Противохелминтни лекарствени средства МКБ T37.4

›Какво представляват противохелминтните лекарствени средства?

›Признаци и симптоми на токсичност

›Лечение

Какво представляват противохелминтните лекарствени средства?

Думата "хелминти" идва от гръцки и означава червей. Хелминтозата е всяко макропаразитно заболяване на хора и други животни, при което част от тялото е заразена с паразитни червеи, известни като хелминти. В развиващите се страни най-честите инфекциозни агенти при хората са тези хелминтни инфекции. Повече от една четвърт от световното население, което означава, че приблизително 2 милиарда души са засегнати от хелминтния паразит и това е едно от основното бреме на развиващите се страни, особено при децата.

Има два основни типа хелминти, известни като нематоди и платихелминти. Нематодите са известни също като кръгли червеи, които включват хелминти, предавани от почвата, и филариални червеи, които причиняват лимфна филариаза и онхоцеркоза.

Други видове платихелминти, наричани още плоски червеи, които включват метили шистозоми и тении като свинската тения, която причинява цистицеркоза. Метилите са известни като трематоди, а тениите са известни като цестоди. Хелминтиозата, предавана по почвата, е кръгъл червей (Ascaris lumbricoides), камшичен червей (Trichuris trichiura) и анкилостома (Ancylostoma duodenale и Necator americanus).

Хелминтите, предавани от почвата, влизат в човешкото тяло от замърсена почва, която съдържа яйца на A. lumbricoides и T. trichiura. Някои хелминти могат да проникнат директно през кожата (ларви на анкилостоми). Заболяванията от хелминти са пренебрегвани тропически болести, тъй като обикновено имат лош ефект върху растежа и развитието. Освен това изследването на тези заболявания получава по-малко от 1% от глобалния бюджет за научни изследвания.

Лечението има за цел не само обезпаразитяване на болните, но и предотвратяване на развитието на вторични заболявания като анемии, увреждане на черния дроб, белия дроб, белия дроб, мозъка и други органи. Противохелминтни лекарствени средства са препарати, използвани за премахване на паразитни червеи (хелминти) от човешкото тяло.

Повече информация може да прочетете тук:

• Хелминтози МКБ B65-B83

Класификацията на противохелминтни лекарствени средства според химичния им състав е следната:

• бензимидазоли
• имидазотиазоли
• тетрахидропиримидини
• изохинолоните
• салициланилиди

Според спектъра им на действие противохелминтните препарати се разделят на:

1.Антицестодни средства

• Никлосамин
• Празиквантел
• Extractum Filicis maris aethereum fluidum

2.Антинематодни средства

• Албендазол
• Левамизол
• Мебендазол
• Пирантел

3.Антитрематодни средства

• Празиквантел

Признаци и симптоми на токсичност

Албендазол представлява медикамент, използван за лечение на различни паразитни чревни инфекции. Резорбцията на препарата се повишава при приемането му с мазни храни. Той уврежда чревните клетки на паразита и нарушава усвояването на глюкоза от глистите и техните ларви, като също потиска специфичния за паразитите ензим фумаратредуктаза и намалява абсорбцията на глюкоза. Показан е при аскаридоза, стронгилоидоза, ентеробиоза, гиардия, трихинелоза, цистоциркоза, ехинококоза, някои тениози. Прилага се орално, като денонощната доза се назначава в един прием. При приемане над 2-3 месеца се наблюдават следните нежелани реакции:

• главоболие
• стомашно-чревни смущения
• гадене
• повръщане
• окапване на косата
• кожни обриви
• сърбеж
• намаляване на левкоцитите
• повишаване на нивата на чернодробните ензими

Описани са случаи и на анемия, понижаване на кръвното налягане, увреждане на плода.

Поради ниската си разтворимост албендазолът често не може да се абсорбира в достатъчно големи количества, за да бъде токсичен. Установено е, че пероралната LD50 на албендазол при плъхове е 2500 милиграма/килограм. Необходима е 20 пъти нормалната доза, за да убие овца, и 30 пъти нормалната доза, за да убие говедо. Предозирането засяга най-много черния дроб, тестисите и стомашно-чревния тракт. Токсичността може да се прояви с:

• летаргия
• загуба на апетит
• повръщане
• диария
• чревни спазми
• замаяност
• конвулсии
• сънливост

Няма специфичен антидот.

Мебендазол е типичен широкоспектърен бензимидазол, използван повече от 40 години при хора за лечение на различни паразитни инвазии. Има одобрение от FDA за лечение на пациенти на възраст над две години със стомашно-чревни инфекции, причинени от Necator americanus или Ancylostoma duodenale (анкилостоми), Ascaris lumbricoides (кръгли червеи), Enterobius vermicularis (острици) и Trichuris trichiura (камшичести червеи) в единични или смесени инфекции.

Мебендазол е ново целево лекарство в онкологията с фокус върху клетки, резистентни на одобрени терапии. Мебендазолът проявява цитотоксична активност, която синергизира с йонизиращи лъчения и различни химиотерапевтични средства и стимулира антитуморен имунен отговор.

Най-честите нежелани реакции, придружаващи употребата на мебендазол, са загуба на апетит, коремна болка, диария, метеоризъм, гадене, повръщане, главоболие, шум в ушите и повишени чернодробни ензими. Малък процент от пациентите могат да получат конвулсии, а някои могат да имат реакции на свръхчувствителност като обрив, уртикария и ангиоедем.

Токсичността на мебендазол обикновено се ограничава до стомашно-чревно дразнене, но има съобщения за други сериозни нежелани реакции, включително неутропения (включително агранулоцитоза) и/или тромбоцитопения, особено при пациенти, които са получили по-високи дози или са имали по-продължителен курс на лечение от обикновено препоръчвания.

В състояние на предозиране могат да се появят стомашно-чревни симптоми (например гадене, диария, повръщане и коремна болка). Тежката токсичност обикновено не е проблем. Няма специфичен антидот при предозиране с мебендазол. Лечението обикновено е поддържащо. Прилагат се течности и електролити при симптоматични пациенти, които развиват значителна диария и/или повръщане.

Левамизол е антихелминтно лекарство, което обикновено се използва за лечение на паразитни, вирусни и бактериални инфекции. Поради своите имуномодулиращи ефекти, това лекарство е изследвано при лечението на различни имуномедиирани заболявания, като някои проучвания показват положителни резултати. Това лекарство също се използва в комбинация с други лекарства за лечение на различни видове рак.

Левамизол беше изтеглен от американския пазар през 2000 година поради способността му да причинява сериозни неблагоприятни ефекти, включително агранулоцитоза. Интересно е, че левамизолът е открит като добавка в кокаина и може да доведе до различни неблагоприятни ефекти при лица, употребяващи това лекарство.

Клиничните признаци и лезии на левамизолова токсикоза включват:

• гадене
• повръщане
• повишено слюноотделяне
• често уриниране и дефекация
• колики
• замаяност
• главоболие
• мускулни спазми
• атаксия
• тревожност
• хиперестезия с раздразнителност
• клонични конвулсии
• депресия
• учестено дишане
• диспнея
• прострация
• колапс
• кръвоизливи в субепикарда и таламуса
• ентерит
• чернодробна дегенерация и некроза
• конгестия в далака

Повечето от тези признаци и лезии са подобни на тези, наблюдавани при никотиново отравяне. Левамизол предизвиква вазопресорни ефекти, които се блокират от ганглийните блокиращи агенти хексаметоний и мекамиламин, но не се блокират от атропин. Вазопресорният ефект на левамизол се блокира от алфа-адренергичните антагонисти фентоламин и дибенамин. Въпреки това респираторният ефект на левамизол не се повлиява от тези алфа-адренергични антагонисти. Повтарящите се IV инжекции на левамизол предизвикват тахифилактичен отговор. При тахифилаксия, предизвикана от левамизол, ефектите на други ганглийни стимуланти диметилпиперазиний и никотин също се премахват. Левамизол предизвиква електроенцефалографска възбуда, която се противодейства на атропин сулфат и мекамиламин. Има и структурно сходство на левамизола с никотина. Тези проучвания показват, че левамизолът е никотиноподобно съединение. Обсъжда се възможното лечение на отравяне с левамизол.

Пирантел е производно на пиримидин антихелминтно средство за перорално лечение на различни инфекции с паразитни червеи, включително аскариаза, инфекции с анкилостоми, ентеробиоза (инфекция с острици), трихостронгилиаза и трихинелоза.

Леките нежелани реакции включват гадене, повръщане, диария, главоболие и световъртеж. Докладваните ефекти при хора в случай на предозиране включват стомашно-чревни смущения, ефекти върху централната нервна система и повърхностни кожни реакции. В едно проучване стойностите на серумната аспартат аминотрансфераза (AST) и серумната аланин-аминотрансфераза (ALT) са повишени при приблизително 2% от пациентите.

Пирантел трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко недохранване или анемия. Препоръчва се поддържаща терапия при пациенти с анемия, дехидратация или недохранване преди прилагане на лекарството.

Празиквантел спада към групата на противохелминтни лекарствени средства. Препаратът уврежда клетъчната мембрана на хелминтите като повишава тяхната пропускливост, особено за калциевите йони. Предизвиква контракция и спастична парализа на чувствителните хелминти. Той се използва за лечение на шистозомиаза, клонорхиаза, описторхиаза, инфекции с тения, цистицеркоза, ехинококоза, парагонимиаза, фасциолопиаза и фасциолоза.

При предозиране с празиквантел са наблюдавани следните симптоми:

• коремни болки
• главоболие
• отслабване на вниманието
• повишаване на телесната температура
• сърбеж
• уртикариални обриви
• артралгия (болки в ставите)
• миалгии (болки в мускулите)увеличаване на еозинофилите
• абортивен ефект

Терапията с празиквантел се свързва с повишаване на серумните нива на аминотрансфераза при до 27% от пациентите, но тези аномалии са самоограничаващи се. Празиквантел рядко се свързва с клинично очевидно чернодробно увреждане, което обикновено придружава реакции на свръхчувствителност като обрив и треска. В голямо ретроспективно проучване от Китай се съобщава, че 2 от 25 000 лекувани пациенти са развили жълтеница след терапия с празиквантел, но не е предоставена конкретна информация за двата случая. Има няколко проучвания за дългосрочна терапия с празиквантел и повечето контролирани проучвания на този агент са използвали еднодневни курсове без мониториране на серумната аминотрансфераза. Въпреки това, милиони хора са били лекувани с празиквантел като част от широкомащабни стратегии за контрол в Китай, където schistosomiasis Japonica е ендемична. Комбинацията от превантивна терапия с празиквантел и контрол на охлювите е довела до значително намаляване на разпространението на инфекцията в популацията без доказателства за значителна токсичност. По този начин лекото остро чернодробно увреждане може да придружава системни реакции на свръхчувствителност към празиквантел, но както алергичната реакция, така и чернодробното увреждане са склонни да бъдат краткотрайни и да отзвучават бързо дори без специфична терапия.

Лечение

Лечението при предозиране с противохелминтни лекарствени средства е симптоматично и поддържащо.

Заглавно изображение: framar.bg