Блокери на калция в каналчетата МКБ T46.1

Блокерите на калциевите каналчета действат като блокират навлизането на калциеви йони през бавните калциеви канали в кардиомиоцитите. Главните им фармакологични ефекти са антистенокарден и антихипертензивен. Някои от тях притежават известна антимигренозна активност.

Блокерите на калциевите канали постъпват в организма през храносмилателната система, като се метаболизират в черния дроб и се елиминират през бъбреците. До 70-90% от тях в кръвта се свързват с плазмените белтъци. Някои от тях в процеса на метаболизирането си се превръщат в токсични метаболити - например верапамилът се превръща в норверапамил.

Според химичната си структура блокери на калция в каналчетата могат да се разделят на няколко основни групи:

• Дихидропиридини - амлодипин, нифедипин, фелодипин
• Бензотиазепини - дилтиазем
• Фенилалкиламини - верапамил
• Церебрални вазодилататори - нимодипин, цинаразин

Потенциално токсична доза за всички калциеви антагонисти се приема дозата, надвишаваща терапевтичната. Основното токсично действие се свързва с възпрепятстване на постъпване на калциевите йони по "бавните канали",които влизат в структурата на сърцето, гладките мускули на артериите. Създават се условия на нарушен метаболизъм на засегнатите органи.

Основните токсични синдроми при отравяне с блокери на калциевите канали са:

1.общотоксичен синдром

• гадене
• повръщане
• бледа кожа и лигавици
• сухост на устните лигавици
• намален мускулен тонус

2.церебротоксичен синдром

• потискане на съзнанието до токсична сънливост
• нарушено равновесие
• разширени зеници
• нарушено цветоусещане
• поява на сребриста оцветка на предметите, поради нарушен кръвоток на съдовете на ретината на окото

3.кардиотоксичен синдром

• намалена сърдечна дейност
• понижено кръвно налягане
• камерни екстрасистоли
• ритъмни и проводни нарушения

Освен оплакванията на пациентите се установяват и промени в ЕКГ, ехокардиографията. Възможно е ниско плазмено ниво на калция, както и повишение на калия и висока кръвна захар.

Амлодипинът представлява дихидропиридинов калциев антагонист. Той повлиява сърдечната честота в много по-слаба степен в сравнение с другите калциеви антагонисти. Показан е за лечение на артериална хипертония и стабилна стенокардия.

Клиничните прояви при предозиране с амлодипин обикновено се проявяват в рамките на 1-2 часа след поглъщане. Ранните признаци на токсичност обикновено са:
брадикардия

• първа степен сърдечен блок
• хипотония
• хипергликемия
• припадъци
• кома
• сърдечно-съдов колапс
• белодробен оток
• бъбречна недостатъчност
• гадене
• повръщане
• зачервяване или затопляне на ръцете или краката
• сърцебиене

Верапамилът е сред най-често използваните калциеви антагонисти. Използва се за лечение на хипертония, ангина пекторис и сърдечна аритмия. Началото на действието му е 1-2 часа след орално приложение.

Плазмената концентрация на верапамил обикновено е в диапазона от 50-500 микрограма/литър, но може да достигне до 1-4 милиграма/литър при пациенти с остро предозиране. Признаците и симптомите на отравяне с верапамил могат да бъдат:

• гадене
• астения
• брадикардия
• замаяност
• хипотония
• сърдечна аритмия
• атриовентрикуларен блок
• замъглено зрение
• задух
• виене на свят
• отпадналост
• зачервяване на лицето
• студена пот

Лечението при отравяне с блокери на калция в каналчетата се извършва в болнично заведение. Прави се стомашна промивка с медицински въглен, салинно очистително за чревния тракт, очистителна клизма. Провежда се умерена форсирана диуреза, както и хемоперфузия. Кардиоциркулаторната реанимация включва: катехоламини (допамин, норадреналин), глюкокортикостероиди, плазма или плазмозаместители, дихателна реанимация при тежки степени на отравяне. Провежда се симптоматично лечение.