хлорамфеникол (chloramphenicol) | ATC J01BA01

Хлорамфеникол е антибактериално лекарствено средство, което се отнася към групата на амфениколите. Изолиран е за първи път през 1947 от микроорганизмите Streptomyces venezuelae, а през 1949 г. е идентифицирана и химичната му структура, което позволява неговото синтезиране в лабораторни условия. Хлорамфеникол е първия антибиотик, който се произвежда лабораторно, без да е извлечен от микроорганизми.

Показания за употреба

Хлорамфеникол се използва за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми, като тежки форми на коремен тиф, рикетсиози и инфекции, причинени от хемофилус инфлуенце.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към хлорамфеникол, бременност, кърмене.

Предупреждения и предпазни мерки

Хлорамфеникол не се препоръчва за лечение на леки инфекции, възпалено гърло и профилактика на бактериални инфекции поради сериозните нежелани ефекти, които причинява. Приложението му трябва да се избягва при пациенти с нарушена хемопоеза (кръвни заболявания) или нарушено съотношение на кръвните клетки, анемия, тежки чернодробни и бъбречни заболявания. Медикаментът не се прилага с други лекарства, които потискат функциите на костния мозък.

Появата на невротоксични реакции като силно главоболие, депресия, неврит на очния нерв или други периферни неврити е индикация за прекратяване на лечението. Развитието на алергични реакция - кожни обриви, уртикария, ангионевротичен оток, лекарствена треска, също налага прекратяване на лечението.

Нежелани лекарствени ефекти

Сред най-сериозните нежелани лекарствени ефекти на хлорамфеникол е увреждането на костния мозък с развитие на апластична анемия, хемолитична анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, левкопения. Други възможни странични ефекти са: гадене, повръщане, диария, глосит, стоматит, ентероколит, главоболие, депресия, възпаление на очния нерв и други периферни неврити, кожни обриви, треска, ангиоедем, анафилаксия, реакция на Херксхаймер (при болни от сифилис и тифна треска).

Симптоми на предозиране

Предозирането се проявява с гадене, повръщане, кожни обриви, треска, анафилаксия (рядко). Лечението е симптоматично в зависимост от състоянието на пациента.

Лекарствени взаимодействия

Хлорамфеникол засилва действието на кумаринови антикоагуланти, перорални антидиабетични средства, инсулин, антиепилептични лекарства (фенитоин). При едновременното му прилагане с витамин В12, желязосъдържащи продукти, перорални контрацептиви и циклофосфамид той потиска ефектите им. Усилва сънотворното действие на барбитуратите. Хлорамфеникол, приложен в комбинация с пиразолонови аналгетици и антипиретици (амидофен, фенулбутазон, метамизол), увеличава риска от възникване на миелотоксини реакции.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: хлорамфеникол е бактериостатичен антибиотик, чийто механизъм на действие е свързан с потискане на протеиновия синтез на чувствителните микроорганизми, осъществен чрез свързване с 50 S-субединицата на бактериалните рибозоми. Чрез този механизъм се потиска образуването на полизома в клетките на микроорганизмите. Антибиотикът не проявява активност срещу вируси, гъби, протозои.

Антибактериалният му спектър включва:

• Грам-положителни бактерии като стафилококи, стрептококи, антраксни бацили, дифтерии, пептококи и пептострептококи;
• Грам-отрицателни бактерии като менингококи, гонококи, хемофилус, бруцела, кампилобактер, легионела, холерни вибриони, йерсинии, ешерихия коли, клебсиела, протеус, салмонели, шигели, бактероидес, фузобактерии, вейлонела;
• други микроорганизми - лептоспира, хламидии, микоплазми, рикетсии, трепонема и други спирохети, актиномицети.

Фармакокинетика: при перорален прием хлорамфеникол се резорбира добре в стомашно-чревния тракт и при доза от 1 гр достига терапевтични плазмени концентрации след 2-3 часа. Прониква добре във всичко телесни тъкани и течности, като се свързва в около 60% с плазмените протеини. Метаболизира се в черния дроб. Времето му на полуживот в плазмата е 1,5 до 4 часа. Отделя се от организма предимно с урината и в по-малък процент чрез фецеса.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Орален прием в дози за възрастни от 250-500 мг 3-4 пъти на ден. Дозата при деца е 50 мг/кг за 24 часа, разделена на 3-4 приема.