Сърдечни гликозиди и препарати с аналогично действие МКБ Y52.0

Сърдечните гликозиди са лекарства от растителен произход, прилагани в комплексната терапия на сърдечната недостатъчност. Те притежават свойството да увеличават силата на сърдечните съкращения без да увеличават кислородната консумация, въздействайки върху клетъчната натриево-калиева помпа. Имат стероидна структура подобна на половите хормони. Изградени са от две части – незахарна (агликон) и захарна (гликон). Гликонът и агликонът обуславят фармакокинетичните особености, а агликонът - кардиотропната активност.

Употреба

Сърдечни гликозиди и препарати с аналогично действие се прилагат при тежка хронична сърдечна недостатъчност III-ти и IV-ти клас по NYHA, при понижена левокамерна фракция на изтласкване под 35%, предсърдно мъждене. Трябва да се прилагат с калиеви препарати, тъй като водят до намаляване на калия.

Дигиталисовите сърдечни гликозиди се получават от Digitalis purpurea (червен напръстник) и Digitalis lanata (вълнест напръстник). В листата на D.lanata и D.purpurea се съдържат нестабилни първични сърдечни гликозиди, от които чрез хидролиза се отцепва 1 молекула глюкоза и се получават стабилни сърдечни гликозиди с кардиотонична активност.

Първичните гликозиди на червения напръстник са Purpurea glycoside A и Purpurea glycoside B, а вторичните – дигитоксин и гитоксин. Практическо значение има само дигитоксинът. Първичните гликозиди на вълнестия напръстник са Lanatoside A, B и C, а вторичните – дигитоксин, гитоксин и дигоксин. Практическо значение имат главно дигоксинът и неговите производни ацетил- и метилдигоксин. Препаратът Lanatoside С се резорбира в червата от 10-30%, дигоксинът – 60-70%, а ацетилдигоксинът – 90-95%. С урината за 24 ч. се излъчва 12% от дневна доза дигитоксин и 60% от дневна доза дигоксин.

Ефекти

Ефектите на сърдечните глюкозиди са:

1. (+) инотропен ефект - увеличават силата на сърдечните съкращения, като се увеличава ударния и минутния обем на сърцето.
2. (-) хронотропен ефект - забавят сърдечната честота.
3. (-) дромотропен ефект - потискат проводимостта на нервния импулс през атриовентрикуларния възел, този им ефект ги прави подходящи да се използват при аритмии.
4. (+) батмотропен ефект - повишават възбудимостта на сърдечния мускул.

Основните ефекти на сърдечните гликозиди са положителен ино- и батмотропен и отрицателен хроно- и дромотропен. Положителният инотропен ефект се изразява в засилване на сърдечните съкращения. Систолата става по-мощна, но по-кратка, а диастолата се удължава.

Отрицателният хронотропен ефект се характеризира със забавяне на синусовия ритъм, което се дължи на рефлекторна и пряка възбуда на вагусовите ядра.

Отрицателният дромотропен ефект се проявява със забавяне провеждането на нервни импулси по възбуднопроводната система на сърцето.

Положителният батмотропен ефект води до повишаване възбудимостта на миокарда.

Дигиталисовите сърдечни гликозиди са ефективни при хронична нормофреквентна или тахикардна помпена недостатъчност на сърцето, особено когато последната е свързана с предсърдно мъждене.

Информация за сърдечните гликозиди може да прочетете в:

»Дигиталисови гликозиди

Нежелани реакции при лечение със сърдечни гликозиди и препарати с аналогично действие

Основните нежелани реакции на сърдечни гликозиди и препарати с аналогично действие се дължат на способността им да кумулират. Възможно е да причинят:

• необичайна умора и отпадналост
• загуба на апетит
• тремор
• зрителни смущения
• повръщане
• безпокойство
• халюцинации
• брадикардия
• бигеминия
• тригеминия
• камерно мъждене
• депресия на ST-сегмента
• уртикария
• удължаване на проводното време
• предсърдна тахикардия с AV-блок

Прием на високи дози сърдечни гликозиди може да причини електролитен дисбаланс, включващ нарушение на нивата на натрий, калий, калций и магнезий.

Представители на сърдечни гликозиди и препарати с аналогично действие са:

• Digoxin
• Acetyldigoxin
• Lanatoside C
• Digitoxin

Дигоксин

Digoxin е най-често предписваният сърдечен гликозид. Той е вторичен специфичен карденолид, изолиран от листата на вълнестия напръстник. Има две хидроксилни групи и е по-малко липоразтворим от дигитоксина.

Показан е при лечение на сърдечна недостатъчност и някои нарушения на сърдечния ритъм. Дигоксинът проявява по-силен положителен инотропен ефект и сравнително по-слаб положителен батмотропен и отрицателен хроно- и дромотропен ефект. Увеличава диурезата чрез подобряване системната хемодинамика. При орално приложение кардиоинотропният му ефект настъпва след 2-3 ч., достига максимум след 4-6 ч. и се изчерпва след 6-8 ч. Прилага се орално и парентерално по различни схеми.

Най-чести нежелани реакции на дигоксина са:

• главоболие
• гадене
• повръщане
• замайване
• психични нарушения

По-редки странични ефекти при приложение на дигоксин са:

• нарушения на сърдечния ритъм
• кървящи венци
• обриви по кожата
• стомашни болки
• загуба на апетит
• зрителни нарушения
• необичайно кървене

Едновременната употреба на някои лекарства може да увеличи нивата на дигоксин в кръвта. Тези лекарства включват диуретици, блокери на калциевите канали, амиодарон, циклоспорин, хинидин и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

Намалената бъбречна функция може също да доведе до повишени серумни нива на дигоксин, тъй като дигоксинът се екскретира предимно през бъбреците.

Ацетилдигоксин

Acetyldigoxin е полусинтетично производно на дигоксина. Положителният му кардиоинотропен ефект се проявява след 3-4 ч. и достига максимум след 6-8 ч. Показан е за лечение на конгестивна хронична сърдечна недостатъчност клас II, III и IV от различен произход и пароксизмална надкамерна тахикария.

Най-честите нежелани реакции на ацетилдигоксин са:

• загуба на апетит
• отпадналост
• повръщане
• тригеминия
• бигеминия
• брадикардия
• камерно мъждене

Ланатозид Ц

Lanatoside C (Ланатозид Ц) е сърдечен гликозид, изолиран от вълнестия напръстник. Той е със средна продължителност на действие. Има позитивен ино- и батмотропен и негативен хроно- и дромотропен ефекти. Пероралната му бионаличност е 40-50%, а плазмения полуживот – 35 ч. Предпочита се венозното му приложение.

Чести нежелани ефекти на цеглунат са:

• безапетитие
• повръщане
• главоболие
• безсъние
• нарушения в сърдечния ритъм

Дигитоксин

Digitoxin в сравнение с дигоксина има по-бърза резорбция, но се кумулира по-слабо. Ефектът му се проявява след 3-4 ч. и достига максимум след 6-9 ч. при перорално приложение. Свързва се с плазмените протеини в 90-97%.

Нежелани лекарствени реакции на дигитоксин са:

• загуба на апетит
• повръщане
• отпадналост
• тремор
• зрителни смущения
• тригеминия
• бигеминия
• брадикардия
• депресия на ST-сегмента
• камерно мъждене

Изображения: framar.bg ©