сурамин натрий (suramin sodium) | ATC P01CX02

Сураминът е противопаразитно лекарство с видими противоракови ефекти.

Сурамин е произведен за първи път от химиците Оскар Дресъл, Ричард Коте и Бернхард Хейман след изследване на серия от съединения, подобни на урея. Химическата структура на сурамина е била пазена в тайна от Байер по търговски и стратегически причини, но е изяснена и публикувана през 1924 година от Ърнест Фурно и неговия екип в Института Пастьор.

Показания

Сурамин се използва при лечението на африканска сънна болест (африканска трипанозомоза) и речна слепота (онхоцеркоза), инфекции, причинени от паразити.

Сураминът се използва за лечение на сънна болест при хора, причинена от трипанозоми. По-конкретно, той се използва за лечение на първи стадий на африканска трипанозомоза, причинена от Trypanosoma brucei rhodesiense и Trypanosoma brucei gambiense без засягане на централната нервна система. Счита се за лечение от първа линия за Trypanosoma brucei rhodesiense и за втора линия за лечение на Trypanosoma brucei gambiense в ранен стадий, където пентамидинът се препоръчва като първа линия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към сурамин натрий.

Предупреждения и предпазни мерки

Протеинурия и бъбречна токсичност, съобщени при употреба.

Трябва да се избягва употребата при бъбречно или чернодробно увреждане.

Бременност и кърмене

Не са провеждани проучвания при хора за употребата на сурамин по време на бременност.

Не е известно дали сураминът се екскретира в кърмата.

Нежелани лекарствени реакции

Най-честите нежелани реакции са гадене, повръщане, диария, коремна болка и усещане за общ дискомфорт. Също така често се срещат различни усещания по кожата, от пълзене или изтръпване, нежност на дланите и стъпалата и изтръпване на ръцете, краката или стъпалата. Други кожни реакции включват кожен обрив, подуване и усещане за парене. Сураминът може също да причини загуба на апетит и раздразнителност. Може да влоши бъбречното заболяване.

По-рядко срещаните странични ефекти включват силна умора, язви в устата и болезнени лимфни възли на врата, в аксиларната област и слабините. Сураминът рядко засяга очите, причинявайки сълзене на очите, подуване около очите, фотофобия и промени или загуба на зрение.

Редките нежелани реакции включват реакции на свръхчувствителност, причиняващи затруднено дишане. Други редки системни ефекти включват понижено кръвно налягане, треска, ускорен сърдечен ритъм и конвулсии. Други редки нежелани реакции включват симптоми на чернодробна дисфункция, като чувствителност в горната част на корема, жълтеница, необичайно кървене или синини.

Лекарствени взаимодействия

Сурамин няма изброени взаимодействия с други лекарства.

Фармакологични характеристики

Механизмът е неизвестен, но трипаноцидната активност може да се дължи на инхибирането на ензимите, участващи в окисляването на редуцирания никотинамид-аденин динуклеотид, който функционира като коензим в много клетъчни реакции, като дишане и гликолиза, в трипанозомният паразит. Действието на сурамин при лечението на онхоцеркоза е макрофиларицидно и частично микрофиларицидно. Може също да действа като антагонист на Р2 рецепторите и като агонист на рианодиновите рецептори. Той също така може да инхибира рецепторите на фоликулостимулиращия хормон.

Сураминът не е бионаличен орално и трябва да се прилага интравенозно. Интрамускулно и подкожно приложение може да доведе до локално възпаление на тъканите или некроза. Сураминът е приблизително 99-98% свързан с протеини в серума и има полуживот от 41-78 дни средно 50 дни. Обаче, фармакокинетиката на сурамин натрий може да варира значително при отделните пациенти. Сурамин не се разпределя добре в гръбначномозъчната течност и концентрацията му в тъканите е еквивалентно по-ниска от концентрацията му в плазмата. Сураминът не се метаболизира екстензивно и около 80% се елиминира през бъбреците

Дозировка

Сураминът се предлага под формата на прах за инжекционен разтвор, който се прилага интравенозно.

Обичайната дозировка при трипанозомоза за възрастни е 100-200 милиграма (тестова доза) интравенозно, след това 1 грам интравенозно на 1-ви, 3-ти, 7-ми, 14-ти, 21-ви ден. При педиатрични пациенти: 20 милиграма/килограм интравенозно в дни 1, 3, 7, 14, 21. Да не надвишава 1 грам/доза.

При Trypanosoma brucei gambiense обичайната дозировка е 10 милиграма/килограм интравенозно на всеки 5 дни до общо 12 апликации. Може да се повтори след 1 месец. Може да се използва едновременно с трипарзамид.

Заглавно изображение: framar.bg