пенициламин (penicillamine) | ATC M01CC01

Пенициламин представлява специфично противоревматично средство. Най-честата му лекарствена форма е D-пенициламин.

Показания: тежък активен ревматоиден артрит, включително и ювенилни форми, болест на Уилсън, цистенурия, отравяне с олово.

Противопоказания: свръхчувствителност към медикамента или някое от помощните му вещества, системен лупус еритематодес, бременност и кърмене, миастения гравис, тежки дерматози, бъбречна недостатъчност, нефропатия с хематурия и протеинурия, заболявания на кръвта (агранулоцитоза, апластична анемия, значителна тромбоцитопения), възникващи при предшестващо лечение с пенициламин.

Нежелани лекарствени реакции: хематологични - апластична анемия, агранулоцитоза, еозиофилия, тромботична тромбоцитопенична пурпура, хемолитична анемия, сидеробластна анемия, потискане функцията на костния мозък. Дерматологични – общи сърбежи, еритематозни пристъпи и макулопапуларни обриви, уртикария, дерматит, кутис лакса, пемфигус, пемфигоид на слизестата мембрана и мукозен пенфигоид, пурпурни или везикуларни кръвоизливи, лихен планус, системен лупус еритематодес и други.

Храносмилателен тракт – нарушени вкусови възприятия, анорексия, гадене, повръщане, диспепсия, язви в устната кухина, диария, глосит, стоматит, афтозен стоматит, панкреатит, остър колит, рецидиви на пептични язви, нарушена чернодробна функция под формата на повишена продукция на алкална фосфатаза и млечна дехидрогеназа.

Бъбреци – протеинурия, нефритен синдром, хематурия, гломерулонефрит.

Опорнодвигателна система – миастения, дерматомиозит, полимиозит.

Нервна система – обратим оптичен неврит, шум в ушите, периферна невропатия.

Дихателна система – синдром на Goodpasture, облитериращ бронхиолит, интерстициална пневмония.

Други реакции – треска, лимфаденопатия, тромбофлебит, аденофталмия, хипермастия при жени и мъже.

Фармакодинамика: механизмът на действие при ревматоидни възпаления на ставите не е изучен, но се знае, че повишава активността на лимфоцитите. Снижава концентрацията на ревматоидния фактор (IgM) и комплексите на имуноглобулините в плазмата и ставната течност при незначително снижаване общата плазмена концентрация на имуноглобулините. In vitro потиска активността на лимфоцитите Т, без да оказва влияние на лимфоцитите Б.

Лекарствени взаимодействия:

-         Лекарствени продукти с миелотоксичен и нефротоксичен ефект – D-пенициламин увеличава миело- и нефротоксичните ефекти на златните соли, антималаричните продукти, цитостатидите или имуносупресорите.

-         Лекарствени продукти, съдържащи желязо – железните съединения намаляват резорбцията на D-пенициламин от храносмилателния тракт.

-         Антиацидни продукти, съдържащи магнезий и алуминий – смес от магнезиев оксид, алуминиев оксид и симетикон, намалява резорбцията на D-пенициламин от храносмилателния тракт и неговата бионаличност до 60%.

-         Индометацин – увеличава средно с 26% AUC на D-пенициламин и риска от неговата токсичност.

-         Пиродоксин – може да доведе до дефицит на витамин B6.

Дозов режим: приема се минимум 30 минути преди хранене. Дозата зависи от показанията:

-         При ревматоиден артрит – 125-500 мг в денонощие през първия месец. До достигане на ремисия дозата се повишава всеки 4-12 седмици със 125-250 мг.

-         Болест на Уилсон – прилага се на гладен стомах: от 30 минути до 1 час преди хранене или 2 часа след вечеря.

Достъп до пациента: с рецепта.