метицилин (meticillin) | ATC J01CF03

Метицилин е тесноспектърен антибиотик, който спада към групата на устойчивите към бактериалната бета-лактамаза пеницилини. Понастоящем не се използва, поради наличието на по-стабилни и по-малко токсични пеницилини с подобно действие като оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин и диклоксацилин. Днес терминът метицилин резистентни стафилококус ауреус (MRSA) се използва за означаване на щамове стафилококус, които са устойчиви на всички пеницилини.

Показания за употреба

В миналото метицилин е използван за лечение на инфекции, причинени от бета-лактамаза (пеницилиназа) продуциращи микроорганизми като стафилококус ауреус, стафилококус епидермидис, пневмококи и гноеродни стрептококи. Използвал се е при инфекции на горни и долни дихателни пътища, кожни и мекотъканни инфекции, пикочни инфекции, остеомиелит, гноен артрит, септицемия, ендокардит.

Нежелани лекарствени ефекти

Приложението на метицилин може да причини появата на нефротоксичност (интерстициален нефрит, албуминурия) и костномозъчна токсичност, хематурия (наличие на кръв в урината).

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: подобно на другите бета-лактамни антибиотици, метицилин потиска синтеза на бактериалната клетъчна стена. Той инхибира кръстосаното свързване между линейни полимерни вериги на пептидогликана, които представляват основен компонент от клетъчната стена на Грам-положителните бактерии. Той реализира своя ефект като се свързва и конкурентно инхибира ензима транспептидаза (известен също като пеницилин-свързващ протеин (PBP)). Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).

Фармакокинетика: метицилин се разгражда от стомашната киселина, поради което се е назначавал в инжекционна форма (парентерално i.m. или i.v.).