лидокаин (lidocaine) | ATC N01BB02

Лидокаинът е локален анестетик от аминоамиден тип. Когато се използва за локална анестезия или при нервни блокади, лидокаинът обикновено започва да действа в рамките на няколко минути и продължава от половин час до три часа.

Показания за употреба

Профилът на ефикасност на лидокаина като локален анестетик се характеризира с бързо начало на действие и междинна продължителност на ефикасността. Следователно лидокаинът е подходящ за инфилтрационна, блокова и повърхностна анестезия.

Лидокаинът е един от най-често използваните локални анестетици в стоматологията. Може да се прилага по множество начини, най-често като нервен блок или инфилтрация, в зависимост от вида на извършеното лечение и обработената област на устната кухина.

Лидокаинът е показан за производство на локална или регионална анестезия чрез инфилтрационни техники като перкутанна инжекция и интравенозна регионална анестезия чрез техники за периферна нервна блокада и чрез централни невронни техники като лумбален и каудален блок.

Противопоказания за употреба

Абсолютните противопоказания за употребата на лидокаин включват:

• Сърдечен блок, втора или трета степен (без пейсмейкър)
• Тежък синоатриален блок (без пейсмейкър)
• Сериозна нежелана лекарствена реакция към лидокаин или амидни локални анестетици
• Свръхчувствителност към царевица и продукти, свързани с царевицата (в смесените инжекции се използва декстроза, получена от царевица)
• Едновременно лечение с хинидин, флекаинид, дизопирамид, прокаинамид (антиаритмични средства от клас I)
• Преди употреба на амиодарон хидрохлорид
• Синдром на Адамс-Стокс
• Синдром на Wolff-Parkinson-White

Лидокаин не се препоръчва за лечение на болка при никнене на зъби при деца и кърмачета.

Трябва да се внимава при пациенти с някое от изброените:

• Хипотония
• Брадикардия
• Ускорен идиовентрикуларен ритъм
• Пациенти в напреднала възраст
• Синдром на Елерс-Данлос
• Дефицит на псевдохолинестераза
• Вътрешноставна инфузия (това не е одобрено показание и може да причини хондролиза)
• Порфирия, особено остра интермитентна порфирия; Лидокаинът е класифициран като порфирогенен поради чернодробните ензими, които индуцира, въпреки че клиничните доказателства сочат, че не е. Бупивакаинът е безопасна алтернатива в този случай.
• Нарушена чернодробна функция – хората с понижена чернодробна функция могат да имат нежелана реакция при многократно приложение на лидокаин, тъй като лекарството се метаболизира от черния дроб. Нежеланите реакции могат да включват неврологични симптоми (например замаяност, гадене, мускулни потрепвания, повръщане или гърчове).

Предупреждения и предпазни мерки

Трябва да се внимава при употребата на лидокаин при пациенти с тежко чернодробно или бъбречно заболяване, тъй като може да настъпи натрупване на лекарството или метаболитите. Трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти с хиповолемия, тежка застойна сърдечна недостатъчност, шок и всички форми на сърдечен блок.

Дозата трябва да бъде намалена при педиатрични пациенти и при отслабени и/или пациенти в напреднала възраст, съизмеримо с тяхната възраст и физическо състояние.

Безопасността на амидните локални анестетици при пациенти с генетична предразположеност към злокачествена хипертермия не е напълно оценена. Поради това лидокаин трябва да се използва с повишено внимание при такива пациенти.

В болнична среда, където се прилагат лекарства, за които е известно, че предизвикват злокачествена хипертермия (фулминантен хиперметаболизъм), се предлага да има стандартен протокол за управление.

Нежелани лекарствени ефекти

Нежеланите лекарствени реакции са редки, когато лидокаинът се използва като локален анестетик и се прилага правилно. Повечето нежелани реакции, свързани с лидокаин за анестезия, са свързани с техниката на приложение (което води до системна експозиция) или фармакологичните ефекти на анестезията и алергичните реакции се появяват рядко. Системното излагане на прекомерни количества лидокаин води главно до централната нервна система (ЦНС) и сърдечно-съдови ефекти – ефектите върху ЦНС обикновено се появяват при по-ниски концентрации в кръвната плазма и допълнителни сърдечно-съдови ефекти, присъстващи при по-високи концентрации, въпреки че сърдечно-съдовият колапс може да възникне и при ниски концентрации. Нежеланите лекарствени реакции по система са:

• Възбуждане на ЦНС: нервност, възбуда, тревожност, опасения, изтръпване около устата (циркуморална парестезия), главоболие, хиперестезия, тремор, замаяност, промени в зеницата, психоза, еуфория, халюцинации и гърчове.
• Депресия на ЦНС с все по-тежко излагане: сънливост, летаргия, неясен говор, хипестезия, объркване, дезориентация, загуба на съзнание, респираторна депресия и апнея.
• Сърдечно-съдови: хипотония, брадикардия, аритмии, зачервяване, венозна недостатъчност, повишен праг на дефибрилатора, оток и/или сърдечен арест – някои от които може да се дължат на хипоксемия, вторична на респираторна депресия.
• Респираторни: бронхоспазъм, диспнея, респираторна депресия.
• Стомашно-чревни: метален вкус в устата, гадене, повръщане.
• Уши: шум в ушите
• Очи: локално парене, хиперемия на конюнктивата, промени в епитела на роговицата/язви, диплопия, зрителни промени
• Кожа: сърбеж, депигментация, обрив, уртикария, оток, ангиоедем, синини, възпаление на вената на мястото на инжектиране, дразнене на кожата при локално приложение.
• Кръв: метхемоглобинемия
• алергия

Бременност и кърмене

Бременност категория B е установена за употребата на лидокаин по време на бременност, въпреки че няма официални, адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Трябва да се обърне общо внимание на този факт, преди да се приложи лидокаин на жени с детероден потенциал, особено по време на ранна бременност, когато се осъществява максимална органогенеза. В крайна сметка, въпреки че проучванията върху животни не са разкрили доказателства за увреждане на плода, лидокаин не трябва да се прилага по време на ранна бременност, освен ако се счита, че ползите надвишават рисковете. Лидокаинът лесно преминава през плацентарната бариера след епидурално или интравенозно приложение на майката. Повишените нива на лидокаин могат да се задържат през новородено най-малко 48 часа след раждането. Може да се появи фетална брадикардия или тахикардия, неонатална брадикардия, хипотония или респираторна депресия.

Локалните анестетици бързо преминават през плацентата и когато се използват за епидурална, парацервикална, пудендална или каудална блокова анестезия, могат да причинят различна степен на токсичност за майката, плода и новороденото. Потенциалът за токсичност зависи от извършената процедура, вида и количеството на използваното лекарство и техниката на приложение на лекарството. Нежеланите реакции при родилката, плода и новороденото включват промени в централната нервна система, периферния съдов тонус и сърдечната функция.

Майчината хипотония е резултат от регионална анестезия. Местните анестетици предизвикват вазодилатация чрез блокиране на симпатиковите нерви. Повдигането на краката на пациентката и поставянето й на лявата й страна ще помогне за предотвратяване на понижаване на кръвното налягане. Сърдечната честота на плода също трябва да се следи непрекъснато.

Не е известно дали това лекарство се екскретира в кърмата. Тъй като много лекарства се екскретират в кърмата, трябва да се внимава, когато лидокаин се прилага на кърмачка. Дозите при деца трябва да бъдат намалени, съобразени с възрастта, телесното тегло и физическото състояние.

Симптоми на предозиране

Симптомите на предозиране включват токсичност на централната нервна система, която се проявява със симптоми на нарастваща тежест. Пациентите могат първоначално да се представят с циркуморална парестезия, изтръпване на езика, замаяност, хиперакузис и шум в ушите. Нарушение на зрението или мускулни потрепвания са по-сериозни и предхождат появата на генерализирани гърчове. Тези признаци не трябва да се бъркат с невротично поведение. Могат да последват безсъзнание и конвулсии, които могат да продължат от няколко секунди до няколко минути. Хипоксия и хиперкапния настъпват бързо след конвулсии поради повишена мускулна активност, заедно със смущения в дишането. В тежки случаи може да възникне апнея. Ацидозата повишава токсичните ефекти на локалните анестетици. Ефекти върху сърдечно-съдовата система могат да се наблюдават в тежки случаи. Хипотония, брадикардия, аритмия и спиране на сърцето могат да възникнат в резултат на високи системни концентрации с потенциално фатален изход.

Лекарствени взаимодействия

Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с дигиталисова токсичност, придружена от атриовентрикуларен блок. Едновременната употреба на бета-блокери или циметидин може да намали чернодробния кръвоток и по този начин да намали клирънса на лидокаин.

Лидокаинът и токаинидът са фармакодинамично сходни. Едновременната употреба на тези две средства може да причини повишена честота на нежелани реакции, включително нежелани реакции от страна на централната нервна система, като гърчове.

Тежките взаимодействия на лидокаин включват:

• бупивакаин
• дофетилид
• елиглустат
• флибансерин
• ломитапид

Сериозните взаимодействия на лидокаин включват:

• акситиниб
• босутиниб
• кобиметиниб
• елиглустат
• фентанил
• флувоксамин
• фозампренавир
• ивабрадин
• ивакафтор
• мефлохин
• налоксегол
• олапариб
• пефлоксацин
• фенитоин
• пимозид
• помалидомид

Фармакологични характеристики

Лидокаинът е локален анестетик от амиден тип. Използва се за осигуряване на локална анестезия чрез нервна блокада на различни места в тялото. Постига това чрез стабилизиране на невронната мембрана чрез инхибиране на йонните канали, необходими за инициирането и провеждането на импулси, като по този начин въздейства локално анестетично действие. По-специално, лидокаиновият агент действа върху натриевите йонни канали, разположени на вътрешната повърхност на мембраните на нервните клетки. В тези канали неутралните незаредени лидокаинови молекули дифундират през нервни обвивки в аксоплазмата, където впоследствие се йонизират чрез свързване с водородни йони. Получените лидокаинови катиони след това са способни да свързват обратимо натриевите канали отвътре, като ги държат заключени в отворено състояние, което предотвратява деполяризацията на нервите. В резултат на това, при достатъчно блокиране, мембраната на постсинаптичния неврон в крайна сметка няма да се деполяризира и по този начин няма да успее да предаде потенциал на действие. Това улеснява анестетичния ефект, като не само предотвратява разпространението на сигнали за болка към мозъка, но като прекъсва тяхното генериране на първо място.

В допълнение към блокирането на проводимостта в нервните аксони в периферната нервна система, лидокаинът има важни ефекти върху централната нервна система и сърдечно-съдовата система. След абсорбция, лидокаинът може да предизвика стимулиране на ЦНС, последвано от депресия и в сърдечно-съдовата система, той действа предимно върху миокарда, където може да доведе до намаляване на електрическата възбудимост, скоростта на проводимост и силата на свиване.

Дозировка и начин на употреба

Различни начини на приложение използват различни препарати на лидокаин:

• Много разредени концентрации, от порядъка на 0,05 до 0,1%, могат да бъдат инфилтрирани подкожно в големи обеми, за да се осигури локална анестезия, което може да бъде от полза за определени хирургични процедури.
• Разредени разтвори от 0,25 до 0,5% се използват за интравенозна регионална анестезия (блок на Биер) или инфилтрация в подкожната тъкан.
• 1 до 2% разтвори се използват за регионални нервни блокади, включително епидурална анестезия.
• 4% разтвор се използва за локална анестезия на лигавиците на дихателните пътища, включително устата, фаринкса и дихателните пътища, чрез гаргара, пръскане или с помощта на пулверизатор.
• 10% разтвор се използва и локално за анестезия на дихателните пътища, обикновено чрез пръскане от пулверизатор с отмерена доза.

Дозите, използвани за инфилтративна или регионална анестезия, ще зависят от конкретния блок.

Заглавно изображение:CCO Public domain