бензокаин (benzocaine) | ATC N01BA05

Бензокаин или етил 4-аминобензоат е етилов естер на 4-аминобензоена киселина (PABA) и е локален анестетик, използван като болкоуспокояващо. Той действа като блокира провеждането на нервните импулси чрез намаляване на пропускливостта на невронната мембрана за натриеви йони.

За първи път е синтезиран през 1890 година в Германия и е одобрен за медицинска употреба през 1902 година.

Показания

Бензокаинът е показан за лечение на различни състояния, свързани с болка. Може да се използва за:
Локална анестезия на лигавиците на устната кухина и фаринкса (възпалено гърло, афти, язви в устата, зъбобол, възпалени венци, дразнене на зъбни протези)

• Отитна болка (болка в ухото)
• Хирургична или процедурна локална анестезия
• Облекчаване на болки в кожата, причинени от слънчево изгаряне, враснали нокти, хемороиди

Противопоказания

• Свръхчувствителност към бензокаин.
• Детска възраст (до 2 години).
• Бременност и кърмене.

Бензокаинът е противопоказан при пациенти с тежки алергични реакции към локални анестетици от естерен тип. Освен това приложението на бензокаин е противопоказано при лица със сърдечни аритмии, анамнеза за метхемоглобинемия, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа и намалена белодробна функция. Многобройни доклади показват, че пациенти с предразполагащи медицински състояния като ХОББ, емфизем или коронарна артериална болест имат по-висока честота на развитие на метхемоглобинемия, когато им се дава бензокаин като локален анестетик.

Необходимо е повишено внимание и при пациенти със значителна кожна травма, оток и инфекции. Бензокаинът е противопоказан при деца под 2-годишна възраст поради риск от метхемоглобинемия. Проучванията също предполагат, че рискът от развитие на метхемоглобинемия се увеличава почти двадесет пъти, ако пациентът е бил изложен на бензокаин през предходната седмица.

Бензокаинът е категоризиран като лекарство за бременност от категория C, което означава, че няма проучвания, които да демонстрират безопасност по време на бременност. Изследователите отбелязват, че продуктите против кашлица и болки в гърлото, съдържащи бензокаин, са относително безопасни за употреба по време на кърмене.

Бременност и кърмене

Бензокаинът не е добре проучен за употреба по време на бременност. Когато се използва според указанията, се очаква да се абсорбира много малко бензокаин. Това означава, че е малко вероятно значително количество да достигне развиващата се бременност и че шансът за вродени дефекти или други усложнения на бременността се очаква да бъде нисък.

Бензокаинът не е добре проучен за употреба по време на кърмене. Не се препоръчва прилагането на бензокаин върху гърдите или зърната поради риск от метхемоглобинемия (сериозно заболяване на кръвта), ако бебето го погълне. Ако бензокаинът не се приложи върху тези области, тогава употребата на локален бензокаин е малко вероятно да повлияе на кърмачето.

Нежелани лекарствени реакции

Бензокаинът обикновено се понася добре и е нетоксичен, когато се прилага локално, както се препоръчва.

Въпреки това има съобщения за сериозни, животозастрашаващи неблагоприятни ефекти (например гърчове, кома, неравномерен сърдечен ритъм, респираторна депресия) при прекомерно приложение на продукти за локално приложение или при прилагане на продукти за локално приложение, които съдържат високи концентрации на бензокаин върху кожата.

Установено е, че локалната употреба на по-високи концентрации (10-20%) бензокаинови продукти, прилагани върху устата или лигавиците, е причина за метхемоглобинемия, разстройство, при което количеството кислород, пренасяно от кръвта, е силно намалено. Тази нежелана реакция е най-честа при деца под две години. В резултат на това FDA заяви, че продуктите с бензокаин не трябва да се използват при деца под две години, освен ако не са указани и наблюдавани от медицински специалист. В европейските страни противопоказанието важи за деца под 12 години. Симптомите на метхемоглобинемия обикновено се появяват в рамките на минути до часове след прилагане на бензокаин и могат да се появят при първата употреба или след допълнителна употреба.

Бензокаинът може да причини алергични реакции. Те включват:

• Контактен дерматит (зачервяване и сърбеж)
• Анафилаксия (рядко)

Предозиране

При предозиране може да се наблюдава синдром на системна токсичност при локален анестетик, намалена сърдечно-съдова функция, намалена функция на централната нервна система, сърдечен арест, брадикардия, хипотония, сърдечни аритмии, синкоп и гърчове. Пациентите трябва да бъдат лекувани със симптоматични и поддържащи мерки, които включват поддържане на дихателните пътища, контролиране на гърчове и хемодинамична стабилизация.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с аналгетици, антипиретици и инхибитори на холинестеразата, ефектът на бензокаина се засилва.

Когато се използва едновременно с бензокаин, антибактериалната активност на сулфонамидите намалява.

Фармакологични характеристики

Бензокаинът действа чрез обратимо свързване и инхибиране на натриевите канали в невронната клетъчна мембрана. Първо навлиза в клетката в нейонизирана форма и след това се йонизира след преминаване през двуслойната мембрана. След това неговата йонизирана форма се свързва с алфа субединицата, инхибирайки волтаж-зависимите натриеви канали. Това свързване спира клетъчната деполяризация, забавя провеждането на сигнала и намалява способността за възникване на потенциал за действие. Местните анестетици като бензокаин могат да се свържат по-лесно с натриевите канали, когато са в отворена конфигурация. pKa (pKa на лекарството е точката, в която съединението е 50% йонизирано) на бензокаина е относително нисък (2,6) в сравнение с други локални анестетици. pKa на локалните анестетици помага да се определи началото на действието. Скоростта на действие на бензокаина е бърза и относително независима от pH.

Бензокаинът се свързва както със серумния албумин, така и с алфа-1-киселинния гликопротеин.

Бензокаинът претърпява естерна хидролиза до образуване на 4-аминобензоена киселина, ацетилиране до образуване на ацетилбензокаин или N-хидроксилиране до образуване на бензокаин хидроксид. 4-аминобензоената киселина може да бъде ацетилирана или ацетилбензокаинът може да претърпи естерна хидролиза до образуване на 4-ацетаминобензоена киселина.

Дозировка

Бензокаинът се предлага в много различни форми, включително разтвори, таблетки за смучене, спрейове, аерозоли, кремове и гелове. Предлага се в търговската мрежа под формата на разтвори и спрейове в концентрации от 5%, 10% или 20%. Може да се прилага локално върху желаната област. Спрейната форма на бензокаин може да бъде полезна за облекчаване на болката при болки в гърлото и проблеми със зъбите, както и при медицински процедури (интубация в будно състояние).

В стоматологията. Локално върху устната лигавица се нанася 5-20% разтвор в масло или глицерин, прах или 50-70% паста за обезболяване на твърдите тъкани на зъба.

Заглавно изображение: CCO Public domain