клоксацилин (cloxacillin) | ATC J01CF02

Клоксацилин е полусинтетичен антибиотик, който спада към групата на устойчивите на бета-лактамза пеницилини. Патентован през 1960 г. и одобрен за медицинска употреба през 1965 г.

Показания за употреба

Клоксацилин се използва за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към антибиотика - продуциращи пеницилиназа стафилококи, пневмококи, бета-хемолитични стрептококи от група А, пеницилин G-чувствителни и устойчиви на пеницилин G стафилококи. Показан е при:

• Инфекции на горни и долни дихателни пътища - синузит, отит, фарингит, тонзилит, бронхит, пневмония, белодробен абсцес, емпием.
• Кожни и мекотъканни инфекции - фурункул, карбункул, абсцес, инфектирани рани и изгаряния.
• Инфекции на пикочните пътища - пиелонефрит, цистит, уретрит.
• Тежки и усложнени инфекции - менингит, ендокардит и сепсис.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към клоксацилин, други пеницилини и цефалоспорини.

Предупреждения и предпазни мерки

Възможно развитието на всички форми на свръхчувствителност (вкл. фатална анафилаксия) по време на лечение с клоксацилин. По-често се наблюдават при пациенти с данни от анамнезата за алергична диатеза, бронхиална астма, лекарствени алергии. Рискът от повторна поява при свръхчувствителност към пеницилини или цефалоспорини е много висок.

При пациенти с бъбречна недостатъчност пеницилиновите антибиотици увеличават риска от възникване на невротоксини реакции (главоболие, световъртеж, конвулсии), налагащо коригиране на дозата им.

Антибактериални лекарствени средства могат да са причина за прекомерен растеж на резистентни микроорганизми (гъбички, клостридии) с развитие на вторични инфекции. Пеницилините, в това число и клоксацилин, могат да предизвикат появата на антибиотик-свързана псевдомембранозен колит, чийто симптоми са често отделяне на воднисти изпражнения, примесени с гной и слуз, болка в корема с коликообразен характер или тенезми, висока телесна температура, дехидратация. Подобно състояние налага прекратяване на лечението с антибиотика, срочна консултация с лекар и назначаване на адекватна терапия.

Нежелани лекарствени ефекти

Пеницилиновите антибиотици са сред лекарствата с най-ниска токсичност и при повечето пациенти не се наблюдават сериозни нежелани ефекти. По време на лечение с клоксацилин е възможна появата на следните странични лекарствени реакции: гадене, повръщане, киселини в стомаха, диария, алергични реакции (кожни обриви, сърбеж, уртикария, вкл. анафилаксия). Клостридуим дефициле асоциирана диария (псевдомембранозен колит) е рядко срещана нежелана лекарствена реакция.

Лекарствени взаимодействия

Клоксацилин, подобно на другите бактерицидни антибиотици, не трябва да се комбинира с бактериостатични антибиотици като макролиди и тетрациклини. Той намалява ефективността на контрацептивите и потенцира противсъсирващия ефект на антикоагулантите. Пеницилините намаляват бъбречната екскреция на метотрексат, а пробенецид съответно намалява тази на пеницилините.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: клоксацилин се свързва специфично с пеницилин-свързващи протеини (PBP), разположени в бактериалната клетъчна стена като инхибира третия и последния етап на синтезата й. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).

Фармакокинетика: клоксацилин има добра и бързо настъпваща чревна резорбция. Той е киселиноустойчив и подходящ за перорална терапия на стафилококови инфекции. Максимална плазмена концентрация след перорален прием достига за около 30-60 мин. Елиминира се предимно през бъбреците в урината в непроменена форма.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим - прилага перорално в дози за възрастни от 250 до 500 мг 4 пъти на ден (максимална доза до 4 гр дневно) и в денонощна доза за деца от 50 до 100 мг/кг разделена в 4 приема (през 6 часа).