Антагонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде МКБ T44.7

Антагонистите на бета-адренорецепторите (бета-блокери) представляват симпатиколитични медикаменти, които се свързват с бета- адренорецепторите и по този начин блокират свързването на норадреналин и адреналин към тях. Бета-блокерите се различават и по техния афинитет към бета-1 и бета-2 рецепторите. Бета-1 рецепторната блокада намалява сърдечната честота, кръвното налягане, контрактилитета на миокарда и консумацията на кислород. Бета-2 рецепторната блокада инхибира релаксацията на гладката мускулатура на кръвоносните съдове, на бронхите, на стомашно-чревния тракт и урогениталния тракт. В допълнение, бета- адренергичния рецепторен антагонизъм инхибира гликогенолизата, както и глюконеогенезата, което може да доведе до хипогликемия.

Бета-рецепторните блокери се ползват широко при пациентите страдащи от исхемична болест на сърцето, както и при пациентите със сърдечна недостатъчност. Техният негативен инотропен и хронотропен ефект стои в основата на това им тяхно благоприятно действие.

Те се ползват при лечението на различни заболявания, като:

• есенциална хипертония
• исхемична болест на сърцето
• миокарден инфаркт
• аритмии
• ендокринни заболявания
• глаукома
• предсърдно мъждене
• остра аортна дисекация
• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия
• синдром на Марфан

Повече информация за бета-блокери може да прочетете тук:

• БЕТА-БЛОКЕРИ (BETA BLOCKING AGENTS) | ATC C07A

Класификацията на антагонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде е следната:

• Неселективни бета-блокери

1. пропранолол
2. кавердилол
3. окспренолол
4. пенбутолол
5. пиндолол
6. соталол
7. тимолол

• Бета-1 селективни блокери

1. ацебутолол
2. атенолол
3. бетаксолол
4. бизопролол
5. целипролол
6. есмолол
7. метопролол
8. небиволол

• Бета-2 селективни блокери

1. бутаксамин

Клиничната картина на токсичност при бета-адренергичните антагонисти може да има различни клинични прояви, които да варират от асимптоматичност до шок. Най-често срещаните странични реакции при предозиране са:

• брадикардия
• хипотония
• аритмии
• хипотермия
• хипогликемия
• гърчове
• замъглено зрение
• двойно виждане
• замаяност
• сърдечна недостатъчност
• шок
• кома
• объркване
• конвулсиите
• сънливост
• прекомерно изпотяване
• треска
• нервност

Атенолол представлява селективен антагонист на бета-1 рецепторите. Той е един от най-широко използваните бета-блокери за лечение на артериална хипертония. Бета-1 селективните препарати се предпочатитат при пациенти страдащи от захарен диабет или периферно васкуларно заболяване, когато е необходимо извършване на бета блокада. Атенолол се използва също така при ангина пекторис, остър миокарден инфаркт, суправентрикуларна тахикардия, вентрикуларна тахикардия и симптомите на отнемане на алкохол.

Симптомите на предозиране с атенолол се дължат на прекомерните фармакодинамични въздействия върху бета-1 рецепторите. Те могат да включват:

• брадикардия (забавен сърдечен ритъм)
• тежка хипотония
• шок
• остра сърдечна недостатъчност
• хипогликемия
• бронхоспазъм
• летаргия
• застойна сърдечна недостатъчност

Плазмените нива в кръвта при терапевтично приложение на атенолол обикновено са по-малко от 3 милиграма/литър, а при предозиране могат да варират 3-30 милиграма/литър.

Соталол е неселективен конкурентен бета-адренергичен рецепторен блокер, използван при лица с ритъмни нарушения на сърцето. Използва се за поддържане на нормалния сърдечен ритъм при хора с животозастрашаващи камерни аритмии и при симптоматично предсърдно мъждене или трептене. Поради риск от сериозни странични ефекти соталол трябва да се прилага при пациенти, чиито камерни аритмии са животозастрашаващи.

Най-честите признаци при предозиране на соталол са:

• брадикардия
• застойна сърдечна недостатъчност
• хипотония
• бронхоспазъм
• хипогликемия

В случаи на масивно предозиране (2-16 грама) се наблюдават следните клинични симптоми:

• хипотония
• брадикардия
• сърдечна асистолия
• удължаване на QT-интервала
• камерна тахикардия

Лечението при отравяне с антагонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде се извършва в болнична обстановка.