Антагонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде

от 27 окт 2014г., обновено на 08 дек 2022г.

Бета-блокерите са клас лекарства, които са насочени към бета рецептора. Бета рецепторите се намират върху клетките на сърдечния мускул, гладките мускули, дихателните пътища, артериите, бъбреците и други тъкани, които са част от симпатиковата нервна система и да доведат до реакции на стрес, особено когато са стимулирани от епинефрин (адреналин). Бета-блокерите възпрепятстват свързването към рецептора на епинефрина и други хормони на стреса и отслабват ефекта на хормоните на стреса.

Бета-блокерите имат антихипертензивен, антистенокарден и антиаритмичен ефект.

Антихипертензивният им ефект се обуславя от намаляване на сърдечния дебит (което е резултат от блокада на бета1-рецепторите в миокарда), потискане на рениновата секреция (свързано с блокада на бета1-рецепторите в ЮГА), блокиране на централните бета-адренергични рецептори в nucleus tractus solitarii и nucleus reticularis paramedialis, блокиране на периферните пресинаптични бета2-рецептори.

Антистенокардният ефект се обяснява с блокиране на бета1-рецепторите в миокарда и намаляване на кислородната консумация, в резултат на което се повишава поносимостта на миокарда към хипоксия. Антистенокардният и антихипертензивният ефект се развиват бавно (след повече от 7 дни).

Антиаритмичният ефект се свързва с блокиране на бета1-рецепторите в миокарда, вследствие на което се понижава възбудимостта му (отрицателен батмотропен ефект), забавя се сърдечния ритъм (отрицателен хронотропен ефект) и понижава скоростта на провеждане на нервните импулси (отрицателен дромотропен ефект).

Представители на антагонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде, са:

Бета-блокери с мембраностабилизиращо действие - Bisoprolol, Carvedilol, Propranolol
Бета-блокери с ISA - Acebutolol, Carteolol, Celiprolol, Oxprenolol, Pindolol
Чисти или пълни бета-блокери - Atenolol, Betaxolol, Esmolol, Metoprolol, Nebivolol, Propranolol, Sotalol, Timolol

Бета-блокерите са използват при лечението или превенцията на различни състояния, като сърдечни аритмии, хипертония, сърдечна недостатъчност, стенокардия, инфаркт на миокарда, глаукома, мигрена, генерализирано тревожно разстройство, Базедова болест, някои видове тремор, наркомании (за преодоляване на абстинентния синдром), при интоксикация с трициклични антидепресанти.

Нежеланите лекарствени реакции, свързани с употребата на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде, включват: