Приема се в дози за възрастни от 2-4 г дневно, разделена на 3-4 приема и за деца 50-100 мг/кг дневно, разделена на 3-4 приема. Максималната дневна доза е 8 г.