Инхибитори на холинестеразата МКБ Y51.0

› Какво представляват инхибиторите на холинестеразата

› Нежелани реакции

Какво представляват инхибиторите на холинестеразата?

Инхибитори на холинестеразата са медикаменти, които блокират ензима ацетилхолинестераза, като по този начин се увеличава степента и продължителността на действие на невротрансмитера ацетилхолин. Възпрепятства се нормалното разграждане на ацетилхолин до ацетат и холин и се повишават както нивата, така и продължителността на действието на ацетилхолина в централната и периферната нервна система. Той участва в много важни функции, като контракции на гладките мускули, регулиране на кръвното налягане и сърдечната честота и обработката на спомени и информация.

Инхибиторите на ацетилхолинестеразата имат различни показания. Най-често тяхната употреба е при лечение на неврогенеративни заболявания като болестта на Алцхаймер, болестта на Паркинсон и деменция с телца на Леви. Различни физиологични процеси при тези дегенеративни разстройства унищожават клетките, които произвеждат ацетилхолин и намаляват холинергичното предаване в различни области на мозъка. Тази група лекарства инхибират активността на ацетилхолинестеразата и поддържат нивото на ацетилхолина чрез намаляване на скоростта на неговото разграждане. Показани са също при неврити, периферни парези, постоперативни парези на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур, миастения гравис, enuresis noctuma (нощно напикаване), лаукома, за антагонизиране на действието на конкурентните нервно-мускулни блокери.

Представители на инхибитори на холинестеразата са:

• I. Обратими холинестеразни блокери

1. Алкалоиди - Galantamine, Physostigmine
2. Синтетични препарати с третичен азот - Donepezil, Rivastigmine, Tacrine
3. Синтетични препарати с кватернерен N⁺ - Demecarium, Distigmine, Neostigmine, Pyridostigmine

• II. Необратими холинестеразни блокери

1. Инсектициди - Malathion, Parathion
2. Бойни отровни вещества - табун, зарин, зоман

Повече информация за инхибитори на холинестеразата може да прочетете тук:

» Антихолинестерази (Anticholinesterases) | ATC N06DA

» Антихолинестерази (Anticholinesterases) | ATC N07AA

Нежелани лекарствени реакции при лечение с инхибиторите на холинестеразата

Най-честите странични ефекти, които могат да се появят при приблизително 1-10% от пациентите на лечение с инхибитори на холинестеразата, са:

• гадене
• повръщане
• диария
• крампи
• главоболие
• замайване
• ярки / необичайни сънища, кошмари
• безсъние
• умора
• повишено уриниране

Някои по-сериозни нежелани реакции при употреба на инхибитори на холинестеразата, които се проявяват при по-малко от 1% от пациентите, включват:

• гастроинтестинална язва
• стомашно-чревен кръвоизлив
• лека форма на панкреатит
• коремна болка
• загуба на апетит
• пожълтяла кожа
• забавен пулс
• внезапна или значителна загуба на тегло
• слабост
• обрив
• безпокойство
• агресия
• припадъци

Други неблагоприятни ефекти, които могат да се установят при прием на инхибитори на холинестеразата, са:

• хиперсаливация
• повишено изпотяване
• миоза
• бронхиална констрикция

Повечето холинестеразни инхибитори обикновено се понасят добре с леки нежелани реакции. Страничните ефекти могат да бъдат намалени чрез използване на различни техники за дозиране, като намаляване на дозата на лекарството (с одобрението на лекар) или прилагане на лекарството по време на хранене. Прием на тези лекарства с храна, за предпочитане пълноценно хранене, може да смекчи стомашно-чревните нежелани ефекти. Затова е препоръчително да се приемат холинестеразните инхибитори с храна, когато е възможно, за да се подобри поносимостта. Освен това, прилагането на тези лекарства по време на хранене забавя абсорбцията на лекарството, което намалява пиковите плазмени и мозъчни концентрации, като по този начин намалява риска от всички остри нежелани реакции.

Времето на прилагане на лекарството също може да повлияе на развитието на страничните ефекти. Прием на донепезил сутрин вместо през нощта може да намали риска от необичайни сънища.

Тежките нежеланите реакции обикновено се развиват в резултат на токсичност или прием на дози, които са по-високи от нормалните. Сериозните нежелани реакции могат да включват тежко гадене и повръщане, стомашно-чревно кървене и респираторна депресия. Неволни мускулни движения или парализа са други признаци на токсичност. Необходима е незабавна медицинска помощ, за да се обърнат ефектите от токсичността от холинестеразните инхибитори.

Повече информация за токсичните ефекти на инхибиторите на холинестеразата може да прочетете тук:

» Инхибитори на холинестеразата МКБ T44.0

Нежеланите реакции могат да възникнат и в резултат на лекарствени взаимодействия. Лекуващият лекар определя риска от лекарствени взаимодействия в зависимост от другите лекарства, които пациентът приема. Необходимо е да се уведоми лекарят, ако се приемат други лекарства, които имат холинергични или антихолинергични ефекти, както и за всички лекарства с рецепта, лекарства без рецепта и билкови добавки, които се употребяват.

Към препарати с необратимо действие се включват фосфороорганичните съединения (ФОС). Те лесно проникват през лигавиците на очите, дихателната, храносмилателната лигавица, а някои представители от ФОС преминават и през кожата, защото са силно липоразтворими. Много от ФОС могат да предизвикват демиелинизация на периферните нерви, което води до загубване на чувствителността. При ФОС настъпва картина на възбуден парасимпатикус.

Заглавно изображение: freepik.com