Макролиди МКБ T36.3

› Какво представляват макролидите

› Признаци и симптоми на токсичност

› Лечение

Какво представляват макролидите?

Макролидите са клас естествени продукти, които се състоят от голям макроцикличен лактонов пръстен, към който могат да бъдат прикрепени една или повече дезокси захари, обикновено кладиноза и дезозамин. Лактоновите пръстени обикновено са 14-, 15- или 16-членни. Макролидите принадлежат към класа на поликетидните природни продукти. Някои макролиди имат антибиотично или противогъбично действие и се използват като фармацевтични лекарства.

Макролидите се явяват като алтернативни на пеницилиновите препарати. Действат предимно на грам-положителни бактерии, като средно-широк спектър на действие. Макролидите потискат протеиновата синтеза в микроорганизмите по време на фазата на удължаването при синтезата на протеини, свързвайки се с рибозомната субединица. Действат бактериостатично или бактерицидно, в зависимост от дозата и вида на бактерия. Новите макролиди имат по-широк спектър на действие, притежават по-добра клетъчна пенетрация и концентрация и имат по-дълъг полуживот.

Представители на макролиди са:

• Азитромицин
• Кларитромицин
• Еритромицин
• Йозамицин
• Мидекамицин
• Олеандомицин
• Спирамицин
• Рокситромицин

Повече информация може да прочетете тук:

» Макролиди

Признаци и симптоми на токсичност

Като всеки друг антибиотик, макролидите носят определено ниво на риск от типични неблагоприятни ефекти. Симптомите на предозиране включват:

• коремна болка
• гадене
• повръщане
• диария
• алергични реакции
• треска
• хепатотоксичен ефект
• аритмия

Коремните симптоми до голяма степен са резултат от това, че макролидите са агонисти на мотилин, причинявайки повишен риск от стомашно-чревно разстройство и странични ефекти. Освен това чревната чревна флора е податлива на ефектите на макролидите. Следователно, това може да причини дисбаланс между коменсалните бактерии, произхождащи от човешките черва, и патогенните бактерии, които трябва да бъдат контролирани.

Друг често срещан неблагоприятен ефект от употребата на макролиди е тяхната склонност към удължаване на QT и QTc интервала в сърдечния цикъл. Еритромицинът има най-висока тенденция, а азитромицинът е с най-ниска. Увеличаването на интервалите излага пациентите на риск от сърдечни аритмии като Torsades de pointes, вентрикуларна тахикардия и вентрикуларна фибрилация. Най-често срещаната аритмия, възникваща от употребата на макролиди, е Torsades de Pointes.

Последните проучвания върху макролидите също показват, че употребата на тези лекарства корелира със сензорната загуба на слуха. Докато по-голямата част от случаите са били обратими с преустановяване на лекарството, малко случаи са довели до необратима сензоневрална загуба на слуха. Проучванията показват, че загуба на слуха може да настъпи както при стандартни дози, така и при повишени дози.

Сериозни странични ефекти като синдром на Stevens-Johnsons и токсична епидермална некролиза, макар и редки, са възможни и трябва да се имат предвид, докато се предписват тези лекарства.

Еритромицин също има корелации с хепатотоксичността при бременни жени. Освен това тези лекарства увеличават шансовете за стеноза на пилора при новородени.

Лечение

Макролидите са считани за едни от антибиотиците, които имат по-лек токсичен ефект при предозиране.

Поради тежестта на сърдечните странични ефекти, мониторирането на QT интервала на ЕКГ трябва да се извършва при пациенти с висок риск, за да се избегне предизвикването на смъртоносни аритмии като Torsades de Pointes. Пациентите с висок риск трябва да имат проверени електролити преди прилагане на лекарствата, по-специално калций, калий и магнезий. Спирането на лекарството е необходимо, ако се появят сериозни нежелани реакции при пациент. Ако е възможно, трябва да се използва друг антибиотик вместо макролидите при тези високорискови пациенти, за да се избегне вероятността от предизвикване на аритмии.

Заглавно изображение: framar.bg